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鹽酸普魯卡因 |
| CAS No.: |
51-05-8 |
| 分子式： |
C13H20N2O2.HCl |
| 分子量： |
272.77 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸普魯卡因中文同義詞對胺苯甲酸Β-二乙胺乙酯鹽酸鹽;普魯卡因鹽酸鹽;2-二乙基氨基乙基4-氨基苯甲酸酯鹽酸鹽;鹽酸普魯卡;4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯單鹽酸鹽;PROCAINEHCL鹽酸普魯卡因;普魯卡因鹽酸;4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯單鹽酸鹽/鹽酸普魯卡因/對氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯鹽酸鹽/2-二乙基氨基乙基4-氨基苯甲酸酯鹽酸鹽/對胺苯甲酸Β-二乙胺乙酯鹽酸鹽/普魯卡因鹽酸鹽英文名稱Procainehydrochloride英文同義詞TIMTEC-BBSBB001081;bernocaine;cetain;chlorocaine;diethylaminoethanol4-aminobenzoatehydrochloride;ethocaine;eugerase;irocaineCAS號51-05-8分子式C13H21ClN2O2分子量272.77EINECS號200-077-2相關類別氟化學;植物提取物;醫(yī)藥原料;分析標準品;原料藥;麻醉類;小分子抑制劑;化合物;生命科學標準品;細胞信號和神經生物學;麻醉用藥;原料中間體-原料藥;Pharmaceutical;Sodiumchannel;APIS;Anesthetics;Pharmaceuticalintermediate;化工原料-材料輔劑;獸藥原料藥;API;醫(yī)藥獸藥;醫(yī)用原料;藥物雜質及中間體;醫(yī)藥原料藥;分析試劑-化學分析;原料;有機原料;化學試劑;日用化學品;武漢貝爾卡主打;醫(yī)用原料;化工中間體;化工;51-05-8;對照品;鹽酸普魯卡因Mol文件51-05-8.mol結構式鹽酸普魯卡因性質熔點155-156°C(lit.)沸點195-196°C17mm密度1.1761(roughestimate)折射率1.5270(estimate)閃點195-196°C/17mm儲存條件2-8°C形態(tài)晶體或結晶粉末顏色無色至白色水溶解性soluble敏感性AirSensitiveMerck14,7757BRN3917802穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。InChIKeyHCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-NLogP2.364(est)CAS數(shù)據(jù)庫51-05-8(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Procainehydrochloride(51-05-8)鹽酸普魯卡因用途與合成方法簡介鹽酸普魯卡因是一種局部麻醉藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，作用強，毒性低，且無成癮性，但對皮膚、粘膜穿透力弱，不適于表面麻醉，臨床上主要用于浸潤、脊椎及傳導麻醉。本品水溶液在pH3.0～5.0間較穩(wěn)定。故配制鹽酸普魯卡因注射液時，一般需加酸調pH3.3～5.5之間，并嚴格控制滅菌溫度和時間，以100℃流通蒸氣滅菌30min為宜，并應注意遮光，密閉保存。本品結構中的芳伯氨基在稀鹽酸中，與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性β-萘酚發(fā)生偶合反應，生成猩紅色的偶氮化合物。性質鹽酸普魯卡因在常溫下為白色細微針狀結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦而麻，易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚。鹽酸普魯卡因結構中酯鍵可發(fā)生水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，在一定條件下，對氨基苯甲酸可進一步脫羧生成有毒的苯胺。鹽酸普魯卡因結構中具有芳伯氨基，容易氧化變色，pH值，溫度，紫外線、氧和金屬離子均可加速氧化變色。生物活性Procaine(Novocaine)是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑，IC50分別為60μM，0.296mM何45.5μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7μM。靶點TargetValue5-HT31.7μM(Kd)nAChemicalbookChR45.5μMSodiumchannel60μMNMDAreceptor0.296mM體外研究Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經的神經元細胞膜上電壓門控鈉離子通道的內流來發(fā)揮作用。當鈉離子內流被中斷時，動作電位不能發(fā)生，信號傳到也因此被抑制。受體部位被認為是位于鈉通道的細胞質(內部)部分。Procaine也能夠結合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體以及煙堿型乙酰膽堿受體和5-羥色胺受體-離子通道復合體的功能。Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導的鈣釋放的抑制劑。0.5mMProcaine阻斷個別脂雙層中肌漿網(wǎng)CaProcaine可用作具有抑制人類癌細胞生長作用的DNA脫甲基化劑。0.5mMProcaine能夠使MCF-7乳腺癌細胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG序列脫甲基，導致表觀遺傳學上沉默的基因恢復基因表達。Procaine處理(0.5mM)增加細胞在M期的有絲分裂指數(shù)。Procaine處理(1mM)減少~40%的細胞增殖。Procaine影響紅細胞的形狀和可變形性。45mMProcaine幾乎完全防止與ATP消耗相關的盤狀細胞-棘狀紅細胞轉換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細胞粘性和過濾性正常化，但是對細胞體積，滲透脆性，或一價陽離子組成沒有影響。體內研究Procaine是邊緣系統(tǒng)細胞的興奮劑。在清醒的貓體內，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側海馬體，伏隔核，顳葉新皮質和腹內側下丘腦的細胞活性。Procaine促進誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內側下丘腦的傳導。sup>[8]Procaine影響呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine(0.5微升，20%重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng)，內側前腦束附近或內側隔閡區(qū)域，會降低呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅，而對頻率沒有影響。Procaine注射在網(wǎng)狀結構刺激位置之前的上升系統(tǒng)，達到，并包括乳頭上核，會同時降低呈網(wǎng)狀引出的RSA的頻率和振幅。在大鼠體內，Procaine(80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產生的癲癇樣后放電(ADs)的持續(xù)時間和傳導范圍。Porcaine也會增加反復杏仁核刺激產生的大鼠的癲癇發(fā)展(點燃)。在充分刺激的受試者體內，Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產生一個微弱但顯著的增加。Procaine影響聽覺腦干反應(ABRs)的產生。Procaine(30微升1%溶液)注射到豚鼠的斜方體，影響許多頭皮衍生的ABR成分：N2被延遲，使P2的持續(xù)時間更長，P3和N3消失，P4在潛伏期縮短，持續(xù)時間變長，振幅不被影響，N4被大大地衰減。只有P1和N1不被procaine注射影響。Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數(shù)，并降低其腎毒性。對BDF1小鼠，順鉑和Procaine(40毫克/千克)聯(lián)合給藥產生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨給藥高2倍。聯(lián)合給藥比順鉑單獨給藥產生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨給藥4-7天后，能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光學顯微鏡檢測到的管狀退行性病變，而當同樣劑量的順鉑和Procaine聯(lián)合給藥時，沒有觀察到這些現(xiàn)象。用途局部麻醉藥，用于浸潤局麻、神經傳導阻滯等類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:200毫克/公斤;口服-小鼠LD50:175毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水 |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
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