推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類(lèi)別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-03-14 |
| 備 注： | 坦羅莫司、替西羅莫司 原料及注射液（3+3） 藥品名稱(chēng)：坦羅莫司、坦西莫司、替西莫司、替西羅莫司、特西羅莫司、馱瑞塞爾 英文名：Temsirolimus，Torisel 化學(xué)名稱(chēng)：雷帕霉素 42-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基丙酸酯 劑型及規(guī)格：注射液，25mg/mL，（25mg/周） 適應(yīng)癥：晚期腎癌 申報(bào)類(lèi)別：化藥3+3類(lèi) 產(chǎn)品特點(diǎn)： 2007年5月美國(guó)FDA批準(zhǔn)惠氏公司的坦羅莫司注射劑，用于治療晚期腎細(xì)胞癌。是首個(gè)雷帕霉素哺乳動(dòng)物靶(mTOR)蛋白抑制劑靶向治療腎癌的藥品，它可以與一種細(xì)胞內(nèi)蛋白(FKBP-12)相結(jié)合，這種蛋白–藥物結(jié)合物可以抑制mTOR控制細(xì)胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖體蛋白，mTOR下游區(qū)的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路被阻斷后，其活性將受到抑制可以使G1期的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)停滯。其III臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與α-干擾素(目前治療腎細(xì)胞癌的常規(guī)物，坦羅莫司可將中位生存期延長(zhǎng)3.6個(gè)月(增加50%)。 坦西莫司是惠氏公司在依維莫司的基礎(chǔ)上研發(fā)的西羅莫司C42位丙酸酯類(lèi)衍生物，其親水性明顯強(qiáng)于西羅莫司，是一種代表性的細(xì)胞增殖抑制藥，在體外抑制平滑肌細(xì)胞增殖方面與西羅莫司具有相似的趨勢(shì)，但在相同藥物濃度下，抑制作用是西羅莫司的3倍；同時(shí)該衍生物具有與西羅莫司相當(dāng)?shù)目鼓[瘤活性和細(xì)胞毒性，可單獨(dú)或與其他化學(xué)藥物聯(lián)合給藥，能夠有效地抑制人類(lèi)早期神經(jīng)外胚層及成神經(jīng)細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)。更為重要的是，該藥物對(duì)在體外耐西羅莫司的U251惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞也具有抑制作用。坦西莫司體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為西羅莫司（雷帕霉素），兩者都可以與FKBP-12蛋白結(jié)合，形成抑制mTOR信號(hào)傳導(dǎo)復(fù)合物 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況： 化合物專(zhuān)利2015年4月14日到期。 研發(fā)進(jìn)度：已開(kāi)發(fā)完畢，待申報(bào)。 合作方式：面議 |
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