推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-01-17 |
| 備 注： | 替卡格雷（替格瑞洛）原料及片（3+6） 藥品名稱：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林達(dá) 英文名：Ticagrelor，BRILINTA 化學(xué)名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 劑型及規(guī)格：替卡格雷片，90mg/片 適應(yīng)癥：抗血小板凝集藥。 申報(bào)類別：化藥3+6類。 產(chǎn)品特點(diǎn)： 在急性冠脈綜合征（ACS）持續(xù)增長(zhǎng)的今天，抗血小板治療仍是當(dāng)前ACS的重要治療措施之一。替卡格雷是化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個(gè)口服、作用可逆的ADP 受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無(wú)需代謝激活。研究顯示，替卡格雷與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點(diǎn)事件，而嚴(yán)重出血并發(fā)癥沒(méi)有增加。 替卡格雷為非前體藥，無(wú)須經(jīng)肝臟代謝激活即可直接起效，與P2Y12 ADP受體可逆性結(jié)合。PLATO研究結(jié)果顯示，替卡格雷治療12個(gè)月在不增加主要出血的情況下，較氯吡格雷進(jìn)一步顯著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險(xiǎn)達(dá)16%，同時(shí)顯著降低心血管死亡達(dá)21%。 替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷對(duì)血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響，血小板在一周內(nèi)都維持原狀，但停止替卡格雷治療后，該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn)，兩天內(nèi)血小板會(huì)上升。這種差異對(duì)手術(shù)中病人過(guò)量出血是非常重要的。快速逆轉(zhuǎn)后更適合冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)用藥，或擁有多支血管病變并可能會(huì)接受旁路手術(shù)患者。 市場(chǎng)情況： 目前，臨床使用的抗血小板聚集藥物中，百時(shí)美施貴寶和賽諾菲-安萬(wàn)特的Plavix（氯吡格雷）已成為年銷售額百億美元的當(dāng)紅品種，獲得FDA 批準(zhǔn)的禮來(lái)和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一個(gè)潛在的競(jìng)爭(zhēng)者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢(shì)的藥物。 開(kāi)發(fā)上市情況： 2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在歐盟所有成員國(guó)銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：替卡格雷有化合物專利，2019年12月2日到期；晶型專利，2021年5月31日到期 研發(fā)進(jìn)度： 已開(kāi)發(fā)完畢，待申報(bào)。 并可提供下列雜質(zhì)： UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解雜質(zhì)(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，以及異構(gòu)體 合作方式：面議。 |
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