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普拉格雷原料及片劑(3+4)-蘇州朗科生物技術(shù)有限公司

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2013-12-13
備  注: 普拉格雷原料及片劑(3+4)
藥品名稱:普拉格雷
英文名稱:Prasugrel 
化學(xué)名稱:2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮?jiǎng)┬图耙?guī)格:片劑:5mg/片、10mg/片
適應(yīng)癥:心力衰竭、中風(fēng)、不穩(wěn)定心絞痛等心腦血管疾病。有急性冠狀動(dòng)脈綜合癥需要進(jìn)行經(jīng)皮冠脈介入術(shù)的患者。
申報(bào)類別:化藥3+4。
產(chǎn)品特點(diǎn):
普拉格雷是新一代強(qiáng)效噻蒽并吡啶類抗血小板藥。通過(guò)對(duì)健康志愿者的觀察及在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠狀動(dòng)脈綜合征介入手術(shù)中應(yīng)用,發(fā)現(xiàn)其比氯吡格雷有更快更強(qiáng)更持久的抗血小板作用,能顯著減少缺血事件的發(fā)生率,但出血的危險(xiǎn)性有所增加。在臨床使用中應(yīng)注意識(shí)別血栓高?;颊吆统鲅L(fēng)險(xiǎn)高危人群。   
2009年7月10日,美國(guó)食品藥品管理局(FDA)發(fā)布聲明,允許抗血小板藥普拉格雷(prasugrel)用于降低經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療中的血栓風(fēng)險(xiǎn)。   
普拉格雷為一新的口服有效噻吩并吡啶類藥物。與氯吡格雷一樣,普拉格雷也是一個(gè)無(wú)活性的前體藥物,需經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系代謝轉(zhuǎn)化至活性代謝物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體。普拉格雷的療效優(yōu)于氯吡格雷,這可以其藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)改善得到解釋:普拉格雷具有更高的前體藥物至活性代謝物轉(zhuǎn)化率以及更高的生物利用度,所以起效更快并能降低個(gè)體間的療效差異,更大程度地降低主要缺血性心血管事件發(fā)生率。
市場(chǎng)情況:
口服抗血小板藥物在治療急性冠脈綜合征,尤其是在預(yù)防已接受經(jīng)皮冠脈干預(yù)術(shù)后患者的動(dòng)脈粥樣硬化性血栓形成事件方面起著重要作用。2008年,全球口服抗血小板藥物市場(chǎng)價(jià)值約達(dá)125億美元(占總抗血栓形成藥物市場(chǎng)的58%),其中在美國(guó)的銷售額為51億美元,占該市場(chǎng)的41%份額。
Bristol- Myers Squibb和Sanofi- Aventis兩公司共同銷售的氯吡格雷在口服抗血小板藥物市場(chǎng)上占絕對(duì)主導(dǎo)地位,2008年的全球總銷售額接近82億美元,占該市場(chǎng)的66%份額。在美國(guó),氯吡格雷主要用于治療急性冠脈綜合征和預(yù)防中風(fēng),此兩用途分別占其總處方量的66%和26%。不過(guò), 氯吡格雷的某些缺陷也已逐漸被人認(rèn)識(shí)。例如,氯吡格雷對(duì)存在某些細(xì)胞色素P450酶系變異個(gè)體沒(méi)有活性(不能轉(zhuǎn)化生成活性代謝物),這類個(gè)體占全部患者數(shù)的20%~30%。相比之下,新近獲得歐盟批準(zhǔn)的普拉格雷已經(jīng)臨床研究證實(shí),其具有較氯吡格雷更強(qiáng)的抗血小板效力和更快的起效時(shí)間,能更有效地降低急性冠脈綜合征患者的心血管事件發(fā)生率。但普拉格雷的嚴(yán)重出血風(fēng)險(xiǎn)有所提高, 這可能會(huì)對(duì)該藥的實(shí)際應(yīng)用產(chǎn)生負(fù)面影響。  另外,因氯吡格雷在歐、美的專利保護(hù)將分別于2011年和2012年期滿,而其它在研新型口服抗血小板藥物又可能呈現(xiàn)更好的安全性,特別是現(xiàn)已處臨床開(kāi)發(fā)后期階段的可逆性血小板P2Y12二磷酸腺苷受體抑制劑替卡格雷(ticagrelor)和凝血酶受體激動(dòng)劑SCH530348等, 故普拉格雷進(jìn)入市場(chǎng)的時(shí)機(jī)也極具挑戰(zhàn)性。綜合上述事實(shí), 有關(guān)分析家們預(yù)測(cè),普拉格雷最可能在2013年達(dá)到最高年銷售額15億美元。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況:普拉格雷有化合物專利,專利到期:2012年;鹽酸鹽及馬來(lái)酸鹽專利,2021年到期。
研發(fā)進(jìn)度:已開(kāi)發(fā)完畢,待申報(bào)。
合作方式:面議。

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 嚴(yán)先生
公 司: 蘇州朗科生物技術(shù)有限公司
地 址: 蘇州市吳中區(qū)東吳北路31號(hào)A樓底樓
電 話: 0512-85180611-511
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