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帕潘立酮 |
| CAS No.: |
144598-75-4 |
| 分子式： |
C23H27FN4O3 |
| 分子量： |
426.48 |
| 備注： |
中文名稱帕潘立酮中文同義詞9－羥基利培酮;6,7,8,9-四氫-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;利培酮雜質(zhì)C(EP/BP);利培酮EP雜質(zhì)C(帕立哌酮,9-羥基利培酮);帕利哌啶酮雜質(zhì);帕潘立酮,一種高效D2和5HT2A拮抗劑英文名稱Paliperidone英文同義詞Paliperidone(Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;RisperidoneEPIMpurityC;Paliperidone9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidonesolution;RisperidoneImpurity3(RisperidoneEPImpurityC);RacemicPaliperidone;Paliperidone(9-HydroxyRisperidone,RisperidoneEPImpurityC)CAS號144598-75-4分子式C23H27FN4O3分子量426.48EINECS號620-493-1相關(guān)類別細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);細(xì)胞生物學(xué);醫(yī)藥中間體;生物活性小分子;醫(yī)藥原料;鹵代烴HalogenatedHydrocarbons;小分子抑制劑;對照品-雜質(zhì)對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;化工中間體;原料藥;化工;VariousMetabolitesandImpurities;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles;Invega,INVEGASustenna,9-hydroxyrisperidone;OtherAPIs;化學(xué)試劑;化工品;試劑;雜質(zhì)對照品;生物化工;化工原料;精細(xì)化工原料;臨床檢測標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)Mol文件144598-75-4.mol結(jié)構(gòu)式帕潘立酮性質(zhì)熔點158-160°C沸點612.3±65.0°C(Predicted)密度1.45±0.1g/cm3(Predicted)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加熱）酸度系數(shù)(pKa)13.00±0.60(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至棕色穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。InChIInChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23Chemicalbook(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3InChIKeyPMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-NSMILESC12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2CAS數(shù)據(jù)庫144598-75-4(CASDataBaseReference)帕潘立酮用途與合成方法用途作用帕潘立酮是一種化學(xué)物質(zhì)，是一種非典型抗精神病藥物利培酮的活性代謝產(chǎn)物，科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。帕潘立酮為苯并異噁唑的衍生物，為利培酮的活性代謝產(chǎn)物9-羥基利培酮，為一新型抗精神病藥物，其作用機制仍未完全清楚，可能與多巴胺D2和5-羥色胺2A(5HT2A)的阻滯作用有關(guān)，其對腎上腺素α1、α2和組胺H1受體有阻滯作用，對膽堿和腎上腺素β1及β2受體無親和力，其左旋和右旋體在體外藥理作用相似。此外，還能升高催乳素水平。生物活性Paliperidone，作為Risperidone主要的活性代謝物，是一種高效的serotonin-2A和dopamine-2receptor拮抗劑，用于治療精神分裂癥。靶點TargetValueDopaminereceptor體外研究Paliperidone濃度依賴性顯著增加Rh123和DOX在細(xì)胞內(nèi)的累積。Paliperidone在低濃度(10和50μM)下很好地作用于Aβ(25-35)和MPP(+)，并且僅保護SH-SY5Y免受過氧化氫損害。Paliperidone(100μM)完全減少不同壓力誘導(dǎo)的細(xì)胞減少，而與其劑量無關(guān)。Paliperidone在許多方面比其他APDs具有更高的氧化應(yīng)激-清除作用，比如產(chǎn)生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基產(chǎn)品。Paliperidone在最高劑量下增強多巴胺毒性，并且是唯一的AP，與多巴胺單獨處理的細(xì)胞相比，顯著增加細(xì)胞活性(8.1%)。體內(nèi)研究Paliperidone恢復(fù)大鼠前額葉皮質(zhì)基底層細(xì)胞外的谷氨酸鹽。在大鼠中，Paliperidone也會防止急性MK-801誘導(dǎo)的細(xì)胞外谷氨酸鹽增加。Paliperidone與Escitalopram聯(lián)合給藥恢復(fù)NE神經(jīng)元放電率的抑制和神經(jīng)元突然放電的百分比。Paliperidone在有效劑量下以劑量依賴的方式減少咬和攻擊行為。Paliperidone導(dǎo)致攻擊行為極大減少。用途帕潘立酮是一種非典型抗精神病藥物利培酮的活性代謝產(chǎn)物 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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