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乙丙昔羅鈉 |
| CAS No.: |
170787-99-2 |
| 分子式： |
C20H22NNaO4 |
| 分子量： |
363.38 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)乙丙昔羅鈉中文同義詞乙丙昔羅納;乙丙昔羅鈉;2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸鈉英文名稱(chēng)Efaproxiralsodium英文同義詞EFAPROXIRALSODIUM;Sodium2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate;2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionicacid;RSR-13;2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoicacidmonosodiumsalt;Propanoicacid,2-(4-(2-((3,5-dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methyl-,monosodiumsalt;Rsr13sodium;Unii-3L83qp52xiCAS號(hào)170787-99-2分子式C20H24NNaO4分子量365.4EINECS號(hào)811-228-2相關(guān)類(lèi)別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;InhibitorsMol文件170787-99-2.mol結(jié)構(gòu)式乙丙昔羅鈉性質(zhì)熔點(diǎn)240.0~244.0°C儲(chǔ)存條件Storeat-20°C溶解度超聲檢測(cè)水中≥12.83mg/mL；DMSO中≥18.4mg/mL；乙醇中≥18.45mg/mL形態(tài)粉末或塊狀顏色白色到近乎白色乙丙昔羅鈉用途與合成方法放療增效劑乙丙昔羅鈉是乙丙昔羅的鈉鹽，乙丙昔羅是一種合成的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑，由美國(guó)AllosThera-peutics公司首先研制。該化合物是首個(gè)放療增效劑，可用于實(shí)體瘤(如腦瘤、乳腺癌腦轉(zhuǎn)移、非小細(xì)胞性肺癌腦轉(zhuǎn)移)、心肌梗死、腦中風(fēng)等缺血、缺性疾病的治療，可增強(qiáng)氧擴(kuò)散到Chemicalbook低氧腫瘤組織，提高標(biāo)準(zhǔn)放療效果，是目前與血漿蛋白結(jié)合最弱、生理活性最強(qiáng)的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。生物活性EfaproxiralSodium是一種人工合成的血紅素異構(gòu)修飾劑，用于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移瘤的治療。體外研究Efaproxiral是hemoglobinoxygen結(jié)合親和力的合成變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，已被證明能可逆地結(jié)合到血紅蛋白，穩(wěn)定脫氧血紅蛋白四聚體的構(gòu)象以減少其對(duì)氧的親和力。體內(nèi)研究在呼吸空氣和氧氣的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6腫瘤的放射生物學(xué)缺氧分?jǐn)?shù)，從24％到9％，提高了腫瘤對(duì)輻射的反應(yīng)。Efaproxiral和氧增加了生長(zhǎng)延遲至5.7天，這比單獨(dú)使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin和氧氣提高2.1天數(shù)（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100毫克/千克和150毫克/千克carboplatin的抑癌效果，但不增加100毫克/千克carboplatin在呼吸空氣的小鼠中的毒性。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral顯著增加腫瘤氧合，在5天內(nèi)由8.4毫米汞柱增加至43.4毫米汞柱，治療后最大升幅出現(xiàn)在22-31分鐘。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加輻射導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)抑制，抑制顯著不同于從第3天至5天輻射加氧。用途用作放射治療輔助藥物，可增加腫瘤區(qū)域耐受氧氣水平，提高放射治療療效。生產(chǎn)方法乙丙昔羅合成方法包括:1)4-羥基苯乙酸與過(guò)量二氯亞砜反應(yīng)得4-羥基苯乙酰氯后，與3，5-二甲基苯胺縮合得酰胺中間體(Ⅱ)，再與丙酮、氯仿在氫氧化鈉存在下發(fā)生縮合反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物;2)4-羥基苯乙酸與3，5-二甲基苯胺在不同溶劑(如二甲苯、1，3，5-三甲苯、五氯化磷、氮?dú)饣驓鍤?的條件下，直接反應(yīng)制得酰胺中間體(Ⅱ)，再按路線1得到目標(biāo)產(chǎn)物;3)4-羥基苯乙酸與3，5-二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反應(yīng)得到中間體(Ⅱ)后，與溴代丁酸乙酯縮合得到酯，最后經(jīng)堿水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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