項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2013-09-04 |
備 注: | 藥品名稱:依替米貝,依折麥布 英文名稱:Ezetimibe 化學(xué)名稱:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮 劑型及規(guī)格:依折麥布片:10mg 本品為白色或類白色片。 適應(yīng)癥:原發(fā)性高膽固醇血癥。 申報類別:化藥3+6。 申報信息:目前無仿制申報信息 產(chǎn)品特點: 依折麥布是默克與先靈葆雅公司合作研發(fā)的新型調(diào)血脂藥,是他汀類藥物問世15年以來首個完全創(chuàng)新作用機制的調(diào)脂藥物,該藥于2002年11月在德國和美國首次上市?,F(xiàn)已通過我國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。 膽固醇吸收抑制劑——依折麥布(Ezetimibe),是一類全新的降膽固醇藥物。眾所周知,人體內(nèi)的膽固醇主要有兩種來源,一種來源是腸道內(nèi)吸收膳食和膽汁中的膽固醇,另一種來源是肝臟和外周組織中產(chǎn)生的膽固醇。腸道內(nèi)吸收的膽固醇大約2/3,來源于膽汁,1/3來自膳食。他汀類藥物的主要作用途徑是抑制肝臟中的膽固醇合成,而第一個膽固醇吸收抑制劑——依折麥布,則是通過選擇性地抑制膽固醇在腸道中的吸收而發(fā)揮作用。 依折麥布的半衰期為22小時,每天服用10mg,可以抑制膽固醇吸收平均達(dá)54%,可使LDL-C降低18%左右。 市場情況: 依折麥布(ezetimibe)是一類新型降膽固醇藥物,是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。它通過作用于膽固醇轉(zhuǎn)運蛋白抑制腸道內(nèi)膽固醇的吸收。并且,依折麥布幾乎不通過細(xì)胞色素P450酶代謝,不影響他汀類藥物濃度,二者合用不會發(fā)生有臨床意義的藥物間的相互作用,安全性和耐受性良好。他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合應(yīng)用可以分別從膽固醇的內(nèi)、外源性途徑對血脂水平進行調(diào)節(jié)以達(dá)到最佳療效。已有臨床研究顯示:依折麥布單獨使用對膽固醇水平降低的幅度不大,但與他汀類藥物合用時,顯示出顯著的協(xié)同作用,可減少他汀類藥物的使用量,減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。 隨著社會經(jīng)濟的的持續(xù)發(fā)展,人們的生活水平不斷提高,飲食水平也在不斷改善,然而人們的血脂水平也在隨之升高。國內(nèi)開展的許多有關(guān)血脂的流行病學(xué)研究證實,中國高脂血癥的發(fā)病率保守估計為7%到8%,而實際平均發(fā)病率可能達(dá)到10%以上,全國有超過一億的人口需要接受調(diào)脂治療。資料顯示,目前全球患有高膽固醇的患者中,其中35%的人知道自己的病情,但只有12%的人接受治療,大多數(shù)的高膽固醇患者并未接受到適當(dāng)?shù)闹委煛?br /> 隨著人們對健康的日益關(guān)注,降膽固醇藥品將越來越有發(fā)展?jié)摿?,預(yù)估全球僅他汀類藥物的市場已超過180億美元,并以每年20%的速率增加。2007年全球銷售額前200名的處方藥中,有八項降膽固醇藥品,總銷售額為214.5億美元,排名各類用藥之首。 知識產(chǎn)權(quán)狀況:依折麥布有化合物專利,專利到期:2014年。 國內(nèi)生產(chǎn)及研制情況: 國內(nèi)有進口藥品:MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司 依折麥布片:10mg 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 并提供下列雜質(zhì) SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 合作方式:面議。 |
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