項(xiàng)目類(lèi)別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2014-03-14 |
備 注: | 貝前列素鈉原料及片(3+6) 藥品名稱(chēng):貝前列素鈉 英文名:Beraprost Sodium 化學(xué)名稱(chēng):(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉 劑型及規(guī)格:片,20μg、40μg 適應(yīng)癥:改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。 申報(bào)類(lèi)別:化藥3+6類(lèi) 產(chǎn)品概述: 貝前列素是前列環(huán)素(PGI2)的衍生物,與PGI2一樣,貝前列素通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。 在由血管壁合成的各種體液性因子中, PGI2是最早上市的能調(diào)節(jié)血管張力而且對(duì)維持各種組織血流起重要作用的物質(zhì),是花生四烯酸連鎖反應(yīng)的最終產(chǎn)物,具有強(qiáng)力抗血小板凝集作用和血管擴(kuò)張作用。主要由血管壁的花生四烯酸代謝產(chǎn)生,不僅血管內(nèi)皮細(xì)胞,而且血管平滑肌細(xì)胞也能產(chǎn)生PGI2,它有強(qiáng)力的血管擴(kuò)張作用,現(xiàn)已知?jiǎng)用}硬化部位的血管合成PGI2減少。已有報(bào)告,患心臟缺血性疾病時(shí)和患與冠狀動(dòng)脈痙攣有關(guān)的急性心肌梗塞及不穩(wěn)定性心絞痛時(shí),F(xiàn)GI2穩(wěn)定因子載脂蛋白(apolipo-poteint)A-Ⅰ減少。 PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)結(jié)構(gòu),因其化學(xué)性質(zhì)極不穩(wěn)定,在中性溶液中及機(jī)體內(nèi)迅速分解,故只限于能靜脈點(diǎn)滴的疾病使用。本品將外烯醇結(jié)構(gòu)以酚置換,對(duì)側(cè)鏈進(jìn)行化學(xué)修飾,使之活性增強(qiáng)而且穩(wěn)定。本品是可以口服的前列環(huán)素衍生物,有強(qiáng)力的血管擴(kuò)張作用和抗血小板凝集作用。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況:無(wú)專(zhuān)利問(wèn)題。 研發(fā)進(jìn)度:已開(kāi)發(fā)完畢,待申報(bào)。 合作方式:面議。 |
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