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佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯
CAS No.: 16561-29-8
分子式: C36H56O8
分子量: 616.84
備注: 中文名稱佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯中文同義詞乙酸佛波酯;乙酸佛波酯PMA;豆蔻酰佛波醇乙酯;佛波脂酸(5MG/ML);TISSUEPLASMINOGENACTIVATOR人;佛波酯;12-十四酸酯13-乙酸佛波醇酯;12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13英文名稱PHORBOL12-MYRISTATE13-ACETATE英文同義詞13-o-acetylphorbol12-myristate;4)benz(1,2-e)azulen-5-one9a-acetate,(+)-ethyl-5h-cyclopropa(;5h-cyclopropa(3,4)benz(1,2-e)azulen-5-one,1,1a-beta,1b-alpha,4,4a,7a-beta,7b,;12-O-Tetradecanoyl-Phorbol-13-Acetate(TPA,MPA)16561-29-8;12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate(PMA);Phorbol-12-myristate-13-acetate-CAS16561-29-8-Calbiochem;InSolutionPhorbol-12-myristate-13-acetate-CAS16561-29-8-Calbiochem;4BETA-PHORBOL12-MYRISTATE13-ACETATECAS號16561-29-8分子式C36H56O8分子量616.83EINECS號605-413-5相關(guān)類別標(biāo)準(zhǔn)品;精細(xì)化工;對照品;生化試劑;對照品-中藥對照品;抗體-二抗;重組蛋白;通用生化試劑-脂類;帶圖片的產(chǎn)品;Activator;enzyme;chemicalreagent;pharmaceuticalintermediate;ProteinKinase;Signalling;phytochemical;referencestandardsfromChinesemedicinalherbs(TCM).;standardizedherbalextract;DiterpenoidsMol文件16561-29-8.mol結(jié)構(gòu)式佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯性質(zhì)熔點(diǎn)65-79oC沸點(diǎn)571.87°C(roughestimate)密度1.17±0.1g/cm3(20oC760Torr)折射率1.4900(estimate)儲存條件-20°C溶解度可溶于DMSO,DMSO溶液可以在20℃下避光保存至少六個月。酸度系數(shù)(pKa)11.19±0.70(Predicted)形態(tài)精細(xì)結(jié)晶粉末顏色灰白色至淺黃色水溶解性Verysolubleinmethanol,solubleinDMSO,chloroform,ethanoloracetone,ether,ethylacetate,DMForacetonitrile.Insolubleinwater.敏感性LightSensitiveBRN2407201穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)2個月。InChIKeyPHEDXBVPIONUQT-RGYGYFBISA-NCAS數(shù)據(jù)庫16561-29-8(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息12-O-Tetradecanoylphorbol13-acetate(16561-29-8)佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯用途與合成方法佛波酯佛波酯又稱佛波醇酯、大戟二萜醇酯,是巴豆油中的成分,十四烷酸和佛波醇形成的酯。已證實(shí)是一種促癌劑。其促癌活性大小不一,活性最高的是12-鄰十四烷酰大戟二萜醇-13-乙酸酯(TPA),其余依次為大戟二萜醇-12,13-雙癸酸酯、大戟二萜醇-12,13-雙丁酸酯、4-鄰甲基大戟二萜酸-12-十四烷酰-13-乙酸酯、大戟二萜醇-12,13-雙癸酸酯。促癌機(jī)制不很清楚,近期認(rèn)為與啟動細(xì)胞膜相互作用,促進(jìn)第二信使Chemicalbook的合成和增加蛋白激酶活性有關(guān)。佛波酯能激活導(dǎo)致細(xì)胞增殖或分化的信號通路而具有促進(jìn)細(xì)胞癌變的作用。其中活性最高的是12-鄰-14-烷酰佛波醇-13-乙酸酯。生物活性Phorbol12-myristate13-acetate(PMA,12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate,TPA)是一種有效的PKC激活劑,在納摩爾濃度范圍內(nèi)具有活性作用。Phorbol12-myristate13-acetate(PMA)可誘導(dǎo)sphingosine-1-phosphate(S1P)。靶點(diǎn)PKC11.7nM(EC50)體外研究InordertoexaminetheroleofPKCinp38MAPKphosphorylation,thecellsarestimulatedwiththePKCactivator,PMA(100nM),whichmimicsthebindingofDAG,thenaturalactivatorofPKC,totheC1regionofthePKCs.p38MAPKphosphorylationbyPMAisobservedinthetwocelltypessimilartothatobservedbyGnRHinαT3-1cells,thatis,aslowsustainedactivation(3.2-foldand3.6-fold,respectivelyat30min).TheparadoxicalfindingsthatPKCsactivatedbyGnRHandPMAplayadifferentialroleinp38MAPKphosphorylationmaybeexplainedbydifferentiallocalizationofthePKCs.Basal,GnRH-andPMA-stimulationofp38MAPKphosphorylationinαT3-1cellsismediatedbyCa2+influxviavoltage-gatedCa2+channelsandCa2+mobilization,whileinthedifferentiatedLβT2gonadotropecellsitismediatedonlybyCa2+mobilization.THP-1cellsaredifferentiatedintomacrophage-likecells(THP-1macrophages)byincubationinthepresenceofPMA(200ng/mL;1-5days),whichleadstoamacrophage-likephenotypecharacterizedbychangesinmorphologyandincreasedcellsurfaceexpressionofCD11andCD14.InthemonocyticcelllineTHP-1,PMAresultsinamoredifferentiatedphenotypethanVD3,accordingtoadherence,lossofproliferation,phagocytosisoflatexbeads,andexpressionofCD11bandCD14.體內(nèi)研究PMAisaPKCagonist,whichreversesthedamageinducedby5-hydroxydecanoicacid(5-HD).Thus,activationofthemitoKATPprotectedmitochondrialfunctioninSODandMDAviathePKCpathway.類別有毒物品毒性分級劇毒急性毒性靜脈-小鼠LD50:0.309毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃,火場排出辛辣刺激煙霧儲運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥;與食品分開儲運(yùn)滅火劑水,砂土,泡沫
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