|
|
鹽酸氟西汀 |
| CAS No.: |
56296-78-7 |
| 分子式： |
C17H18F3NO.HCl |
| 分子量： |
345.79 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸氟西汀中文同義詞鹽酸氟西汀對照品;(±)-N-甲基-Γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺鹽酸鹽;LY-110,140鹽酸鹽;(+/-)-N-甲基-3-(對三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽;氟西汀鹽酸鹽((+/-)-N-甲基-3-(對三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽、鹽酸氟西汀、弗洛克叮鹽酸鹽);鹽酸氟西汀;弗洛克叮鹽酸鹽;N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)-1-丙胺鹽酸鹽英文名稱Fluoxetinehydrochloride英文同義詞(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid;3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride;Fluoxetinehydrochlorid;Fluoxetinehydrochloride;Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]aminehydrochloride;N-Methyl-gama-[4-(trifluoromethyl);Lovan-d5;N-methyl--[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamineHydrochlorideCAS號56296-78-7分子式C17H19ClF3NO分子量345.79EINECS號260-101-2相關類別醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;神經信號;中間體;標準品;中藥對照品;原料;醫(yī)藥原料藥;化工中間體工業(yè)原料;化工原料;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabeledCompounds;Pharmaceuticals;Serotonin;Amines;Aromatics;IsotopeLabelledCompounds;API;雜質對照品;科研原料;化工品Mol文件56296-78-7.mol結構式鹽酸氟西汀性質熔點158-159°C比旋光度-0.05～+0.05°閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度H2O：可溶（微溶）形態(tài)固體顏色白色水溶解性Solubleindimethylsulfoxideandwater.穩(wěn)定性自購買之日起2年內保持穩(wěn)定。DMSO或蒸餾水中的溶液可在-20°C下儲存長達3個月。InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據庫56296-78-7(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Fluoxetinehydrochloride(56296-78-7)鹽酸氟西汀用途與合成方法簡介鹽酸氟西汀是全球第一個上市的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）的抗抑郁藥物，商品名為“百優(yōu)解”(Prozac)，由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后，即1986年比利時首先批準其上市用于抑郁癥的治療，1987年底獲得FDA批準進入美國市場，商品名Prozac，成為美國銷量最好的抗抑郁藥，開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市，目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產的氟西汀首次Chemicalbook批準進入我國市場，商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解)，劑型為片劑和膠囊，規(guī)格為20mg。國內常州四藥氟西汀獲得首批，目前國內已有十余家藥企獲的生產批文。由于氟西汀是第一個上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物，和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結構和藥理機制。它療效確切，副反應輕，上市后即受到青睞，銷售額逐年大幅增長。自上世紀70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來，其創(chuàng)造了諸多輝煌，堪稱一代傳奇，開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場有所下滑，但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。藥理作用氟西汀能阻斷5-HT2A受體，通過抑制5-HT2A受體，恢復DA和NE的水平。同時，氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經元對NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外，正是基于氟西汀對5-HT2A和5-HT2C的作用，直接和間接恢復了DA和NE的水平，具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。應用鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥，尤適用于器質性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。不良反應鹽酸氟西汀主要不良反應為惡心、神經過敏、失眠等，停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。抗抑郁藥鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），適應于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁性神經癥。作用機理是抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙。常見不良反應為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力，少數(shù)病例可見焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長，故肝腎功能較差者或老年病人，應適當減少劑量。兒童應用時應遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱，應立即停藥，并對癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）并用；必要時，應停用本藥5周后，才可換用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）。生物活性FluoxetineHCl(Lilly110140)是一種抗抑郁劑，選擇性抑制5-羥色胺再攝取。靶點TargetValue5-HT體外研究Fluoxetine阻斷細胞增殖的下調，導致海馬細胞的不可避免的沖擊（IS）。Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質的增殖細胞的數(shù)目。Fluoxetine加速未成熟神經元的成熟。Fluoxetine增強海馬齒狀回的神經依賴的長時程增強（LTP）。Fluoxetine而不是Citalopram,Fluvoxamine,Paroxetine和Sertraline，增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細胞外水平。在急性全身給藥后，Doxazosin產生強勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。體內研究在動物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine扭轉不可避免的沖擊導致的逃避潛伏期。在動物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產生穩(wěn)健，持續(xù)的細胞外多巴胺水平（[DA]（前））和去甲腎上腺素（[東北]（前））的增加，超過基準達361％和272％，這是顯著大于兩種藥物單獨使用。 |
| 結構式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經本網證實,僅供參考,華夏化工網不承擔任何風險責任. |
|
