項(xiàng)目類(lèi)別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2013-12-13 |
備 注: | 埃索美拉唑鎂原料及腸溶片(3+6) 藥品名稱(chēng):埃索美拉唑鎂,耐信 英文名稱(chēng):Esomeprazole magnesium 化學(xué)名稱(chēng):5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂 劑型及規(guī)格:腸溶片:20mg,40mg 適應(yīng)癥: 胃食管反流性疾?。℅ERD)-糜爛性反流性食管炎的治療-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療-胃食管反流性疾?。℅ERD)的癥狀控制-與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌,并且愈合與幽門(mén)螺桿感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。 申報(bào)類(lèi)別:化藥3+6。 產(chǎn)品特點(diǎn): 埃索美拉唑是奧美拉唑的S-旋光異構(gòu)體, 是全球首個(gè)異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑(PPI), 通過(guò)特異性抑制胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵減少胃酸分泌。 經(jīng)大量臨床實(shí)驗(yàn)和藥物研究證實(shí): 其維持胃內(nèi)pH>4的時(shí)間更長(zhǎng), 抑酸效率更高, 療效優(yōu)于前兩代PPI,個(gè)體差異小。 作為新一代PPI, 現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于臨床治療諸多酸相關(guān)疾病。 質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的首選藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為第一種PPI藥物,其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了一致認(rèn)可。埃索美拉唑,商品名耐信(Nexium),是奧美拉唑的單一異構(gòu)體,即(S)-異構(gòu)體。由于具有代謝優(yōu)勢(shì),埃索美拉唑較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的藥代動(dòng)力學(xué),使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加,抑酸效果優(yōu)于其他PPI。 埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝.埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和夫甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。 市場(chǎng)情況: 腸溶片于2002年在我國(guó)上市,上市后增長(zhǎng)勢(shì)頭強(qiáng)勁,根據(jù)IMS數(shù)據(jù)顯示,至2009年銷(xiāo)售額達(dá)到1億多元。資料顯示,我國(guó)胃腸道發(fā)病率高達(dá)11.8%,用藥人群非常大,加上現(xiàn)在人群工作生活壓力大,胃腸病的患病人數(shù)不斷增加,用藥人數(shù)逐年攀升,市場(chǎng)需求量擴(kuò)大,并因該產(chǎn)品療效優(yōu)勢(shì),將逐步代替奧美拉唑的市場(chǎng),前景可觀。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況: 化合物專(zhuān)利2014年到期,晶型專(zhuān)利2018年到期。 研發(fā)進(jìn)度:開(kāi)發(fā)了埃索美拉唑鎂新晶型,質(zhì)量研究已經(jīng)完成,待申報(bào)。 合作方式:面議。 |
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