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AZD2858 |
| CAS No.: |
486424-20-8 |
| 分子式： |
C21H23N7O3S |
| 分子量： |
453 |
| 備注： |
中文名稱AZD2858中文同義詞3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺?；交鵠-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺;3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺?；鵠苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺;3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺?；?苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺;AZD2858,GSK-3抑制劑英文名稱AZD-2858英文同義詞AZD2858;AZD2858;AZD-2858;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide,3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamideAZD2858;3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide;3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamideCAS號486424-20-8分子式C21H23N7O3S分子量453.52EINECS號相關類別小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;抑制劑;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3KMol文件486424-20-8.mol結構式AZD2858性質密度1.408±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:8.0(最大濃度mg/mL);17.64(最大濃度mM)形態(tài)結晶固體酸度系數(shù)(pKa)7.17±0.70(Predicted)顏色綠色至卡其色AZD2858用途與合成方法生物活性AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68nM，激活Wnt信號通路，增強大鼠的骨質。體外研究AZD2858是選擇性的GSK-3抑制劑Chemicalbook，IC50是68nM，抑制tau396位點的磷酸化，激活Wnt信號通路。AZD2858處理(1μM,12h)分離的人成骨細胞導致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的間充質干細胞中，AZD2858引起β-catenin穩(wěn)定，激活體外成骨細胞和成骨細胞鈣化的hADSC定型。體內研究與對照組相比，大鼠口服AZD2858治療兩周后引起骨密度劑量依賴增加，治療兩周后，在每天20毫克/千克(總BMC:對照組的172%)劑量下具有最大療效。在皮層中也會發(fā)現(xiàn)小而顯著的效果(總BMC:對照組的111%)。AZD2858處理大鼠(30微摩爾/千克)三周后出現(xiàn)胼胝中礦物質密度(2周時28%，三周時38%)和礦物質含量(兩周時81%，三周時93%)增加。AZD2858處理使骨折恢復更快，有骨性骨痂但沒有明顯的軟骨成分。大鼠用AZD2858處理28天后，使血清中骨更新標志物和骨密度增加產生時間依賴性變化。大鼠用AZD2858處理7天后，骨形成標志P1NP增加，溶蝕標志物TRAcP-5b降低，這表明骨合成代謝增加，溶蝕作用減弱。生物活性AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68nM，激活Wnt信號通路，增強大鼠的骨質。靶點TargetValueGSK-368nM體外研究AZD2858是選擇性的GSK-3抑制劑，IC50是68nM，抑制tau396位點的磷酸化，激活Wnt信號通路。AZD2858處理(1μM,12h)分離的人成骨細胞導致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的間充質干細胞中，AZD2858引起β-catenin穩(wěn)定，激活體外成骨細胞和成骨細胞鈣化的hADSC定型。體內研究與對照組相比，大鼠口服AZD2858治療兩周后引起骨密度劑量依賴增加，治療兩周后，在每天20毫克/千克(總BMC:對照組的172%)劑量下具有最大療效。在皮層中也會發(fā)現(xiàn)小而顯著的效果(總BMC:對照組的111%)。AZD2858處理大鼠(30微摩爾/千克)三周后出現(xiàn)胼胝中礦物質密度(2周時28%，三周時38%)和礦物質含量(兩周時81%，三周時93%)增加。AZD2858處理使骨折恢復更快，有骨性骨痂但沒有明顯的軟骨成分。大鼠用AZD2858處理28天后，使血清中骨更新標志物和骨密度增加產生時間依賴性變化。大鼠用AZD2858處理7天后，骨形成標志P1NP增加，溶蝕標志物TRAcP-5b降低，這表明骨合成代謝增加，溶蝕作用減弱。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
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