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N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
| CAS No.: |
391210-10-9 |
| 分子式： |
C16H14F3IN2O4 |
| 分子量： |
482.19 |
| 備注： |
中文名稱N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺中文同義詞N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;MEK抑制劑(PD0325901);(R)-N-(2,3-二羥基丙氧基)-3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯甲酰胺;"PD0325901N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;PD0325901,MEK1/2的抑制劑;INSOLUTION/MEK1/2抑制劑III,CHIR99021CALBIOCHEM英文名稱PD0325901英文同義詞N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide;PD-0235901;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be;PD325901;N-[(R)-2,3-Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamidePD0325901CAS號(hào)391210-10-9分子式C16H14F3IN2O4分子量482.19EINECS號(hào)687-152-7相關(guān)類別抗腫瘤藥物;原料藥;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;MAPK;Inhibitor;Inhibitors;Aromatics;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;API;PharmaceuticalsMol文件391210-10-9.mol結(jié)構(gòu)式N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺性質(zhì)熔點(diǎn)112-114°C密度1.817±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在DChemicalbookMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清酸度系數(shù)(pKa)13.45±0.20(Predicted)形態(tài)白色至類白色固體顏色白色至類白色旋光性(opticalactivity)[α]/D-1.8to-3.5°,c=1mg/mLinmethanol穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-NN-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺用途與合成方法用途N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有絲分裂的細(xì)胞外激酶1/2（MEK1/2）抑制劑；有強(qiáng)力的活動(dòng)。體外檢測(cè)癌細(xì)胞類型。選擇性MEK抑制劑。生物活性Mirdametinib(PD0325901)是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase2。靶點(diǎn)TargetValueMEK(Cell-freeassay)0.33nM體外研究PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD0325901可以到達(dá)體系的更深層。PD0325901是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，在人類腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時(shí)Ki值為1nM。PD0325901作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。體內(nèi)研究PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期，引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25mg/kgPD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)。PD0325901抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為11和6.3nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)，且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)。PD0325901作用于多種PTC細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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