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貝伐珠單抗 |
| CAS No.: |
216974-75-3 |
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C6638H10160N1720O2108S44 |
| 分子量： |
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| 備注： |
中文名稱貝伐珠單抗中文同義詞阿瓦斯汀(貝伐單抗);貝伐珠單抗;貝伐單抗;阿瓦斯丁;貝伐珠單抗雜質(zhì);BEVACIZUMAB(貝伐珠單抗);貝伐單抗(AVASTIN);貝伐單抗原液進(jìn)口標(biāo)準(zhǔn);貝伐單抗英文名稱Bevacizumab英文同義詞Avastin;BevacizuMab[USAN:INN];Anti-vegfmonoclonalantibody;Bevacizumab;ImmunoglobulinG1,anti-(humanvascularendothelialgrowthfactor)(human-mousemonoclonalrhumab-vegfgamma1-chain),disulfidewithhuman-mousemonoclonalrhumab-vegflightchain,dimer;Rhumab-vegf;Unii-2S9zzm9Q9v;AvastatinCAS號(hào)216974-75-3分子式C6638H10160N1720O2108S44分子量0EINECS號(hào)200-160-3相關(guān)類別原料藥;單抗5;原料藥及中間體;化學(xué)試劑Mol文件MolFile結(jié)構(gòu)式貝伐珠單抗性質(zhì)儲(chǔ)存條件Storeat-80°C溶解度溶于二甲基亞砜形態(tài)液體顏色無(wú)色至淺黃貝伐珠單抗用途與合成方法概述阿瓦斯丁，由羅氏公司研發(fā)，并于2004年獲得了美國(guó)食品和藥品管理局(FDA)的批準(zhǔn),且3月份在美國(guó)上市，是目前全世界第一個(gè)被批準(zhǔn)用于抑制血管生長(zhǎng)的單克隆抗體藥物。通過抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(Vascularen-dothelialgrowthfactor,VEGF)，使腫瘤組織無(wú)法獲得所需的血液、氧和其他養(yǎng)份而使腫瘤細(xì)胞死亡，從而達(dá)到抗癌功效?？捎糜诖蠖鄶?shù)腫瘤,臨床較多用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌及肺癌。藥理作用作為一種抗血管增生藥物，是靶向作用于血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的IgG1單克隆抗體，競(jìng)爭(zhēng)性抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞表面受體與VEGF的結(jié)合，從而發(fā)揮抗血管增生作用。圖1為阿瓦斯丁作用機(jī)制貝伐珠單抗通過阻斷血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF，抑制腫瘤的血管新生，切斷腫瘤區(qū)域的供血，抑制腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，從而達(dá)到抗腫瘤的治療效果。此外，貝伐珠單抗特異性強(qiáng)，阻斷VEGF通路的同時(shí)通常不會(huì)干擾其他靶點(diǎn)。應(yīng)用1.用于腫瘤的臨床治療，如治療銀屑病。2.用于一線治療晚期結(jié)直腸癌患者。3.用于治療結(jié)Chemicalbook腸癌,也可以用于治療乳腺癌和肺癌。有關(guān)阿瓦斯丁的概述、藥理作用、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-23）不良反應(yīng)最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為胃腸穿孔、傷口并發(fā)癥、出血、高血壓危象、腎病綜合癥、充血性心力衰竭。最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為：無(wú)力、疼痛、高血壓、腹瀉、白細(xì)胞減少。最常見不良反應(yīng)為：無(wú)力、疼痛、腹痛、頭痛、高血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困難、剝脫性皮炎、蛋白尿。生物活性Bevacizumab(anti-VEGF,Avastin)是一種人源化的anti-VEGF單克隆抗體，是VEGF的抑制劑?？膳c所有人源VEGF-A亞型（和具有生物活性的蛋白水解片段）結(jié)合、中和。MW:149KD。靶點(diǎn)TargetValueVEGFR2()VEGF-A()VEGF()體外研究人源VEGF的Gly88對(duì)bevacizumab的結(jié)合是基本必需的，同時(shí)也保證了bevacizumab結(jié)合的種屬特異性，大鼠和小鼠的VEGF在該對(duì)應(yīng)位置為絲氨酸殘基。bevacizumab可與所有人源VEGF-A亞型（和具有生物活性的蛋白水解片段）結(jié)合、中和，而不中和其他VEGF基因家族成員，如VEGF-B或VEGF-C。體內(nèi)研究在人體中，bevacizumab的終末半衰期為17-21天。在裸鼠中，Bevacizumab抑制人源腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，在劑量為1-2mg/kg(一周給藥兩次)時(shí)，達(dá)到最大抑制作用。半最大抑制作用所需劑量為0.1-0.5mg/kg。在Macacafascicularis(cynomolgusmonkey)中對(duì)bevacizumab進(jìn)行安全性評(píng)估研究，對(duì)其進(jìn)行bevacizumab給藥4-13周后，年輕成年的食蟹猴骨骺發(fā)育不良：肥大的軟骨細(xì)胞劑量依賴式增多，生長(zhǎng)區(qū)血管浸潤(rùn)受到抑制。長(zhǎng)期bevacizumab的給藥抑制了雌性系統(tǒng)的血管生長(zhǎng)、卵巢和子宮的體重下降，黃體缺失。生長(zhǎng)板和卵巢的改變?yōu)榭赡嫘愿淖儯Ｖ怪委熆芍饾u恢復(fù)。除此以外，在藥物濃度高達(dá)50mg/kg，也沒有其他與給藥相關(guān)的副作用被觀察到。皮下注射后，rhuMAbVEGF（bevacizumab）在大鼠中的生物利用度為69%，而在小鼠和食蟹猴中為100%。Bevacizumab與靈長(zhǎng)類VEGF結(jié)合，與兔子VEGF低親和力結(jié)合，而不與大鼠、小鼠VEGF結(jié)合。 |
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