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D-色氨酸甲酯鹽酸鹽 |
| CAS No.: |
14907-27-8 |
| 分子式： |
C12H15ClN2O2 |
| 分子量： |
254.71 |
| 備注： |
中文名稱D-色氨酸甲酯鹽酸鹽中文同義詞D-色氨酸甲酯鹽酸鹽;D-色氨酸甲酯;他達(dá)拉非中間體1;D-色氨酸甲酯,D-色氨酸甲酯;D-色氨酸甲酯鹽酸鹽,98%;2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸鹽酸鹽(R)-甲基;D-色氨酸甲基酯鹽酸鹽;H-D-色氨酸甲酯鹽酸鹽英文名稱D-Tryptophanmethylesterhydrochloride英文同義詞(R)-TryptophanMethylEsterMonohydrochloride;MethylD-TryptophanateHydrochloride;H-D-TRP-OME·HCL;D-TRYPTOPHANMETHYLESTERHYDROCHLORIDE99%;D-TRP.OME.HCL;(S)-2-Amino-3-(1H-indol-3-yl)-propionicacidmethylesterhydrochloride;Methyl(2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoatehydrochloride;D-TryptophanemethylesterhydrochlorideCAS號(hào)14907-27-8分子式C12H15ClN2O2分子量254.71EINECS號(hào)639-469-7相關(guān)類別氨基酸的酯類;胺基酸;化工中間體;有機(jī)原料;中藥對(duì)照品;有機(jī)原料;化學(xué)試劑;生化試劑-氨基酸類;氨基酸及其衍生物;生化試劑;中間體;化學(xué)生物學(xué);氨基酸;精細(xì)化學(xué)品;他達(dá)拉非中間體;他達(dá)那非中間體;他達(dá)那非中間體;其他生化試劑;醫(yī)藥中間體;氨基酸衍生物;保護(hù)氨基酸;非天然氨基酸;醫(yī)藥中間體、氨基酸衍生物;天然氨基酸極其衍生物;氨基酸類;藥物雜質(zhì)及中間體;標(biāo)準(zhǔn)品;產(chǎn)品;化工原料;其它原料及中間體;醫(yī)藥化工中間體系列;有機(jī)化工原料;通用生化試劑-氨基酸;AminoAcidsDerivatives;AminoAcids;Tryptophan[Trp,W];AminoAcidsandDerivatives;AminoAcids13C,2H,15N;AminoAcidMethylEsters;AminoAcids(C-Protected);Biochemistry;Aminohydrochloride;AminoAcids&Derivatives;AminoAcidDerivatives;PeptideSynthesis;Tryptophan;IntermediateofTadalafil;tadalafilintermediate;雜質(zhì)對(duì)照品;化學(xué)試劑;對(duì)照品Mol文件14907-27-8.mol結(jié)構(gòu)式D-色氨酸甲酯鹽酸鹽性質(zhì)熔點(diǎn)213-216°C(lit.)密度1.337g/cm3at20℃折射率-19°(C=5,MeOH)儲(chǔ)存條件KChemicalbookeepindarkplace,Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于DMSO、（少許）、甲醇（少許）、水（少許）形態(tài)固體顏色白色至類白色旋光性(opticalactivity)[α]20/D18°,c=5inmethanol水溶解性Solubleinwater(150mg/ml),dimethylsulfoxideandmethanol(50mg/ml).InChIInChI=1/C12H14N2O2.ClH/c1-16-12(15)10(13)6-8-7-14-11-5-3-2-4-9(8)11;/h2-5,7,10,14H,6,13H2,1H3;1H/t10-;/s3InChIKeyXNFNGGQRDXFYMM-MEQOOBBNNA-NSMILESC12C=CC=CC=1NC=C2C[C@@H](N)C(=O)OC.Cl|&1:10,r|LogP1.089CAS數(shù)據(jù)庫(kù)14907-27-8(CASDataBaseReference)D-色氨酸甲酯鹽酸鹽用途與合成方法概述D-色氨酸甲酯鹽酸鹽是他達(dá)那非中間體。他達(dá)那非，也稱為(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1’,2’-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮,商品名“西力士”，是一種口服的PDE5抑制劑，用于勃起功能障礙(ED)。他達(dá)那非于2003年12月在美國(guó)上市，為一天口服一次劑型。在美國(guó)和歐洲還被批準(zhǔn)用于良性前列腺增生和肺動(dòng)脈高壓。制備D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備：將D-色氨酸(50g)加入到甲苯(650ml)和甲醇(105ml)的混合溶液中攪拌均勻，在0攝氏度下緩慢滴加氯化亞砜(38.6g)，滴加完畢后升溫至75～80℃回流反應(yīng)4小時(shí)后，反應(yīng)結(jié)束，將反應(yīng)液冷卻至0攝氏度下攪拌2小時(shí)，析出固體，過(guò)濾，濾餅用甲苯洗滌，在50℃下真空干燥6h，得到D-色氨酸甲酯鹽酸鹽，白色粉末固體。收率95％，HPLC純度99％。應(yīng)用D-色氨酸甲酯鹽酸鹽是他達(dá)那非合成的重要原料，用于治療男性勃起功能障礙(MED)。色氨酸甲酯鹽酸鹽是四氫-β-咔啉二酮哌嗪類化合物，該類化合物具有很好的抗菌活性、抗腫瘤活性及復(fù)雜多變的分子結(jié)構(gòu)，在藥物開(kāi)發(fā)方面具有廣泛的應(yīng)用前景。用途D-色氨酸甲酯鹽酸鹽是色氨酸衍生物合成中的一種中間體；可用作治療男性勃起功能障礙原料藥他達(dá)那非的中間體；他達(dá)那非中間體。制備方法目前常用的D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備方法包括質(zhì)子酸法(氯化氫氣體、對(duì)甲苯磺酸等)和氯化亞砜法等。質(zhì)子酸法常用的氯化氫和對(duì)甲苯磺酸，氣體氯化氫加入量不易控制，氣體外泄會(huì)造成空氣污染，運(yùn)輸和保存都存在安全問(wèn)題。對(duì)甲苯磺酸法反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)且無(wú)法直接合成酯鹽酸鹽，后處理復(fù)雜，收率不佳。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
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