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(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛 |
| CAS No.: |
148901-68-2 |
| 分子式： |
C21H16FNO |
| 分子量： |
317.36 |
| 備注： |
中文名稱(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛中文同義詞匹伐他汀鈣中間體四;匹伐他汀鈣中間體PC3;(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛;匹伐他汀中間體PC3;(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-2-丙烯醛;匹伐他汀丙烯醛英文名稱(E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl-2-propenal英文同義詞(E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-Quinolinyl-2-propenal;PT-4;(E)-3-(2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl)acrylaldehyde;(E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]prop-2-en-1-al;(E)-3’’-[4-(4’’-FLUOROPHENYL)-2-(CYCLOPROPYL)-3-QUINOLINYL]-2-PROPENAL;3-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl-2-propenal;2-Propenal,3-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]-,(2E)-;(E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinylCAS號148901-68-2分子式C21H16FNO分子量317.36EINECS號相關(guān)類別中間體;醫(yī)藥中間體;PitavastatinCalciumIntermediatesMol文件148901-68-2.mol結(jié)構(gòu)式(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛性質(zhì)熔點136-142°C沸點491.8±45.0°C(Predicted)密度1.256±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)3.82±0.50(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫148901-68-2(CASDaChemicalbooktaBaseReference)(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛用途與合成方法簡介(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛為匹伐他汀鈣合成中間體，匹伐他汀鈣(PitavastatinCalcium)商品名為Livalo，是由日本日產(chǎn)化學工業(yè)株式會社和興和株式會社共同研制生產(chǎn)的第三代他汀類降脂藥。該品已經(jīng)于2003年10月在日本上市，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和家族性高膽固醇血癥，有著很好的安全性和有效性。制備(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛制備如下：1）在500mL反應瓶中分別加入26g2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛、37.3g（三苯基正磷基）乙酸甲酯和300mLDMF，攪拌，升溫至80℃反應，TLC監(jiān)控反應；反應完畢，冷卻至室溫，加入800mL水，攪拌分液，水層用乙酸乙酯（300mL×3）萃取，合并有機相，用500mL水和500mL飽和氯化鈉溶液洗滌有機相，無水硫酸鈉干燥，減壓蒸除溶劑，得63.2g棕黃色固體殘留物，加入300mL甲醇，加熱溶清，降溫攪拌析晶，抽濾，漂洗，烘干，等26.9g淡黃色固體產(chǎn)品中間體1。收率：83%。2）室溫下，將25g中間體1和5.9g溴化鋰置于230mL四氫呋喃中，攪拌30分鐘，加入2.6g硼氫化鈉，然后在室溫下反應，TLC監(jiān)控反應；原料反應完全后，減壓蒸干溶劑，加入100mL水，然后用乙酸乙酯（100mL×3）萃??；有機層用無水硫酸鈉干燥，抽濾，減壓蒸干溶劑，殘留物中加入60mL乙醚打漿，烘干，得20.5g白色固體產(chǎn)品中間體2。收率：93%。3）在150mL二氯甲烷中，加入20g中間體2，攪拌溶解，再加入1g催化劑TEMPO，然后滴加10mL溴化鉀水溶液，降溫至0℃，隨后滴加50g10%次氯酸鈉溶液；滴畢，升溫至室溫反應，TLC檢測反應；反應完畢，在反應液中加入50mL水，攪拌，靜置分層，水層用二氯甲烷（50mL×2）萃取；合并有機相，用50mL飽和亞硫酸鈉溶液，50mL飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮至干，得16.9g產(chǎn)品(E)-3-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛。收率為85%。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
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Q Q： |
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