推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時間： | 2013-12-13 |
| 備 注： | 馬來酸氟吡汀原料及膠囊、緩釋片、栓劑（3+6，3+3，3+3） 藥品名稱：馬來酸氟吡汀，科達得龍 英文名稱：flupirtine maleate 化學(xué)名稱：2-氨基-6-（（（4-氟苯基）甲基）氨基）-3-吡啶基）氨基甲酸乙酯馬來酸鹽 劑型及規(guī)格：馬來酸氟吡汀片，100mg/片 口服，每次100mg，每日3～4次，嚴(yán)重疼痛病人每次200mg，每日3次，每日最大劑量600mg。 適應(yīng)癥：適用于術(shù)后疼痛、癌癥疼痛以及外傷、燒傷所至疼痛的鎮(zhèn)痛。 申報類別：根據(jù)《藥品注冊管理辦法》的有關(guān)規(guī)定，申報屬化藥注冊分類3+6。 產(chǎn)品特點： 馬來酸氟吡汀（科達得龍）是普利瓦公司的子公司德國AWD公司研制的一種新型的非阿片類止痛藥，于1986年在德國上市，用于治療術(shù)后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛，后重新上市用于治療退行性關(guān)節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng)，后在巴西上市。我國于2006年9月批準(zhǔn)德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進口，商品名：科達得龍(Katadolon®)。 氟吡汀是一種新型的非阿片類止痛藥，其作用機制是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開放劑，具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng)保護三重功效。動物實驗顯示，氟吡汀在小鼠、大鼠熱板法、牙髓電刺激法等多種疼痛模型實驗中，均具有鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛強度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙諾啡和嗎啡，與噴他佐辛相當(dāng)，強于哌替啶、可待因、非那西丁和對乙酰氨基酚。如在熱板法實驗中，氟吡汀的作用強度( ED50為32mg/Kg，灌胃給藥) 大約是嗎啡的一半，是可待因的2倍，比非那西丁和撲熱息痛強10倍。在清醒犬牙髓電刺激實驗中，鎮(zhèn)痛強度(ED50為3.5mg/Kg，灌胃給藥)與噴他佐辛相當(dāng)，其鎮(zhèn)痛作用于給藥后30min達峰值，作用至少持續(xù)75min。 氟吡汀的鎮(zhèn)痛作用是通過中樞所介導(dǎo)的。氟吡汀及其主要代謝產(chǎn)物的受體結(jié)合研究顯示，氟吡汀與阿片受體幾乎無或沒有親和力，屬于非阿片類鎮(zhèn)痛藥，不具有成癮性。氟吡汀是中樞性鎮(zhèn)痛藥，其作用機制與阿片類藥物不同，可能與去甲腎上腺素系統(tǒng)有關(guān)，拮抗NMDA受體可能是其發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的受體機制之一，其更深入的鎮(zhèn)痛作用機制還有待進一步闡明。 然而還發(fā)現(xiàn)對于在幾種導(dǎo)致細胞凋亡的因素存在時，氟吡汀能有效阻止細胞的死亡，基于這點以及CJD（亞急性海綿狀腦?。┲心X細胞類似的凋亡機制，氟吡汀被認(rèn)為是治療該病的極有潛力的藥物，近幾年發(fā)現(xiàn)氟吡汀除了止痛外還有不少新的功效：抗驚厥、解除肌肉痙攣、細胞保護、缺乏多巴胺導(dǎo)致的運動不能和僵硬、治療帕金森癥、偏頭痛、抗炎退熱、腦部疾病等。 市場情況： 目前臨床常用的鎮(zhèn)痛藥物有兩類：一類是以嗎啡為代表的麻醉性鎮(zhèn)痛藥，另一類是以阿司匹林為代表的解熱鎮(zhèn)痛藥。前者雖然鎮(zhèn)痛強度高，但成癮性是其致命的弱點，極大的限制了其應(yīng)用；后者雖無成癮性但其鎮(zhèn)痛強度弱，且具有嚴(yán)重腸胃效應(yīng)。 馬來酸氟吡汀是德國AWD公司研制的一種新型非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥，口服容易吸收，對多種原因引起的疼痛均有鎮(zhèn)痛作用，具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng)保護三重功效。與阿片受體無親和力，也不抑制前列腺素的合成，不被納洛酮拮抗，鎮(zhèn)痛效價與噴他佐辛相等，約為嗎啡的50%，無呼吸和心血管系統(tǒng)抑制作用，也不產(chǎn)生便秘和尿潴留。長期服用不產(chǎn)生耐受性和依賴性。無市場上銷售的止痛藥的毒副反應(yīng)，如成癮、消化道癥狀等。長期服用數(shù)年后療效不但不降低，反而可以減少服用量。總之，馬來酸氟吡汀具有良好的臨床應(yīng)用前景。 知識產(chǎn)權(quán)狀況：本品化合物專利為1970年，經(jīng)查詢在我國未見其相關(guān)專利。 研發(fā)進度： 已開發(fā)完畢，待申報。 提供各種報批所需雜質(zhì)。 D13085 D14461 合作方式：面議。 |
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