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帕瑞昔布鈉 |
| CAS No.: |
198470-85-8 |
| 分子式： |
C19H17N2NaO4S |
| 分子量： |
392.40405 |
| 備注： |
中文名稱帕瑞昔布鈉中文同義詞帕瑞考昔鈉;帕瑞昔布鈉雜質(zhì)(4個(gè));帕瑞昔布鈉;帕瑞西布納原料藥;帕瑞昔布(鈉鹽);N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基]磺酰]丙酰胺鈉鹽(帕來(lái)昔布鈉);帕瑞昔布雜質(zhì)25;帕瑞西布鈉英文名稱PARECOXIBSODIUM英文同義詞Parecoxibsodium（IntermediateinChinaONLY）;N-[4-(5-METHYL-3-PHENYLISOXAZOL-4-YL)PHENYLSULFONYL]PROPIONAMIDE,SODIUMSALT;ParecoxibsodiuMsalt;Dynastat;N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]propanaMideSodiuMSalt;Rayzon;SC69124A;PropanaMide,N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-,sodiuMsalt(1:1)CAS號(hào)198470-85-8分子式C19H19N2NaO4S分子量394.42EINECS號(hào)813-689-5相關(guān)類別帕瑞考昔鈉;原料藥;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;消炎鎮(zhèn)痛;雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥化工類;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;科研試劑;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;藥物雜質(zhì)及中間體;化工原料藥;原料;化工原料;073-帕瑞昔布鈉;原料藥及中間體;化工中間體;對(duì)照品Mol文件198470-85-8.mol結(jié)構(gòu)式帕瑞昔布鈉性質(zhì)熔點(diǎn)273-275°C儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,2-8°C溶解度DMF：10mg/mL；二甲基亞砜：15mg/mL；乙醇：3mg/mL；PBS（pH7.2）：5mg/mL形態(tài)粉末顏色白色至米白色I(xiàn)nChIInChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;InChIKeyOGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-NSMILESCC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]帕瑞昔布鈉用途與合成方法用途帕瑞昔布鈉藥物對(duì)于疼痛,炎癥和發(fā)熱問(wèn)題會(huì)有很大的幫助,可以選擇性抑制降低組織包括內(nèi)皮組織前列腺素的形成,不過(guò)對(duì)于血小板血栓烷素沒(méi)有影響。帕瑞昔布鈉在臨床上一般用于中度或者重度手術(shù)后的急性疼痛的治療。作用帕瑞昔布鈉具有抗炎，止痛的作用。作用機(jī)制帕瑞昔布是伐地昔布的Chemicalbook前體藥物，能選擇性的抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）轉(zhuǎn)化，抑制PG合成，從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛抗炎作用，而對(duì)COX-1抑制作用并不明顯，因而在發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎作用的同時(shí)，不影響胃腸道粘膜、血小板及腎功能。生物活性ParecoxibSodium(SC69124A)是一種選擇性強(qiáng)、口服活性強(qiáng)的COX-2抑制劑，Valdecoxib(HY-15762)的前藥。ParecoxibSodium是一種非甾體抗炎試劑(NSAID)，可抑制前列腺素(PG)的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，ParecoxibSodium可用于緩解術(shù)后急性疼痛和骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等慢性炎癥癥狀。靶點(diǎn)COX-2體外研究ParecoxibSodium(0-200μM;24-48hours)inhibitsthecellproliferationofGBMcellsinadose-dependentmannerinGBMcells.ParecoxibSodium(200μM;24-48hours)resultsinadecreasedmigratoryabilityofU343cellsthanPBS-treatedgroup.CellViabilityAssayCellLine:GBMcells:U251andU343cellsConcentration:0μM,20μM,50μM,100μMand200μMIncubationTime:24-48hoursResult:ResultedinaslowerBrdUincorporationrateofGBMcellsincludingU251andU343cells.體內(nèi)研究ParecoxibSodium(intraperitonealinjection;2.5,5.0or10mg/kg;onceaday;21days)doesnotaffectlocomotoractivityintheelevatedplus-mazetest,andParecoxibat5and10mg/kgshowshigherlevelsofpercentageoftimespentintheopenarms.AnimalModel:NaiveadultmaleICRmice,15weeksoldandweighing25-35gDosage:2.5mg/kg,5.0mg/kgor10mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;2.5,5.0or10mg/kg;onceaday;21daysResult:Exertedananxiolytic-likeeffectintheelevatedplus-mazetest.用途全球第一個(gè)可靜脈給藥和肌肉注射的特異性環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制劑，用于手術(shù)后疼痛的短期治療，也可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛的治療 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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