項(xiàng)目類(lèi)別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2014-03-14 |
備 注: | 富馬酸替諾福韋酯、富馬酸泰諾福韋酯 原料及片劑(3+6) 藥品名稱(chēng):富馬酸替諾福韋酯,富馬酸泰諾福韋酯,富馬酸替諾福韋二吡呋酯,富馬酸泰諾福韋酯二吡呋酯 英文名稱(chēng):Tenofovir disoproxil fumarate 化學(xué)名稱(chēng):(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二異丙氧羰氧基甲酯富馬酸鹽 劑型及規(guī)格:片劑:300mg 適應(yīng)癥:用于治療HIV,HBV感染,和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和用于HIV-1感染及乙肝的治療 申報(bào)類(lèi)別:化藥3+6類(lèi) 產(chǎn)品特點(diǎn): 富馬酸替諾福韋酯是替諾福韋的前體藥物,口服后被酯酶水解釋放出母體藥物替諾福韋,然后被細(xì)胞激酶磷酸化生成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸,后者與5′-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)參與HIV或HBV病毒DNA的合成,阻止病毒DNA的延長(zhǎng),從而產(chǎn)生抗病毒作用。 臨床研究顯示富馬酸替諾福韋酯對(duì)HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐藥患者具有良好的抗病毒作用,其抗HBV作用優(yōu)于阿德福韋酯,且對(duì)大多數(shù)HBV耐藥株有效。 替諾福韋酯與阿德福韋酯治療CHB的療效進(jìn)行對(duì)比(治療超過(guò)48周)的研究結(jié)果表明:替諾福韋酯組獲得完全應(yīng)答的患者比例顯著高于阿德福韋酯組,而且對(duì)耐拉米夫定和阿德福韋HBV亦具有較好療效,同時(shí)還可用于HIV/HBV合并感染,耐藥發(fā)生率低,且對(duì)大多數(shù)HBV耐藥株有效,不良反應(yīng)少。 富馬酸替諾福韋二吡呋酯一種核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。其活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。 市場(chǎng)情況: 自2008年以來(lái),替諾福韋已經(jīng)在包括美國(guó)在內(nèi)的30多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得了慢性乙型肝炎的治療的適應(yīng)癥。此外,全球已經(jīng)有超過(guò)100個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)替諾福韋用于艾滋病的治療,其中也包括中國(guó)。因此,具有相當(dāng)廣闊的市場(chǎng)前景。 中國(guó)是乙肝病毒感染人次最多的國(guó)度,每一年近30萬(wàn)人因此死于乙肝相關(guān)疾病,據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),目前我國(guó)有慢性無(wú)癥狀乙肝病毒攜帶者約1.2億,慢性乙肝病人約3000萬(wàn)。僅從乙肝病毒攜帶者的數(shù)字來(lái)說(shuō),差不多就是全國(guó)人民十有其一。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況:無(wú)專(zhuān)利限制。 研發(fā)進(jìn)度:已開(kāi)發(fā)完畢,待申報(bào)。并可提供USP,WHO和進(jìn)口注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)的各種雜質(zhì)。 合作方式:面議。 |
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