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別嘌醇 |
| CAS No.: |
315-30-0 |
| 分子式： |
C5H4N4O |
| 分子量： |
136.11 |
| 備注： |
中文名稱別嘌醇中文同義詞阿羅嘌呤;別嘌醇ALLOPURINOL;4-羥基吡唑并嘧啶;別嘌呤醇雜質(zhì);別嘌醇原料藥;湖北別嘌醇原料藥;別嘌呤醇(別嘌呤、1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-醇、4-羥基吡唑[3,4-D]嘧啶);別嘌醇250G英文名稱Allopurinol英文同義詞Hydroxypyrazolodpyrimidine;pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-1-ol;AllopurinolBp2001;4-Oxopyrazolo[3,4-d]pyrimidine;NSC101655;ALLOPURINOL,USP;1,5-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-ONE(ALLOPURINOL);ALLOPURINOL(P)CAS號315-30-0分子式C5H4N4O分子量136.11EINECS號206-250-9相關(guān)類別醫(yī)藥原料;解熱鎮(zhèn)痛類;嘧啶;中間體;血液系統(tǒng)及循環(huán)系統(tǒng)藥;小分子抑制劑;核酸堿基及其衍生物;核酸類;生物化學(xué)品;生化試劑;嘧啶并雜環(huán);生物緩沖液;解熱鎮(zhèn)痛藥;醫(yī)藥中間體;抗痛風(fēng)藥;原料藥;化合物;痛風(fēng);中藥對照品;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)藥化工類;對照品-雜質(zhì)對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)用原料;化工原料;生化試劑-色素類;有機化工原料;化工;醫(yī)用原料;別嘌醇;醫(yī)藥原料藥科研原料;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;其他原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;中藥對照品;化學(xué)原料;其他原料藥;PYRIMIDINE;MiscellaneousNaturalProducts;HeterocyclicCompounds;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;ChemicalReagentsforPharmacologyResearch;Biochemistry;Nucleobasesandtheiranalogs;Nucleosides,Nucleotides&RelatedReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;FusedRingSystems;API’s;MiscellaneousEnzyme;Bases&RelatedReagents;Nucleotides;ZYLOPRIM;inhibitor;OtherAPIs;化學(xué)試劑;雜質(zhì)對照品;科研原料Mol文件315-30-0.mol結(jié)構(gòu)式別嘌醇性質(zhì)熔點>300°C(lit.)沸點250.36°C(roughestimate)密度1.4295(roughestimate)折射率1.8500(estimate)儲存條件15-25°C溶解度1MNaOH：可溶50mg/mL，清澈至輕微渾濁，無色至淡黃色酸度系數(shù)(pKa)10.2(at25℃)形態(tài)粉末顏色白色或接近白色水溶解性0.35g/L(25oC)Merck14,279BCSClass3,1InChIKeyOFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫315-30-0(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Allopurinol(315-30-0)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Allopurinol(315-30-0)別嘌醇用途與合成方法簡介別嘌醇為白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，別嘌醇主要在痛風(fēng)發(fā)作間期和慢性期使用，適用于尿酸生成過多、對排尿酸藥過敏或無效，以及不宜使用排尿酸藥物的原發(fā)性Chemicalbook和繼發(fā)性痛風(fēng)病人，以控制高尿酸血癥，也可與排尿酸藥合用，以加強療效，特別適用于痛風(fēng)石嚴(yán)重而腎功能尚好的病人。用法用量1.成人：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周遞增50～100mg至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。2.兒童：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。適應(yīng)癥1.發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥。2.反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)；3.尿酸性腎結(jié)石和（或）尿酸性腎?。?.有腎功能不全的高尿酸血癥。藥理作用及作用機制別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黃嘌呤轉(zhuǎn)為黃嘌呤，再使黃嘌呤轉(zhuǎn)變成尿酸），使尿酸生成減少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，從而防止尿酸結(jié)石的沉積，有助于痛風(fēng)結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的重新溶解。藥代動力學(xué)口服容易吸收，自胃腸道可吸收80%～90%。約有70%的給藥量在肝內(nèi)代謝為具有活性的氧嘌呤醇，由腎排泄，約10%以原型、70%以代謝物隨尿排出。制備1）將原甲酸三乙酯、嗎啉、乙腈、氰乙酰胺按順序投入反應(yīng)容器中進(jìn)行攪拌，蒸汽加熱至回流，回流反應(yīng)4h，最初的回流溫度會為117℃，最后回流溫度為82℃，將回流結(jié)束后得到的混合物冷卻至25-35℃，然后依次進(jìn)行洗滌和真空干燥，獲得縮合物；2）把純化水、步驟1）得到的縮合物、水合肼按順序投入反應(yīng)容器中進(jìn)行攪拌，迅速加熱到90-100℃，并使溫度保持在90℃以上20分鐘，然后將混合物冷卻至60℃，然后加入稀硫酸和冰進(jìn)行水解酸化反應(yīng)；酸化反應(yīng)至5℃后收集結(jié)晶水化物，最后結(jié)晶水化物經(jīng)洗滌和真空干燥，獲得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸鹽；3）將3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸鹽加入到甲酰胺中攪拌加熱至140-150℃，保溫反應(yīng)5小時，反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)物降溫至25-35℃，經(jīng)洗滌獲得別嘌醇粗品；4）別嘌醇粗品、活性炭加入到濃鹽酸中進(jìn)行脫色，脫色后的產(chǎn)物加入到25℃氫氧化鈉溶液中重結(jié)晶，最后經(jīng)洗滌和真空干燥，獲得別嘌醇產(chǎn)品?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭。在水中或乙醇中極微溶解。在氯仿或乙醚中不溶；在氫氧化鈉或氫氧化鉀中易溶。用途別嘌呤醇及其代謝產(chǎn)物別黃嘌呤，均有抑制利黃嘌呤氧化酶的作用，進(jìn)而使尿酸合成受阻，降低血中尿酸濃度，減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉著。臨床用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病。孕婦慎用；部分病人可出現(xiàn)皮疹、胃腸道反應(yīng)及肝和造血系統(tǒng)損害，如轉(zhuǎn)氨酶升高和白細(xì)胞減少；與抗癌藥6-巰基嘌呤合用時，要將6-巰基嘌呤劑量減至常量的1/4。多飲水，以利尿酸排出。用途抗痛風(fēng)藥。適用于原發(fā)性或繼發(fā)性血清尿酸增多的各種疾病，如痛風(fēng)、急性或慢性白血病等。用途黃嘌呤氧化酶(xanthineoxidase)和吡啶合成的抑制劑。生產(chǎn)方法將氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反應(yīng)罐中回流反應(yīng)4h，縮合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再將其溶解在乙醇中，加入水合肼，加熱回流反應(yīng)6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后與甲酰胺一起加熱回流反應(yīng)8h，環(huán)合得到別嘌醇。用蒸餾水溶解，活性炭脫色，得精制的別嘌醇。對氰乙酸乙酯計，總收率41.8%類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD>500毫克/公斤;口服-小鼠LD50:78毫克/公斤可燃性危險特性可燃,火場排出含氮氧化物辛辣刺激煙霧儲運特性庫房低溫,通風(fēng),干燥;與食品原料分開存放滅火劑水,二氧化碳,干粉,泡沫 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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