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鹽酸米諾環(huán)素 |
| CAS No.: |
13614-98-7 |
| 分子式： |
C23H27N3O7.HCl |
| 分子量： |
493.94 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸米諾環(huán)素中文同義詞二甲胺四環(huán)素·HCL(+4℃);米諾環(huán)素鹽酸鹽;二甲胺四環(huán)素鹽酸;米諾四環(huán)素;4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽;鹽酸二甲胺四環(huán)素;鹽酸米諾環(huán)素英文名稱Minocyclinehydrochloride英文同義詞KlinoMycin,Minocyclinechloride,MinoMycin,NSC141993;(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(diMethylaMino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxaMidehydrochloride;2-Naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-,hydrochloride(1:1),(4S,4aS,5aR,12aS)-;MinocyclinehydrochlorideSolution,100ppm;Minocyclinehydrochloride,>=98%;[4S-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-te;10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--monohydrochloride;2-(Amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-10,11,12a-trihydroxy-4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene-1,3,12-trionehydrochlorideCAS號13614-98-7分子式C23H28ClN3O7分子量493.94EINECS號237-099-7相關(guān)類別抗菌消炎原料藥;四環(huán)素類;生化試劑;酶類;產(chǎn)品;化合物;醫(yī)藥原料,四環(huán)類抗生素;醫(yī)藥獸藥;化工原料;有機原料;化學試劑;化工原料;醫(yī)藥類別;原料藥;微生物代謝物;醫(yī)藥原料;抗生素;抗生素類;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化工類;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;抗真菌;化學試劑;試劑;精細化工原料;化藥雜質(zhì)-米諾環(huán)素;通用生化試劑-抗生素;化學原料;工業(yè)化;對照品;貝爾卡主打;武漢貝爾卡主打;Antibacterial;AntibioticExplorer;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;PeptideSynthesis/Antibiotics;DAYPRO;antibiotic;APIMol文件13614-98-7.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸米諾環(huán)素性質(zhì)熔點205-210°(dec)沸點813℃閃點>110°(230°F)儲存條件2-8°C溶解度微溶于水，微溶于乙醇（96%）。溶于堿金屬氫氧化物和碳酸鹽溶液。形態(tài)結(jié)晶顏色粘黃色水溶解性FreelysolubleinwaterMerck14,6202穩(wěn)定性感光InChIKeyGLMUAFMGXXHGLU-VQAITOIOSA-NSMILES[C@@]12([H])C[C@@]3([H])C(C(=O)C4C(O)=CC=C(N(C)C)C=4C3)=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(=O)N)=C(O)[C@H]2N(C)C.Cl|&1:0,3,21,31,r|LogP0.808(est)CAS數(shù)據(jù)庫13614-98-7(CASDataBaseReference)鹽酸米諾環(huán)素用途與合成方法簡介鹽酸米諾環(huán)素是一種高效、速效、長效的新半合成四環(huán)素，其抗菌譜與四環(huán)素相似。對四環(huán)素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌，對本品仍敏感。臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。研發(fā)背景四環(huán)素類抗生素是為尋找生產(chǎn)抗生素微生物而在世界很多地區(qū)進行系統(tǒng)性土壤采樣篩查發(fā)現(xiàn)的。首先發(fā)現(xiàn)的四環(huán)素是1948年問世的氯四環(huán)素(chlortetracycline)即金霉素?，F(xiàn)在進入美國市場的四環(huán)素類已有6種。四環(huán)素、氧四環(huán)素(土霉素)(oxyte-tracycline;Terramycin)和去甲金霉素(地美環(huán)素)(de-meclocycline;Declomycin)是不同鏈霉菌的天然產(chǎn)Chemicalbook物;甲烯土霉素(methacycline;Rondomycin)和脫氧土霉素(強力霉素)(doxycycline;Vibramycin)是氧四環(huán)素的半合成衍生物;二甲胺四環(huán)素(米諾環(huán)素)(minocy-cline;Minocin)是四環(huán)素化學修飾的產(chǎn)物。作用機制鹽酸米諾環(huán)素的作用機制是與核糖體30S的亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。它作為一種廣譜抗菌的四環(huán)素類抗生素，比同類藥物具有更廣的抗菌譜，對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強的抑制作用。它在臨床上廣泛用于痊瘡、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治療?？咕V鹽酸米諾環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素。其抗菌作用與多西環(huán)素相似，具有高效、長效作用，四環(huán)素類中以本品抗菌作用最強。對敏感菌比四環(huán)素強2～4倍，特別對耐藥菌有效，包括對四環(huán)素類耐藥菌及耐青霉素的金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和大腸桿菌等。臨床應(yīng)用臨床主要用于耐藥菌引起的呼吸系、泌尿系、皮膚和軟組織感染，以及腦膜炎及其帶菌者、慢性骨髓炎、膽囊炎、淋病等。制備一種鹽酸米諾環(huán)素的制備方法，包括如下步驟：1)山環(huán)素的制備：A、7-脫氯鹽酸去甲基金霉素的制備：將鹽酸去甲基金霉素溶解在乙醇中，加入三乙胺和鈀碳，在氫氣作為保護氣的條件下進行反應(yīng)，將反應(yīng)液過濾得到濾餅后，濾餅用乙醇洗滌，干燥得到7-脫氯鹽酸去甲基金霉素；B、山環(huán)素的制備：將7-脫氯鹽酸去甲基金霉素、甲醇、對甲苯磺酸在-5℃下混合溶解，加入銠碳，在氫氣作為保護氣的條件下進行反應(yīng)，將反應(yīng)液降至5℃，加三乙胺至漿狀物溶解，將反應(yīng)液過濾并用甲醇洗滌，收集濾液，在-5℃下，加入濃鹽酸調(diào)節(jié)濾液pH至1.0，將濾液過濾得到濾餅后，濾餅用甲醇洗滌，干燥得到山環(huán)素；2)7-碘代山環(huán)素的制備：取強酸硫酸5重量份、山環(huán)素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亞胺，在10℃下將山環(huán)素溶解在強酸中，而后將反應(yīng)移至0℃的低溫環(huán)境中，加入N-碘代丁二酰亞胺，反應(yīng)攪拌2小時，步驟2)反應(yīng)終點為：用HPLC檢測反應(yīng)液，當山環(huán)素含量小于3％時結(jié)束反應(yīng)。將步驟2)所得反應(yīng)液與10重量份的水混合，配置混合液，將混合液在1小時內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱，然后用30重量份的35％的甲醇水溶液洗脫，再用20重量份的60％的甲醇水溶液洗脫，收集含有目標組分的洗脫液；在40℃下將洗脫液減壓濃縮，將析出的固體過濾后在30℃下減壓烘干5小時，得到7-碘代山環(huán)素；3)鹽酸米諾環(huán)素的制備：將1重量份的7-碘代山環(huán)素、10重量份的N，N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的雙三苯基膦二氯化鈀，在50℃下攪拌溶解，再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基錫和0.5重量份的三乙胺，反應(yīng)攪拌6小時，步驟3)反應(yīng)終點為：用HPLC檢測反應(yīng)液，當7-碘代山環(huán)素的含量小于2％時結(jié)束反應(yīng)。將步驟3)所得反應(yīng)液在2小時內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱，然后依次用20重量份的水、40重量份的20％的甲醇水溶液洗脫，10重量份的80％甲醇溶液洗脫，收集含有目標組分的洗脫液，將洗脫液減壓濃縮后用濃鹽酸調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH至1.0，而后用活性炭脫色后再用氨水調(diào)節(jié)反應(yīng)液pH至3.8，冷凍結(jié)晶，過濾后將濾餅烘干，即得到鹽酸米諾環(huán)素。用法用量鹽酸二甲胺四環(huán)素臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。口服：治療應(yīng)持續(xù)至癥狀和體征消失24～48小時后。如對胃有刺激，可與食物(包括牛乳)同服，因胃中雖有食物或牛乳，對其吸收影響不大。服藥時應(yīng)以開水1杯(240ml)吞服，以減輕對食管的刺激。成人開始可用200mg，以后100mg/12小時(或50mg/6小時)。8歲以上兒童開始可用4mg/kg，以后2mg/kg/12小時。預(yù)防腦膜炎球菌感染，成人為100mg/12小時共5日。缺點是前庭毒性發(fā)生率頗高(參見門診病人抗菌藥物的化學預(yù)防)。治療海分支桿菌的最適劑量尚未肯定，少數(shù)病例100mg每日2次，療程6～8周，即可收效。靜脈注射：靜注治療只可用于口服給藥不足或不能耐受時。即使如此，仍應(yīng)盡快改為口服。靜注前應(yīng)先作稀釋(詳見藥廠說明)。成人開始用200mg，以后100mg/12小時(最大日量400mg)。8歲以上兒童開始4mg/kg，以后2mg/kg/12小時?；瘜W性質(zhì)黃色結(jié)晶性粉末。溶于水，遇光不穩(wěn)定，味苦。其鹽基[10118-90-8]為亮黃色無定形固體。用途抗菌素?？咕V、抗菌機理均與四環(huán)素相同，其抗菌作用顯著強于金霉素、四環(huán)素、土霉素，也比多西霉素、美他環(huán)素強。金葡萄對該品不易產(chǎn)生耐藥性。對四環(huán)素耐藥的金葡萄、鏈球菌、大腸桿菌對該品可能敏感。用途抑制內(nèi)皮細胞擴增和血管發(fā)生。生產(chǎn)方法以6-去甲金霉素為原料，采用偶氮鹽衍生物法或酯化法制得米諾環(huán)素。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
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Q Q： |
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