項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 醋酸卡泊芬凈原料及凍干粉針劑(3+6) 藥品名稱:醋酸卡泊芬凈,科賽斯 英文名:Caspofungin,Cancidas 化學名稱:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羥基-L-鳥氨酸]-5-[(3R)-3-羥基-L-鳥氨酸]肺白菌素B0 二乙酸鹽 劑型及規(guī)格:凍干粉針劑,50mg、70mg 適應癥: 1.1經(jīng)驗治療中性粒細胞減少、伴發(fā)熱病人的可疑真菌感染; 1.2治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌?。?br /> 1.3治療侵襲性念珠菌病,包括中性粒細胞減少癥及非中性粒細胞減少癥患者。 申報類別:化藥3+6類 產(chǎn)品特點: 卡泊芬凈是由默沙東公司開發(fā)的首個獲批上市的新一代棘白菌素(echinocandins)類抗真菌藥物,2001年獲得FDA上市批準??ú捶覂魧侔牒铣杉拙仡?,通過非競爭性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶,破壞真菌細胞壁糖苷的合成。哺乳動物無細胞壁,因此該藥物對機體的影響較小。在有限的安全性評價病例中,其不良反應發(fā)生率明顯低于兩性霉素B。 迄今為止,主要有3種藥物可用于系統(tǒng)的抗真菌治療:多烯類,如兩性霉素B及其脂質(zhì)體;唑類,如伏立康唑;棘球白素,如注射用醋酸卡泊芬凈。 自1958年至今,兩性霉素B已成為抗真菌治療的金標準,但由于其嚴重的輸液反應、腎毒性及貧血等不良反應而限制了它在臨床中的廣泛應用。而唑類藥物也因?qū)δI臟及視網(wǎng)膜的副作用,以及與其他藥物間的相互作用而使用受限,如伏立康唑可造成100%的使用者出現(xiàn)視網(wǎng)膜電位改變,33%可有暫時的視力障礙;再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐藥機會。 對卡泊芬凈與脂質(zhì)體兩性霉素B在治療持續(xù)中性粒細胞減少發(fā)熱患者療效的研究中顯示,卡泊芬凈組患者(556例)總有效率為33.9%;而脂質(zhì)體兩性霉素B組(539例)為33.7%,兩組間無顯著差異。但兩組患者在用藥12天左右時的生存率曲線出現(xiàn)分離,到治療63天時,兩組生存率均處于穩(wěn)定的平臺狀態(tài),但有顯著差異(P=0.04)。 另一項對卡泊芬凈和兩性霉素B在治療念珠菌血癥安全性比較的研究中顯示,卡泊芬凈組接受70/50 mg/日靜脈滴注的患者所有不良反應事件(AEs)率為42.1%(48/114);兩性霉素B組接受0.6~1.0 mg/kg/日靜脈滴注的患者所有AEs率為75.2%(94/125)。 此外,對83例難治性或者不能耐受標準治療(兩性霉素B或唑類藥物)的侵襲性曲菌病患者進行的研究顯示,患者在接受卡泊芬凈挽救治療后療效較好。 由于其優(yōu)異的效果,較好耐受性及較低的不良反應率,目前其國內(nèi)市場銷售額已超過10億。 知識產(chǎn)權(quán)狀況:化合物專利2014年到期。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 合作方式:面議。 |
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