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  化工項目 發(fā)布項目信息

替格瑞洛/替卡格雷原料及片(3+6)

項目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間: 2014-03-14
備  注: 替格瑞洛/替卡格雷原料及片(3+6)


藥品名稱:替卡格雷,替格瑞洛,倍林達
英文名:Ticagrelor,BRILINTA
化學(xué)名稱:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
劑型及規(guī)格:片,90mg
適應(yīng)癥:抗血小板凝集藥
申報類別:化藥3+6類


產(chǎn)品特點:
在急性冠脈綜合征(ACS)持續(xù)增長的今天,抗血小板治療仍是當前ACS的重要治療措施之一。替卡格雷/替格瑞洛化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個口服、作用可逆的ADP 受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體,無需代謝激活。研究顯示,替卡格雷/替格瑞洛與氯吡格雷相比,能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件,而嚴重出血并發(fā)癥沒有增加。
替卡格雷/替格瑞洛為非前體藥,無須經(jīng)肝臟代謝激活即可直接起效,與P2Y12 ADP受體可逆性結(jié)合。PLATO研究結(jié)果顯示,替卡格雷/替格瑞洛治療12個月在不增加主要出血的情況下,較氯吡格雷進一步顯著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點事件風險達16%,同時顯著降低心血管死亡達21%。
替卡格雷/替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同,氯吡格雷對血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響,血小板在一周內(nèi)都維持原狀,但停止替卡格雷/替格瑞洛治療后,該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn),兩天內(nèi)血小板會上升。這種差異對手術(shù)中病人過量出血是非常重要的??焖倌孓D(zhuǎn)后更適合冠狀動脈搭橋手術(shù)用藥,或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術(shù)患者。
市場情況:
目前,臨床使用的抗血小板聚集藥物中,百時美施貴寶和賽諾菲-安萬特的Plavix(氯吡格雷)已成為年銷售額百億美元的當紅品種,獲得FDA 批準的禮來和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一個潛在的競爭者,而阿斯利康的替卡格雷/替格瑞洛的推出,有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢的藥物。 


知識產(chǎn)權(quán)狀況:替卡格雷/替格瑞洛有化合物專利,2019年12月2日到期。
研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。并可提供下列雜質(zhì):
UL136,UL134,AZ13233747A,AZ13233747B,光降解雜質(zhì)(RT11.1),UL133,AZ13265501,AZ13232789,UL127,及其異構(gòu)體
合作方式:面議。

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 袁先生
公 司: 蘇州朗科生物技術(shù)有限公司
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