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5-[3-(乙基磺?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 |
| CAS No.: |
934541-31-8 |
| 分子式： |
C28H32N4O3S |
| 分子量： |
490.62 |
| 備注： |
中文名稱5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺中文同義詞5-[3-(乙基磺?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;5-[3-(乙基磺?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺;5-[3-(乙硫?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;AURORAA和B抑制劑(TAK-901);化合物TAK901;5-(3-(乙基磺?；?苯基)-3,8-二甲基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺英文名稱5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide英文同義詞5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamideTAK-901;TAK-91;5-(3-(Ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-c;TAK-901/TAK901;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;CS-7;9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide,5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-CAS號934541-31-8分子式C28H32N4ChemicalbookO3S分子量504.64EINECS號相關(guān)類別細胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑;細胞周期;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標準品;Inhibitors;Inhibitor;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;ProteinKinaseInhibitorsandActivators;API;Aromatics;Sulfur&SeleniumCompoundsMol文件934541-31-8.mol結(jié)構(gòu)式5-[3-(乙基磺?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺性質(zhì)密度1.33儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO中≥25.25mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形態(tài)固體顏色米白色至淺黃色5-[3-(乙基磺?；?苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺用途與合成方法生物活性TAK-901是一種新型AuroraA/B抑制劑，IC50為21nM/15nM，不是有效的細胞JAK2，c-Src和Abl抑制劑。Phase1。靶點TargetValueJAK31.2nMc-Src1.3nMCLK2<2.0nMFGR<2.0nMYES1<2.0nM體外研究TAK-901以緊密結(jié)合，時間依賴的方式抑制AuroraA-TPX2和AuroraB-INCENP。TAK-901從AuroraB-INCENP中的解離在920分鐘的1/2處較慢，測定的TAK-901結(jié)合到AuroraB-INCENP的親和力常數(shù)為0.02nM。培養(yǎng)的來自不同組織的人腫瘤細胞系中，TAK-901抑制細胞增殖，IC50s范圍為40到500nM。通過免疫熒光和流式細胞術(shù)測定，與AuroraB抑制一致，TAK-901治療在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病細胞中產(chǎn)生多倍體。一組大范圍激酶的檢測表明，多種激酶，包括FLT3，F(xiàn)GFR和Src家族激酶，會被TAK-901抑制，IC50值與AuroraA和B相似。在細胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通過測量細胞內(nèi)組氨酸H3磷酸化，IC50值接近AuroraB，而抑制細胞內(nèi)Src和BcrAbl的IC50s要弱20倍。在一組基于通路特異性報告基因的細胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亞微摩爾級的效能。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
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