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氨肽酶 |
| CAS No.: |
65391-42-6 |
| 分子式： |
C16H25ClN2O4 |
| 分子量： |
344.83 |
| 備注： |
中文名稱氨肽酶中文同義詞鹽酸甜菜堿,烏苯美司;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4苯基丁]-L-亮氨酸鹽酸鹽;苯丁抑制素鹽酸鹽;貝他定鹽酸;苯丁抑制素;鹽酸貝他定;鹽酸倍他定;氨肽酶英文名稱BESTATINHYDROCHLORIDE英文同義詞N-[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL]-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;N-(3R-AMINO-2S-HYDROXY-1-OXO-4-PHENYLBUTYL)-L-LEUCINE,MONOHYDROCHLORIDE;[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINEHCL;[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;(AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL)-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;BESTATINHCL;BESTATINHYDROCHLORIDE;N-(2S,3R-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTY-RYL)-L-LEUCINEHCLCAS號(hào)65391-42-6分子式C16H25ClN2O4分子量344.83EINECS號(hào)相關(guān)類別化學(xué)生物學(xué);氨基酸衍生物;細(xì)胞裂解蛋白酶抑制劑;醫(yī)藥原料;其他生化試劑;peptides;Bestatin;inhibitor;PepetidesMol文件65391-42-6.mol結(jié)構(gòu)式氨肽酶性質(zhì)熔點(diǎn)216-218°C儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度25mg/mL，澄清，無(wú)色形態(tài)白色至類白色粉末。顏色白色水溶解性Solubleinwater(4mg/ml,warm),DMSO(>25mg/ml),methanol,aceticacid,dimethylformamide,and100%ethanol.BRN4628066穩(wěn)定性從購(gòu)買(mǎi)之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。DMSO、蒸餾水或乙醇中的溶液可在-20℃下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。InChIKeyXGDFITZJGKUSDK-UDYGKFQRSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)65391-42-6(CASDataBaseReference)氨肽酶用途與合成方法概述氨肽酶，一類蛋白水解酶，它可以從蛋白或多肽鏈的N端由外向內(nèi)逐個(gè)游離出氨基酸來(lái)，所以又稱為肽鏈外切酶(expeptidase)，按其作用后的產(chǎn)物不同，分為兩類，即生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶(α-amino-acyl-peptidehydrolase)和生成二肽的二肽基肽水解酶(dipeptidyl-peptidehydrolase)；具有良好的水解能力和脫苦能力；可用作蛋白質(zhì)序列測(cè)定的分子工具，在食品工業(yè)上通常與蛋白酶復(fù)合使用，廣泛應(yīng)用于調(diào)味品和奶酪的生產(chǎn)、蛋白水解液脫苦、蛋白質(zhì)深度水解和多肽的制備等方面。分類其作用后的產(chǎn)物不同，分為兩類：生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶(α-amino-acyl-peptidehydrolase)和生成二肽的二肽基肽水解酶(dipeptidyl-peptidehydrolase)。根據(jù)最易反應(yīng)的底物不同可分為亮氨酸氨肽酶、纈氨酸氨肽酶、苯丙氨酸氨肽酶、脯氨酸氨肽酶等。有關(guān)氨肽酶的概述、分類、制備方法、藥理作用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）制備方法枯草芽孢桿菌Zj016發(fā)酵液4℃；10000r/min離心10min；取上清液；用質(zhì)量分?jǐn)?shù)為18%的(NH4)2SO4澄清；離心取上清液用相對(duì)分子質(zhì)量50000的超濾膜超濾濃縮；得濃縮液用相對(duì)分子質(zhì)量30000的超濾膜脫鹽；體積分?jǐn)?shù)68%乙醇醇沉；沉淀真空冷凍干燥得氨肽酶酶活為4.0×105U/g。藥理作用最顯著的作用在于脫除蛋白水解液的苦味，如大豆蛋白水解液，多肽的苦味與其N端疏水性氨基酸的量成正比，外肽酶可以有效的切除這些疏水性氨基酸。應(yīng)用用于脫除蛋白水解液的苦味氨肽酶最顯著的作用在于脫除蛋白水解液的苦味，如大豆蛋白水解液，多肽的苦味與其N端疏水性氨基酸的量成正比，外肽酶可以有效的切除這些疏水性氨基酸。蛋白質(zhì)的深度水解與蛋白酶復(fù)合使用，可以大幅度提高蛋白質(zhì)的水解度。在醬油釀造、干酪生產(chǎn)及其它蛋白水解產(chǎn)品的制備過(guò)程中，可以提高蛋白質(zhì)的利用率，節(jié)省成本。如崔春、趙謀明等利用風(fēng)味蛋白酶（蛋白酶和氨肽酶的復(fù)合體）深度酶解藍(lán)園魚(yú)參蛋白，酶解6h后蛋白質(zhì)的利用率即達(dá)到83.3%，21h時(shí)水解度達(dá)到59.7%。生物活性多肽的制備生物活性多肽大部分是細(xì)胞生長(zhǎng)因子，它們?cè)隗w內(nèi)含量極低，但生物活性極高，對(duì)多種細(xì)胞生理功能和代謝活動(dòng)發(fā)揮著生物調(diào)節(jié)作用。具有保健和美容的功能。通過(guò)控制蛋白質(zhì)的酶解來(lái)得到特定的活性肽是制備活性多肽的一種安全且高效的途徑。劉通訊等先用Chemicalbook蛋白酶對(duì)大豆分離蛋白進(jìn)行水解，然后再用氨肽酶進(jìn)行水解，研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)品中的多肽含量相對(duì)單一用蛋白酶水解約能提高12%左右。應(yīng)用可用作蛋白質(zhì)序列測(cè)定的分子工具，在食品工業(yè)上通常與蛋白酶復(fù)合使用，廣泛應(yīng)用于調(diào)味品和奶酪的生產(chǎn)、蛋白水解液脫苦、蛋白質(zhì)深度水解和多肽的制備等方面。生物活性Bestatinhydrochloride(Ubenimexhydrochloride)是CD13(AminopeptidaseN)/APN和leukotrieneA4hydrolase抑制劑，常用于癌癥研究。體外研究BestatinenhancesATRA-induceddifferentiationandinhibitsATRA-drivenphosphorylationofp38MAPKinATRA-sensitiveAPLNB4cells.BestatincannotreversethedifferentiationblockinATRA-resistantAPLMR2cells.CD13ligationwithanti-CD13antibodyWM-15resultsinphosphorylationofp38MAPK,reducestheinhibitionofBestatinonthephosphorylationofp38MAPK,andcompletelyabolishestheenhancementofBestatinonATRA-inducingdifferentiationinNB4cells.Bestatin(600μM)-treatedcellsprogressslowerthroughthecellcycleduetodecreasedrateofcellgrowthandthefrequencyofcelldivision.BestatininhibitsthefrequencyofmitosisandtheinherentmultinuclearityinD.discoideum,andisnotcytotoxictoD.discoideumcellsat0-600μM.BestatininhibitsaminopeptidaseactivityinlysatesofPsaA-GFP-andGFP-expressingcellsby69.39%±10.5%and39.93%±18.7%ofcontrol,respectively.體內(nèi)研究Bestatin(20μM)significantlyreducesCD13expressionindiabeticmiceandresultsasignificantinhibitionofMMP-9specificgelationolyticbanddensitiescomparedtodiabeticvehicle-treatedmice.BestatintreatmentsignificantlyinhibitstheexpressionofVEGFandheparanaseindiabeticmice.IntravitrealbestatintreatmentsignificantlydownregulatestheexpressionofbothHIF-1αandVEGFindiabeticmiceretinas.Furthermore,theupregulatedexpressionofheparanaseindiabeticmiceretinasissignificantlyinhibitedbyintravitrealbestatintreatment.Bestatin(10,1,and0.1mg/kg,i.p.)treatmentbeforetheantigen-potentiatedhumoralresponsetoSRBCresultsinanincreasednumberofsplenocytesproducinghemolyticanti-SRBCantibodies(PFC)andthe2-ME-resistantserumhemagglutinintiter(atadoseof0.1mg/kg).Bestatin(1and0.1mg/kg)administeredtomicefivetimesonalternatedaysaftercyclophosphamideinjectiondoesnotchangethesuppressiveeffectofthedrugregardingthenumberofPFC,andevencausesthefurtherdecreaseofthetotalanti-SRBChemagglutininsatdoseof1mg/kgonday7afterantigenstimulation. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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