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2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 |
CAS No.: |
171887-03-9 |
分子式: |
C5H4Cl2N4O |
分子量: |
207.02 |
備注: |
中文名稱2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶中文同義詞N-(2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺/2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶;6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺;N-(2-氨基-4;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺,2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺,2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶;N-(2-氨-4,6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺;N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5)甲酰胺英文名稱N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide英文同義詞N-(2-Amino-4.6-dichloro-5-pyrimdinyl)formamide;2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinylformamide;2,5-Diamino-4,6-DichloroformamidoHcl;N-(2-Amino-4,6-Dichloro-5-Pyri;N-(2-AMINO-4,6-DICHLOROPYRIMIDIN-5-YL)FORMAMIDE[FORABACAVIR];N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide;N-(2-Amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl)formamide;2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidineCAS號(hào)171887-03-9分子式C5H4Cl2N4O分子量207.02EINECS號(hào)425-650-6相關(guān)類別化工中間體;醫(yī)藥中間體;阿巴卡韋中間體;雜環(huán)化合物;嘧啶;嘧啶類;中間體;有機(jī)原料;嘧啶系列;化工;合成;有機(jī)中間體;Heterocycle;HeterocyclicCompounds;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Nucleotides;Heterocycle-PyrimiChemicalbookdineseries;化工原料;化工中間體;3Mol文件171887-03-9.mol結(jié)構(gòu)式2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶性質(zhì)熔點(diǎn)>251°C(dec.)沸點(diǎn)554.8±60.0°C(Predicted)密度1.742±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇酸度系數(shù)(pKa)10.90±0.70(Predicted)形態(tài)固體顏色灰白色至淺米色CAS數(shù)據(jù)庫(kù)171887-03-9(CASDataBaseReference)2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶用途與合成方法簡(jiǎn)介2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韋的重要中間體。阿巴卡韋是一種抗艾滋病新藥,為新的碳環(huán)2’-脫氧鳥苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。該藥是葛蘭素威爾康公司1998年12月通過FDA快速審批程序獲得準(zhǔn)入市場(chǎng)資格的核苷逆轉(zhuǎn)錄酶制劑。2004年4月通過美國(guó)FDA批準(zhǔn)用藥,用于抗HIV的感染。用途2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韋的重要中間體。阿巴卡韋是一種抗艾滋病新藥,為新的碳環(huán)2’-脫氧鳥苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。制備在1000mL四口反應(yīng)瓶中加入亞硝基甲脒146.0g(2.0mol),30%甲醇鈉584.0g,實(shí)例2中的甲酰胺基丙二腈240.0g,升溫至回流反應(yīng),結(jié)束后減壓蒸去甲醇至固體析出,慢慢降溫至5℃,抽濾烘干,得到固體353.0g,HPLC測(cè)純度為99.5%,收率為97.0%。2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶(VI)的制備在1L高壓釜中加入實(shí)施例5的2-亞硝基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶100.0g(0.45mol),甲醇400.0g,5%鈀碳8.0g,攪拌,氫氣置換通入氫氣,維持1.0-1.5MPa,溫度保持在40℃反應(yīng)4小時(shí),檢測(cè)反應(yīng)結(jié)束后,過濾(濾餅回收套用),濾液蒸去甲醇,結(jié)束后加水降溫至5℃,抽濾、烘干,得到固體91.3g,HPLC測(cè)純度為99.4%,收率為98.0%。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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聯(lián)系人: |
金經(jīng)理 |
地 址: |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編: |
430000 |
電 話: |
18995560451 |
手 機(jī): |
15102708508 |
傳 真: |
18995560451 |
Q Q: |
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網(wǎng) 址: |
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