項(xiàng)目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-10-16 |
備 注: | 名稱:維達(dá)列汀(Galvus) cas:274901-16-5 分子式:C17H25N3O2 分子量:303.4 適應(yīng)癥:用于治療2型糖尿病。 維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP-Ⅳ抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素,都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損,僅有GLP-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用,它通過作用于胰島B細(xì)胞膜上的受體,促進(jìn)胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP-Ⅳ與蛋白結(jié)合存在于許多組織中,如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞,其能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H。 維格列汀通過與DPP-Ⅳ結(jié)合形成DPP-Ⅳ復(fù)合物而抑制該酶的活性,在提高GLP-1濃度,促使胰島B細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時,降低胰高血糖素濃度,從而降低血糖。且對體重?zé)o明顯影響。 該產(chǎn)品合成工藝已達(dá)到中試生產(chǎn)規(guī)模,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。 |
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