項目類別: | 技術轉讓 |
發(fā)布時間: | 2013-12-19 |
備 注: | 【項目名稱】依折麥布原料及依折麥布片、依折麥布辛伐他汀片 【英文名稱】Ezetimibe 【CAS號】16322-33-1 【注冊分類】化藥3+6+6類 【醫(yī)保情況】無 【劑型規(guī)格】片:10mg;復方:10mg/10mg,10mg/20mg,10mg/40mg,10mg/80mg 【藥理藥效】 依折麥布是一種口服、強效的降脂藥物,其作用機制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。 本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運,使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,本品抑制小腸對膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進一步降低膽固醇水平,優(yōu)于兩種藥物的單獨應用。 本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮,乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。 【適應癥】原發(fā)性高膽固醇血癥。作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【國內外上市信息】依折麥布由先靈葆雅公司(2009年先靈葆雅被默克公司并購)研發(fā),2002年由先靈葆雅最早在美國上市,同年在德國上市,2003年在英國、澳大利亞、瑞典、瑞士及香港上市,此后陸續(xù)在奧地利、比利時、法國、西班牙等國上市,2007年日本上市。 依折麥布+辛伐他汀同樣由先靈葆雅公司研發(fā),2004年由先靈葆雅最早在美國上市,此后陸續(xù)在英國、德國、法國、韓國、愛爾蘭、澳大利亞等二十多個國家和地區(qū)上市。 我國于2009年批準依折麥布辛伐他汀復方片劑進口,2011年7月批準單方依折麥布片劑進口。 【知識產權情況】依折麥布化合物專利CN1131416至2014年到期。另有制備方法和組合物專利需注意。本品無行政保護及新藥保護。 我公司已對本品專利進行了全面檢索和細致分析,可保證對他人的專利不構成侵權。 【產品優(yōu)勢】 依折麥布是由先靈葆雅(Schering—Plough)公司和默克(Merck)公司合作研制開發(fā)的首個選擇性膽固醇吸收抑制劑。 依折麥布作用機制獨特,為第一個選擇性膽固醇吸收抑制劑。依折麥布不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。持續(xù)時間長,本品經(jīng)肝腸循環(huán),延長藥物在體內作用時間,服藥后1~2小時內達到平均血漿峰濃度(Cmax)。在降血脂領域有很好的預期前景。 |
聯(lián)系人: | 李女士 |
公 司: | 山東博邁康藥物研究有限公司 |
地 址: | 濟南高新區(qū)穎秀路2766號7樓、12樓 |
電 話: | 0539-55696099 |
傳 真: | 0539-55696098 |
電子郵件: | bmk123@126.com |
手 機: | 13964182626 |