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供應(yīng) abt-869湖北武漢高品質(zhì)現(xiàn)貨 /796967-16-3  |
規(guī) 格： |
kg/ |
價 格： |
10/元/公斤 |
數(shù) 量： |
100 公斤 |
交貨地： |
湖北武漢 |
發(fā)布時間： |
2017-06-14 |
有效期： |
3天 |
備 注： |
產(chǎn)品名稱：abt-869
產(chǎn)品別名：linifanib (abt-869)
cas.no:796967-16-3
分子式：c21h18fn5o
分子量：375.41
純度：99.5%
穩(wěn)定性：3年 -20℃粉狀 6個月-80℃溶于溶劑
產(chǎn)品描述：linifanib (abt-869)是一種新型有效的atp競爭性vegfr/pdgfr抑制劑，作用于kdr，csf-1r，lt-1/3和pdgfrβ，其ic50分別為4 nm，3 nm，3 nm/4 nm和66 nm，對突變激酶依賴性癌細(xì)胞（即flt3）最有效。phase 3。
靶點：vegfr1/flt1 csf-1r vegfr2/kdr flt3 kit
體外研究：在激酶實驗中，linifanib抑制kit, pdgfrβ和flt4，ic50分別為14 nm, 66 nm 和 190 nm。在細(xì)胞水平，linifanib 也抑制配體誘導(dǎo)的kdr, pdgfr-β, kit,和 csf-1r磷酸化，ic50分別為2 nm, 2 nm, 31 nm 和10 nm，這種細(xì)胞效力可被血清蛋白影響。abt-869抑制vegf-刺激的huaec增殖，ic50為0.2 nm。然而，abt-869作用于不受vegf或pdgf誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞時活性很弱，除了作用于mv4-11白血病細(xì)胞(具有組成型活性形式flt3)，ic50為4 nm。linifanib作用于mv4-11細(xì)胞，降低 s 和g2-m 期細(xì)胞凋亡數(shù)，提高sub-g0-g1 期細(xì)胞凋亡數(shù)。linifanib 結(jié)合到csf-1r的atp結(jié)合位點，ki為3 nm。linifanib(10 nm) 作用于ba/f3 flt3 itd細(xì)胞，降低akt在ser473位點磷酸化，且降低gsk3β在ser9位點磷酸化。
體內(nèi)研究：linifanib(0.3 mg/kg) 在肺組織中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水腫反應(yīng)，ed50為0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天兩次)在角膜上顯著抑制bfgf-和vegf誘導(dǎo)的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型，包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1，抑制腫瘤生長，ed75 為4.5-12 mg/kg。linifanib在低劑量時也高效作用于a431和mv4-11移植瘤。linifanib(12.5 mg/kg 每天兩次)作用于mda-231 移植瘤，微脈管密度降低。linifanib 作用于ht1080纖維肉瘤模型，cmax和auc24小時分別為0.4 μg/ml 和 2.7 μg?hour/ml。
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湖北富瑞達(dá)化工科技有限公司是一家成長型，又著100萬噸的生產(chǎn)能力，其主要從事醫(yī)藥化工原料、食品添加劑、香料香精、動植物提取物及醫(yī)藥中間體的研制、開發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的新型企業(yè)。我們愿與海內(nèi)外各界朋友真誠合作，歡迎大家來電咨詢， 聯(lián)系人：陳凱 手機(jī)：15871462154 座機(jī)：027-51331781 QQ:61450668 |
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