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2,5-己酮可可堿 |
| CAS No.: |
117570-53-3 |
| 分子式： |
C17H14O4 |
| 分子量： |
282.29 |
| 備注： |
中文名稱2,5-己酮可可堿中文同義詞伐地美生;5,6-二甲基-9-氧-9-氫-氧雜蒽-4-乙酸;2-(5,6-二甲基-9-氧代占噸-4-基)乙酸;5-己酮可可堿;5,6-二甲基-9H-氧雜蒽-9-酮-4-乙酸;2,5-己酮可可堿;5,6-二甲基噸酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫噸酮-4-乙酸英文名稱Vadimezan英文同義詞CS-1975;DMXAA(ASA404,Vadimezan);5,6-dimethylxanthenoneaceticacid;DMXAA;vadimezan;(5,6-DIMETHYL-9-OXO-XANTHEN)-4-ACETICACID;5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-aceticacid;5,6-Dimethylxanthenone-4-aceticacidCAS號(hào)117570-53-3分子式C17H14O4分子量282.29EINECS號(hào)700-141-4相關(guān)類別信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;血管生成;植物提取物;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;其他生化試劑;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;合成材料中間體;InhibitorsMol文件117570-53-3.mol結(jié)構(gòu)式2,5-己酮可可堿性質(zhì)熔點(diǎn)259-261°C沸點(diǎn)520.9±50.0°C(Predicted)密度1.321±0.06g/cm3(Predicted)蒸氣壓0Paat20℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO：17mg/mL，可溶酸度系數(shù)(pKa)4.21±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色淺棕色穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起，穩(wěn)定期為1年。DMSO或DMF溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。2,5-己酮可可堿用途與合成方法生物活性DMXAA(Vadimezan)是一種vascularChemicalbookdisruptingagents(VDA)，也是一種DT-diaphorase的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為20μM，IC50為62.5μM。DMXAA(Vadimezan)也是一種STING激動(dòng)劑，具有潛在的抗腫瘤活性。DMXAA(Vadimezan)在體外可有效誘導(dǎo)IFN-β和TNF-α的表達(dá)，但對(duì)TNF-α影響相對(duì)較低。DMXAA(Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase3。靶點(diǎn)TargetValueDT-diaphorase(Cell-freeassay)20μM(Ki)DT-diaphorase(Cell-freeassay)20μM(Ki)體外研究在體外,DMXAA（ASA404)抑制純化的DT-心肌黃酶，IC50為62.5μM，Ki為20μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人結(jié)腸癌細(xì)胞,抑制DT-心肌黃酶活性，IC50為49.6μM，而對(duì)細(xì)胞色素b5還原酶和細(xì)胞色素P450還原酶沒(méi)有顯著作用效果。DMXAA（ASA404)為抗病毒藥物，作用于RAW264.7巨噬細(xì)胞，抑制VSV-誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性，也抑制流感病毒復(fù)制。最新研究顯示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR幾種激酶成員,如人人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中的VEGFR2信號(hào)，具有非免疫調(diào)節(jié)的抑制效果。體內(nèi)研究DMXAA（ASA404)顯著延遲化學(xué)致癌物誘導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng),提高腫瘤倍增時(shí)間，且提高從治療到安樂(lè)死的時(shí)間。DMXAA（ASA404)處理攜帶腫瘤的動(dòng)物后,平均腫瘤倍增時(shí)間,平均腫瘤變?nèi)稌r(shí)間，及從治療到安樂(lè)死的平均時(shí)間分別提高4.4-,1.8-2.7-倍。DMXAA（ASA404)處理顯著保護(hù)感染200p.f.u.小鼠適應(yīng)的H1N1流感PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率達(dá)60%,而對(duì)照組存活率只為20%。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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