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鹽酸甲狀旁腺激素 |
| CAS No.: |
364782-34-3 |
| 分子式： |
C22H22F3N.HCl |
| 分子量： |
393.88 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸甲狀旁腺激素中文同義詞RAC西那卡塞-D3(甲基-D3)安泰樂;鹽酸西那卡塞(鹽酸甲狀旁腺激素);西那卡賽鹽酸鹽;鹽酸甲狀旁腺激素N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺鹽酸鹽;鹽酸甲狀旁腺激素(鹽酸西那卡塞);鹽酸西那卡塞鹽酸鹽;鹽酸西那卡塞;N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺鹽酸鹽;鹽酸西那卡塞英文名稱Cinacalcethydrochloride英文同義詞(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamineHydrochloride;(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamineHydrochloride;calcimimetics;(R)-CinacalcetHydrochloride;CinacalcetHydrochloride;N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-aminehydrochloride;N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-aminehydrochloride;-Naphthalenemethanamine,.alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-,hydrochloride(1:1),(.alpha.R)-CAS號364782-34-3分子式C22H23ClF3N分子量393.88EINECS號620-490-5相關(guān)類別信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;醫(yī)藥中間體;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;用于治療腎病透析患者的繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn),或者甲狀旁腺癌所致的高鈣血癥。;抗癌類;小分子抑制劑;醫(yī)藥擬鈣劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;常規(guī)庫存;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;ChiralReagents;API;Cinacalcet;Mimpara,Sensipar;Inhibitors;原料藥;醫(yī)藥原料藥;研發(fā)中原料藥;有機(jī)化合物;雜質(zhì)對照品;其他類Mol文件364782-34-3.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸甲狀旁腺激素性質(zhì)熔點(diǎn)175-177°C儲存條件Inertatmosphere,2-8°C溶解度不溶于水；DMSO中≥17.85mg/mL；乙醇中≥56mg/mL形態(tài)固體顏色白色至米白色I(xiàn)nChIInChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3InChIKeyQANQWUQOEJZMLL-LSQUZChemicalbookMQTNA-NSMILESC12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl|&1:10,r|CAS數(shù)據(jù)庫364782-34-3(CASDataBaseReference)鹽酸甲狀旁腺激素用途與合成方法簡介鹽酸西那卡塞是控制甲狀旁腺功能亢進(jìn)、抑制甲狀旁腺激素PTH的特效藥物，現(xiàn)在已在國內(nèi)大部分地區(qū)成為一線藥物。但是由于是新藥，很多地方的大夫用藥的經(jīng)驗(yàn)不是很多，又因?yàn)樵S多患者一直吃印度仿制藥，說明書都沒有見過，導(dǎo)致在用藥上比較盲目，用藥的效果也不是很好。作用西那卡塞是一種擬鈣劑，它能夠改善尿毒癥骨代謝的紊亂，并且能夠延緩?fù)肝龌颊哐芗鞍昴も}化的進(jìn)展。然而長期使用西那卡塞也會帶來惡心嘔吐、低鈣血癥、甲狀旁腺激素（PTH）過度抑制等副作用。西那卡賽的特點(diǎn)為不僅降低血清全段PTH水平，而且還降低血清鈣、血清磷及血清鈣磷乘積水平。能夠?qū)Ξ愇烩}化引起的心血管疾病的發(fā)生及進(jìn)展起到抑制作用。不良反應(yīng)服用鹽酸甲狀旁腺激素的不良反應(yīng)，主要是：惡心嘔吐（21.6%，124/573例）、胃部不適（18.7%，107/573例）等消化系統(tǒng)癥狀。生物活性Cinacalcet(AMG-073)HCl是一種用于治療甲狀旁腺功能亢進(jìn)的新型化合物。靶點(diǎn)TargetValueCaSR()2.8μM(EC50)體外研究CinacalcetHCl代表一種新類型的用于治理甲狀腺亢進(jìn)的化合物，是一種擬鈣劑，通過增加甲狀旁腺鈣敏感受體(CaR)對細(xì)胞外鈣離子的敏感性而減少甲狀旁腺素(PTH)的合成和分泌。CinacalcetHCl作為一種繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療劑，具有潛在優(yōu)勢，因?yàn)樗M細(xì)胞外鈣離子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血癥的情況下，也不會有引起高血鈣癥和/或高磷血癥的風(fēng)險。CinacalcetHCl在表達(dá)CaSR的人類胚腎細(xì)胞中使細(xì)胞質(zhì)中鈣離子產(chǎn)生一個濃度依賴性的升高。在牛的甲狀旁腺細(xì)胞和包含鈣0.5mM，AMG073(3nM–1μM)的緩沖液使PTH水平濃度依賴性減少，IC50為27nM。體內(nèi)研究CinacalcetHCl分別在1,3,10,以及30毫克/千克的劑量下于20％磺丁基醚β環(huán)糊精鈉中對正常大鼠口服給藥，給藥1到4小時后，會使PTH水平產(chǎn)生顯著的劑量依賴性減少，在8小時時，與對照組相比，10和30毫克/千克劑量的CinacalcetHCl會使PTH水平產(chǎn)生顯著減少，在24小時時，該作用消失。CinacalcetHCl以3,10,和30毫克/千克劑量口服給藥，分別在4,8以及24小時后能夠觀察到血清鈣水平顯著減少。血清磷水平的短暫減少僅在高劑量CinacalcetHCl下能夠觀察到。此外，在大鼠體內(nèi)，40毫克/千克CinacalcetHCl下，伴隨PTH的抑制，能夠觀察到降血鈣素水平的增加。在正常大鼠中，CinacalcetHCl口服給藥后，在6只腎切除的大鼠中有5只能夠觀察到PTH和鈣水平快速的劑量依賴性減少。另外，與對照組相比，以5和10毫克/千克CinacalcetHCl口服給藥4周，顯著降低了甲狀旁腺的重量。用途新型化合物用途對因慢性腎臟疾病而接受透析的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥患者療效確切，并且具有良好的安全性、耐受性和服用方便等特點(diǎn)，已廣泛應(yīng)用于臨床。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
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