項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 度他雄胺原料及軟膠囊 (3+6) 藥品名稱:度他雄胺 英文名稱:Dutasteride, 劑型及規(guī)格:軟膠囊:0.5mg 適應(yīng)癥:前列腺腫大、男性型脫發(fā)、脂溢性脫發(fā)、遺傳性脫發(fā) (女性及兒童切忌服用)。 申報類別:化藥3+6類 產(chǎn)品特點: 度他雄胺 (dutasteirde)是第2代5a還原酶抑制藥,是目前第一種也是唯一一種同時抑制I型和I型5a還原酶的藥物,本品由葛蘭素公司研究開發(fā),由美國食品與藥品管理局(FDA)批準在美國上市,商品名Avodart,在歐洲市場的商品名為AvolveT"’ 癥狀性良性前列腺增生(BPH)是男性老年患者的常見病,BPH可引起不同程度的膀朧輸出受阻,并因排尿不暢和膀朧快速充盈而導(dǎo)致進展性尿頻和尿急,患者夜間遺尿的發(fā)生率增加。病因主要是體內(nèi)二氫翠酮(DHT)水平的升高。翠酮在5a還原酶的作用下轉(zhuǎn)化成DHT,5。還原酶有I型和I型兩種同工酶,I型同工酶對生殖系統(tǒng)發(fā)揮作用,I型同工酶主要作用于皮膚和肝臟的皋酮轉(zhuǎn)化。度他雄胺同時抑制I型和I型5a還原酶,從而抑制翠酮轉(zhuǎn)化成二氫肇酮,它與5a還原酶組成穩(wěn)定的結(jié)合體,體內(nèi)和體外試驗顯示結(jié)合體的離解非常慢,而且度他雄胺對雄激素受體沒有親和力。 男性型脫發(fā)患者由于毛囊外毛根鞘及真皮乳頭中5a還原酶水平增高,使翠酮轉(zhuǎn)換成DHT的量增加。DHT結(jié)合雄激素受體后進人細胞核,在核內(nèi)控制毛發(fā)生長基因的表達,結(jié)果毛囊變小,而致毛發(fā)脫落。度他雄胺能顯著降低頭皮、血漿中DHT水平,減少毛囊中DHT量,結(jié)果阻止了頭皮毛囊變小,逆轉(zhuǎn)脫發(fā)過程。 度他雄胺口服吸收較好,也可通過皮膚吸收,11.5%進人精液??诜?-2周血藥濃度達峰值,99%與血漿蛋白結(jié)合,其中96.6%與a-糖蛋白結(jié)合,口服生物利用度不受食物影響。大部分通過肝臟代謝,代謝物經(jīng)糞便排出。 知識產(chǎn)權(quán)狀況: 無專利問題。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 合作方式:面議。 |
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