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尿激酶 |
| CAS No.: |
9039-53-6 |
| 分子式： |
C21H25BrN2O3 |
| 分子量： |
433.35 |
| 備注： |
中文名稱尿激酶中文同義詞尿激酶;尿激酶(從人體中提取);U-血纖維蛋白溶酶原激活劑;UROLINASE尿激酶;UK粗品尿激酶;尿激酶(人尿);雅激酶;尿活素英文名稱Urokinase英文同義詞EC3.4.99.26;UROKINASEUPA2-CHAIN;UROKINASE;UROKINASE2-CHAIN;UROKINASE,HIGHMOLECULARWEIGHT;UROKINASE,HIGHMW(URINE);win-kinase;Kinase(enzyme-activating),uro-CAS號9039-53-6分子式C21H25BrN2O3分子量0EINECS號232-917-9相關(guān)類別酶類;生物化學(xué)品;治療用酶;血液（造血系統(tǒng)）類藥物;醫(yī)藥與生物化工;生化試劑;蛋白分解酶;氨基酸;分子生物學(xué);酶與輔酶;生化試劑-酶類;醫(yī)藥原料;化工原料;Enzymes;enzyme;來源人類尿液;提取物;原料;試劑盒-Elisa試劑盒;原料藥;對照品Mol文件MolFile結(jié)構(gòu)式尿激酶性質(zhì)儲存條件2-8°C溶解度易溶于水。形態(tài)粉末顏色白色水溶解性Reconstituteinwaterat100µg/mlCAS數(shù)據(jù)庫9039-53-6EPA化學(xué)物質(zhì)信息Kinase(enzyme-activating),uro-(9039-53-6)尿激酶用途與合成方法藥物相互作用尿激酶與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。不良反應(yīng)尿激酶毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險。尿激酶不良反應(yīng)亦較鏈激酶為少。主要有各種出血，偶有皮疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng)，亦有發(fā)熱、頭痛及惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。幾無抗原反應(yīng)。藥理作用及作用機制尿激酶直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子VIII等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12～24小時。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間呈明顯的相關(guān)性?；瘜W(xué)性質(zhì)尿激酶是由人腎小管上皮細胞產(chǎn)生的一種絲氨酸蛋白酶，為白色非結(jié)晶狀粉末，易溶于水。稀溶液性狀不穩(wěn)定，必須新鮮配用，且不得用酸性溶液稀釋。凍干狀態(tài)可穩(wěn)定數(shù)年。等電點PH8.4-8.7。尿激酶是專一選擇性很強的蛋白水解酶。本品對合成底物的活性與胰蛋白酶和纖溶酶近似，也具有酯酶的活力。無抗原性，不使體內(nèi)產(chǎn)生抗體。體內(nèi)t1/2為14min±6min。用途尿激酶是一種蛋白分解酶。可作為高效血栓溶解劑，尚有擴張局部血管作用。監(jiān)床主要用于急性心肌梗塞，不穩(wěn)定性心絞痛，治療腦血管疾病，動脈栓塞性疾病、血栓性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡等；還可用于治療癌癥。但是使用本品Chemicalbook后易引起出血，如一經(jīng)發(fā)現(xiàn)應(yīng)立即停藥。不能與其他抗凝藥或血小板抑制藥合用。給藥期間應(yīng)作凝血象的監(jiān)護觀察。有出血素質(zhì)者、惡性高血壓、潰瘍病、肝腎功能不全、血友病及亞急性心內(nèi)膜炎、先兆流產(chǎn)、孕婦和分娩后產(chǎn)婦及外科手術(shù)后禁用。LD50>1×106U/kg。遮光，密閉，在100以下保存。用途用作抗血栓藥，對腦栓塞、深部靜脈血栓、周圍動靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗塞、網(wǎng)狀動靜脈血栓等有效。用途是治療腦血管血栓、心肌梗塞的特效藥用途尿激酶是一種蛋白酶,切割纖維蛋白溶酶原(plasminogen)形成纖溶酶(plasmin)。它結(jié)合到細胞表面受體（uPAR）,調(diào)節(jié)細胞粘附組織改建和遷移，同時也激活細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。尿激酶是由三部分域組成：同源于表皮生長因子（epidermalgrowthfactor）的氨基末端域，是通過中央kringle域結(jié)合到羧基末端的蛋白酶域。生產(chǎn)方法尿激酶由腎細胞產(chǎn)生，存在于尿中，但血液中不出現(xiàn)。每100毫升人尿中，含有尿激酶1-2微克，大體相當(dāng)于200-400國際單位?？梢詮娜四蛑刑崛?。生產(chǎn)方法吸附法收尿、沉淀、酸化用特制塑料桶收集男性尿，尿液要求電導(dǎo)相當(dāng)于20～30m·Ω-1,Ph在6.5以下，細菌數(shù)在1000/ml以下，夏天加0.8%苯酚防腐。尿液須在8h內(nèi)處理完畢。將新鮮處理后的尿液冷卻到1010C以下，用氫氧化鈉（3nol/L）調(diào)節(jié)Ph到8.5，靜置1h，虹吸上清液，有鹽酸（3nol/L）中和OH-1至Ph5～5.5。得酸化的尿液。新鮮男性尿NaOH,Ph8→沉淀上清尿液HCl,Ph5→酸化酸化尿液吸附、洗脫取酸化后的尿液，每升尿液中加硅藻土10g（1%），在低于50C下不斷攪拌使之吸附1h。該吸附物用50左右冷水洗滌后，裝柱（柱比1：1），用氨水（0.02%）洗滌到流出溶液變清，再用含有氯化鈉（1mol/L）的氨水（0.02%）洗脫尿激酶，直到當(dāng)洗脫液變混時開始收集，收集量約為每噸尿收集15L洗脫液（100U/ml,3000U/mg）。酸化尿硅藻土→吸附吸附冷水50^→洗滌硅藻土柱NH3^·H2O→洗滌洗脫液去熱原、色素洗脫液用飽和磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)Ph8，用氯化鈉調(diào)節(jié)電導(dǎo)相當(dāng)于22mm·Ω-1,通過QAE-Sephadex色譜柱（該柱預(yù)先用pH8r磷酸緩沖液平衡），收集流出液。色譜柱應(yīng)用磷酸緩沖液（保留體積不少3倍的柱體積）不斷洗滌，并與流出液合并。洗脫液QAE-Sephadex柱→去熱原、色素流出液CMC濃縮流出液用乙酸（1mol/L）調(diào)節(jié)Ph4.2，用蒸餾水調(diào)節(jié)電導(dǎo)相當(dāng)于16～17mΩ-1,通過CMC色譜柱（該柱預(yù)先用0.1mol/L,Ph4.2的乙酸緩將溶液，電導(dǎo)相當(dāng)于17mΩ-1，平衡約12h）色譜柱繼續(xù)用不小于10倍柱體積的Ph4.2的乙酸-乙酸鈉緩沖溶液洗滌色譜柱，洗脫完畢后，再用加氯化鈉（0.1mol/L）的氨水（0.1%），Ph11.5～11.8洗脫尿激酶，尿激酶洗脫液成絲狀流出，部分收集洗脫液（3000～40000U/ml,15000～20000U/mg）。流出液CMC柱→濃縮}CMC柱NH3·H2,Ph11.5→洗滌洗脫液透析、凍干將洗脫液于40對水透析除鹽24h,換水3～4次，透析液離心去沉淀，凍干，即得尿激酶。洗脫液水40;24h^→透析、凍干成品除菌、分裝將得到尿激酶抽檢合格后，稀釋，除菌，加入賦形劑，分裝，凍干，即得尿激酶制劑。尿激酶賦形劑→除菌、凍干尿激酶制劑 |
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