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BPTES |
| CAS No.: |
314045-39-1 |
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中文名稱BPTES中文同義詞GLUTAMINASE抑制劑(BPTES);N,N’-(5,5’-(硫代雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺);化合物BPTES;N,N’-(硫基雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺);BPTES中間體;BPTES,變構(gòu)谷氨酰胺酶(GLS1)抑制劑;N,N’-(硫基雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺);N,N’-(5,5’-(硫代雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺)英文名稱bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)EthylSulfide英文同義詞bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)EthylSulfide;bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide;Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethylsulfide;BPTES;GlutaminaseInhibitorII,BPTES;N,N’-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide;CS-1542;GlutaminaseInhibitorIICAS號314045-39-1Chemicalbook分子式C24H24N6O2S3分子量524.68EINECS號相關(guān)類別細胞生物學試劑Mol文件314045-39-1.mol結(jié)構(gòu)式BPTES性質(zhì)密度1.420±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.50(Predicted)顏色白色至米色穩(wěn)定性自購買之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。DMSO溶液可在-20°C下保存長達2個月。BPTES用途與合成方法生物活性BPTES是一種有效的選擇性GlutaminaseGLS1(KGA)抑制劑，其IC50為0.16μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。靶點TargetValueGlutaminaseGLS1(KGA)0.16μM體外研究BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細胞中IC50為0.18μM，并通過小膠質(zhì)細胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120nM。含有突變型IDH1的D54細胞中，BPTES優(yōu)先減慢其細胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。BPTES(10μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC3–4細胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復制，導致細胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細胞的生長。體內(nèi)研究在LAP/MYC小鼠中，BPTES(12.5mg/kg,i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES(200μg/mouse,i.p.)也會抑制腫瘤細胞生長。 |
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金經(jīng)理 |
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