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1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯 |
| CAS No.: |
1103738-29-9 |
| 分子式： |
C15H14ClIO |
| 分子量： |
371.98 |
| 備注： |
中文名稱1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯中文同義詞1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯;4-碘-1-氯-2-(4-乙氧基芐基)苯;1-氯-2-[(4-乙氧基苯基)甲基]-4-碘苯;4-碘-1-氯-2-(4-乙氧基芐基)苯達格列凈中間體;1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘苯;4-(5-碘-2-氯芐基)苯乙醚;4-碘-1-氯-2-(4-乙氧基芐基)苯達格列凈中間體1KG;1-氯-2-(4-乙氧基苯甲基)-4-碘苯英文名稱1-Chloro-2-(4-ethoxybenzyl)-4-iodobenzene英文同義詞Benzene,1-chloro-2-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]-4-iodo-;4-Iodo-1-chloro-2-(4-ethoxybenzyl)benzene;1-chloro-2-(4-ethoxybenzyl)-4-iodobenzene;1-Chloro-2-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]-4-iodobenzene;1-CHLORO-2(4-ETHOXYPHENYYL)METHYL-4-IODOBENZENE;1-(2-Chloro-5-iodobenzyl)-4-ethoxybenzene;SOTA-006;EGT-OET(I)CAS號1103738-29-9分子式C15H14ClIO分子量372.63EINECS號相關(guān)類別雜環(huán)類;化學試劑Mol文件1103738-29-9.mol結(jié)構(gòu)式1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯性質(zhì)熔點62–64°C沸點411.2±40.0°C(Predicted)密度1.531±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C(protectfromlight)溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體顏色白色至淺黃色InChIInChI=1S/C15H14ClIO/c1-2-18-14-6-3-11(4-7-14)9-12-10-13(17)5-8-15(12)16/h3-8,10H,2,9H2,1H3InChIKeyCZFRIPGHKLGMEU-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(Cl)=CC=C(I)C=C1CC1=CC=C(OCC)C=C1CAS數(shù)據(jù)庫1103738-29-91-氯-2Chemicalbook-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯用途與合成方法概述1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯是制備達格列凈的關(guān)鍵中間體。達格列凈是用于治療2型糖尿病的鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT2)抑制劑，C-芳基葡萄糖苷類化合物，化學名為：(2S，3R，4R，5S，6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羥甲基四氫-2H-吡喃-3，4，5-三醇。達格列凈通過抑制腎鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2，抑制血糖的重吸收，從而調(diào)節(jié)體內(nèi)血糖水平；同時可顯著降低患者糖化血紅蛋白水平與體重。用途1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯用于合成Dapagliflozin（D185370）（一種鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑）。制備方法(1)將5.0g4-溴苯乙醚和100mL四氫呋喃混合，攪拌至清，備用。(2)依次加入0.64g鎂屑和100mL四氫呋喃，開動攪拌充分混合，將20mL4-溴苯乙醚的四氫呋喃溶液倒入其中，加熱升溫至45℃，到達指定溫度后，停止攪拌，加入0.63g單質(zhì)碘粒，引發(fā)反應，體系底部有氣泡溢出。待有大量氣泡溢出時，開動攪拌緩慢攪拌至體系由深紅色變成無色澄清透明，體系溫度有顯著提高。(3)加入0.63g單質(zhì)碘粒后恢復正常轉(zhuǎn)速，并開始滴加剩余的4-溴苯乙醚的四氫呋喃溶液，體系溫度保持在微回流狀態(tài)，1-1.5小時滴加完畢。滴畢后保持微回流反應2小時。停止加熱，降溫至0℃，加入0.47g碘化亞銅至反應釜中，進一步降溫至-20℃。(4)將8.24g2-(溴甲基)-4-碘氯苯混合于100mL四氫呋喃中，備用。(5)當步驟(3)到達指定溫度-20℃后，緩慢滴加2-(溴甲基)-4-碘氯苯的四氫呋喃溶液，在滴加前中期有明顯的升溫過程，控制反應體系反應在-20℃。滴加后期升溫不明顯，2小時滴加完畢。滴加完畢后，保溫攪拌2小時。停止冷卻，自然升溫至室溫，繼續(xù)攪拌12小時。用1N鹽酸水溶液淬滅體系，有機相用乙酸乙酯萃取，蒸餾，濃縮至小體積，直至結(jié)晶，過濾，濾餅用純水洗滌，鼓風干燥。稱重，得到目標產(chǎn)品(得到產(chǎn)品1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯質(zhì)量為8.69g，純度為99.2％，收率為93.11％)。用途1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯是制備達格列凈的關(guān)鍵中間體。達格列凈是用于治療2型糖尿病的鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT2)抑制劑。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
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