項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 阿瑞吡坦、阿瑞匹坦 原料及膠囊(3+6) 藥品名稱:阿瑞匹坦、阿瑞吡坦 英文名稱:Aprepitant 化學名稱:5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮 劑型及規(guī)格:膠囊:40mg,80mg,125mg 適應癥:預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。 申報類別:化藥3+6類 產(chǎn)品特點: 阿瑞吡坦是全球首個批準上市的神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體即P物質(zhì)拮抗劑的可注射劑型。P物質(zhì)作為一種體內(nèi)化學信使,能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號,與現(xiàn)有的5HT3受體阻斷劑不同的位點,故可與標準止吐方案合用以期提高止吐效力。 臨床研究發(fā)現(xiàn),NK-1受體阻斷劑阿瑞吡坦和5-HT3受體阻斷劑與地塞米松聯(lián)合應用,使急性嘔吐控制率增加20%,使延遲性嘔吐控制率增加30%-40%,在以后的療程中阿瑞吡坦沒有出現(xiàn)耐藥性。 阿瑞吡坦Ⅲ期臨床試驗表明, 以高劑量的順鉑為基礎(chǔ)的化療,口服阿瑞吡坦(第1天125mg,第2-3天80mg) 加昂丹司瓊和地塞米松對急性和延遲性嘔吐療效優(yōu)于昂丹司瓊和地塞米松,且耐受性好。Chawla等的試驗表明,阿瑞吡坦也有類似的結(jié)果。 在北美歐洲和南美分別進行了兩個相同的臨床試驗,試驗分為兩組,阿瑞吡坦組和對照組。在兩個試驗中,阿瑞吡坦有效率均顯著優(yōu)于對照組,73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。當兩個試驗分析急性CINV(第1天)和延遲性CINV(第2~5天)的完全緩解率時,阿瑞吡坦組則顯著優(yōu)于對照組(P<0.001);阿瑞吡坦組和對照組不良反應無顯著差異。 知識產(chǎn)權(quán)狀況: 化合物專利CN94195008.5,2014年12月13日到期。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 合作方式:面議 |
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