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【通用名稱】鹽酸瑞伐拉贊【英文名稱】Revaprazan Hydrochloride 【cas號】178307-42-1 【化學名稱】4-【3，4-二氫-1-甲基-2（1H）-異喹啉基】-N-（4-氟苯基）-5，6-二甲基-2-嘧啶胺鹽酸鹽【英文化學名】5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyriine hydrochloride 【分子式】C22H23FN4HCl 【分子量】398.91 【劑型及規(guī)格】100mg、200mg 【注冊類別】化藥原料3.1類 片劑3.1類【適應癥】用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍【項目簡介】 1、 藥理作用鹽酸瑞伐拉贊（Revaprazan）為酸泵拮抗劑（也稱為可逆性質子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑，P-CABs）。與傳統(tǒng)的PPI不同，P-CAB是通過競爭性抑制質子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質子泵活化情況無關，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結合抑制H+、 K+ -ATP 酶，不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內pH值，離解后酶活性恢復。人和動物口服后能吸收迅速，達到血漿濃度的峰值。臨床和動物實驗表明， P-CABs比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強。鹽酸瑞伐拉贊（revaprazan）對H+、 K+ -ATP酶的選擇性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時P-CABs對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小。 2、 國內外上市情況鹽酸瑞伐拉贊是由韓國柳韓（yuhan）公司開發(fā)并擁有自主知識產權，目前，葛蘭素史克（Glaxo Smith Kline）已經(jīng)獲得了該藥在韓國和超前之外的世界范圍的開發(fā)和市場化許可。該藥在2007年獲韓國FDA批準上市用于治療十二指腸潰瘍和胃炎。該藥治療胃潰瘍的適應癥已完成臨床Ⅲ期研究,治療胃食管反流癥、功能性消化不良以及*幽門螺桿菌的適應癥也已進入臨床Ⅱ期研究.而在英國，該藥由葛蘭素史克負責開發(fā)，其治療胃食管反流病適應癥的研究已進入Ⅰ期臨床階段。目前國內尚未上市。 3、市場前景目前隨著我國社會發(fā)展，環(huán)境變遷，人口結構以及人們生活方式的變化，主要因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發(fā)病率逐漸增高，成為一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導致患者生活質量下降。基于這些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關注和重視，因此開發(fā)生產安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關注，并成為目前藥物研究開發(fā)的重點和熱點之一。瑞伐拉贊是新一代可逆質子泵抑制劑，也是全球*上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。鉀離子競爭性抑制劑的*主要和重要的優(yōu)勢是： 1)起效迅速，一般在1 h左右即能達到血藥濃度峰值。因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。 2)藥效與口服劑量呈線性關系，意味著可通過調節(jié)藥物劑量以提供*佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個體化治療，用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關的疾病。綜合來看，依托胃藥領域十分巨大的用藥人群，及瑞伐拉贊本身良好的治療作用和較少的副作用，其在這一領域的潛力是非常巨大的！【專利情況】化合物專利2015年到期。【研發(fā)進度】完成藥學研究，待報臨床。 |
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