推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2013-12-13 |
| 備 注： | 磺達(dá)肝癸鈉原料及注射液（3+6） 藥品名稱：磺達(dá)肝癸鈉 英文名稱：Arixtra 劑型及規(guī)格：注射液：2.5mg/0.5ml 適應(yīng)癥：手術(shù)后的抗凝，以及深度靜脈血栓病癥，與低分子肝素的適應(yīng)癥相同，Arixtra與華法林（warfarin）聯(lián)用治療急性深度靜脈血栓（DVT），也可與華法林聯(lián)用作為急性肺栓塞（PE）的初始治療。 申報(bào)類別：化藥3+6。 產(chǎn)品特點(diǎn)： Arixtra（磺達(dá)肝癸鈉）是一個(gè)新型的高選擇性Xa因子抑制劑，是純化學(xué)合成的戊聚糖鈉的甲基衍生物，分子量為1728Da。它的作用主要通過抗凝血酶(ATⅢ)對Xa的特殊抑制而發(fā)揮療效。Arixtra含5個(gè)糖單位，它的硫酸鹽基團(tuán)能與ATⅢ牢固且專一的結(jié)合(其解離常數(shù)為50nM)，是凝血過程的主要內(nèi)源性調(diào)節(jié)物。 Arixtra的短鏈部分與ATⅢ上的低聚糖結(jié)合位點(diǎn)有高度親和力，引起ATⅢ分子不可逆的構(gòu)象改變，使ATⅢ 的精氨酸反應(yīng)活性中心暴露，與Xa因子的親和力增加，從而特異性地增強(qiáng)ATⅢ對Xa因子的中和作用，打斷了凝血瀑布鏈，抑制血栓形成，這種作用在各種動(dòng)物模型中均得到證實(shí)。ATⅢ與Xa因子結(jié)合后，將Arixtra釋放，后者又與其他ATⅢ分子結(jié)合，參與抑制血栓形成。在預(yù)防下肢深靜脈血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已證實(shí)它的作用跟低分子肝素相同或優(yōu)于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期長、不良反應(yīng)少等特點(diǎn),臨床應(yīng)用更簡便。對預(yù)防術(shù)后靜脈血栓形成更有效、更安全。治療急性冠脈綜合征的療效至少與低分子肝素等同。歐洲心臟病學(xué)會公布的數(shù)據(jù)顯示，Arixtra在預(yù)防死亡發(fā)生，心梗及心肌缺血方面的效果與Lovenox（一種現(xiàn)在市場上銷量最大的低分子肝素，年銷售額在20-30億美元）等同，在減少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更優(yōu)越的效果。 市場情況： 血栓癥，即局部血液凝塊形成。其中，動(dòng)脈血栓可導(dǎo)致如心肌梗塞、中風(fēng)、急性冠狀動(dòng)脈綜合癥和外周動(dòng)脈疾病等；而靜脈血栓則可引發(fā)肺栓塞。動(dòng)靜脈血栓是引發(fā)心血管疾病的發(fā)病與死亡的首要原因，同時(shí)，它也是癌癥患者死亡的首要原因之一?？寡ㄋ幬锇鼓帯⒖寡“寰奂幒腿苎ㄋ?。 然而，在這三種不同作用類型的藥物中，唯有抗凝血藥和抗血小板聚集藥物有望成為抗血栓藥物市場的佼佼者。在抗凝血藥物中，維生素K拮抗劑和肝素主導(dǎo)了半個(gè)多世紀(jì)并在抗血栓藥物中占有一席之地。隨著人口的老齡化、心血管疾病發(fā)病率的增加，現(xiàn)行抗凝金標(biāo)準(zhǔn)藥物已經(jīng)不適應(yīng)和滿足這些需求。陸續(xù)改善的新藥物獲準(zhǔn)上市是一種必然趨勢，所以預(yù)計(jì)抗凝血藥的市場結(jié)構(gòu)將發(fā)生變化。 肝素類及其他各種抗凝藥物的整個(gè)市場的市額大約是每年60億美元?，F(xiàn)在磺達(dá)肝癸鈉的份額是每年15-20億美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增長。特別是近年，隨著肝素的產(chǎn)量的減少，肝素，低分子肝素的價(jià)格在不斷地上升，化學(xué)合成磺達(dá)肝癸鈉在整個(gè)抗凝領(lǐng)域的份額必將不斷擴(kuò)大。 知識產(chǎn)權(quán)狀況： 無專利問題。 研發(fā)進(jìn)度：已開發(fā)完畢，待申報(bào)。 合作方式：面議。 |
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