|
|
(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 |
| CAS No.: |
877397-65-4 |
| 分子式： |
C8H7Cl2FO |
| 分子量： |
209.04 |
| 備注： |
中文名稱(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇中文同義詞(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇;(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙;克唑替尼手性醇中間體;(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇-克唑替尼中間體;化合物T31097;克唑替尼雜質(zhì)15英文名稱(S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol英文同義詞BenzeneMethanol,2,6-dichloro-3-fluoro-a-Methyl-,(aS)-;(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol;(S)-1-(2,6-dichloro-4-fluorophenyl)ethanol;(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethane-1-ol;(aS)-2,6-Dichloro-3-fluoro-a-methyl-benzenemethanol;-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl);(S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol;(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-olCAS號(hào)877397-65-4分子式C8H7Cl2FO分子量209.04EINECS號(hào)700-699-9相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;芳烴;克里唑蒂尼中間體;克里唑替尼及中間體;中間體;醫(yī)藥原料;中間體-有機(jī)中間體;無機(jī)物;克卓替尼中間體;AromaticRing;ChiralCompoundsMol文件877397-65-4.mol結(jié)構(gòu)式(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇性質(zhì)沸點(diǎn)261.3±35.0°C(Predicted)密度1.406±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.30±0.20(Predicted)顏色白色I(xiàn)nChIInChI=1/C8H7Cl2FO/c1-4(12)7-5(9)2-3-6(11)8(7)10/h2-4,12H,1H3/t4-/s3InChIKeyJAOYKRSASYNDGH-UFLChemicalbookUHPNLNA-NSMILES[C@H](C1C(=CC=C(F)C=1Cl)Cl)(O)C|&1:0,r|CAS數(shù)據(jù)庫877397-65-4(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇用途與合成方法應(yīng)用(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是有機(jī)合成和化工醫(yī)藥研發(fā)的中間體，主要用作抗腫瘤藥物中間體，克里唑替尼中間體。應(yīng)用手性醇是合成手性藥物、香料香精、農(nóng)業(yè)化學(xué)品等物質(zhì)的重要中間體。酮還原酶能夠?qū)撌中缘聂驶衔锊粚ΨQ加氫還原成手性醇。近年來,以生物催化法制備手性醇的方法得到了越來越廣泛的應(yīng)用。然而許多生物催化劑存在催化活性低,產(chǎn)物濃度不高,選擇性不能滿足要求等缺點(diǎn)。因此,除了對已有的酶進(jìn)行改造之外,對新型酮還原酶的挖掘仍是一個(gè)很重要的工作。(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是克里唑替尼藥物重要的手性醇中間體,具有重要的商業(yè)價(jià)值。概述(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是有機(jī)合成和化工醫(yī)藥研發(fā)的中間體，主要用作抗腫瘤藥物中間體，克里唑替尼中間體。克里唑替尼是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)非小細(xì)胞肺癌精準(zhǔn)藥物，也是腫瘤藥物研發(fā)史上開發(fā)最快的四大傳奇藥物之一。制備一種用化學(xué)拆分法合成克里唑替尼關(guān)鍵中間體(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的新方法。以2,6-二氯-3-氟苯乙酮為原料,經(jīng)硼氫化鈉還原得1-(2,6-二氯-3氟苯基)乙醇,然后與鄰苯二甲酸酐反應(yīng)得2-[[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]羰基]苯甲酸(4),再與(S)-1-苯乙胺選擇性成鹽,得(S)-2-[[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]羰基]苯甲酸單[(S)-1-苯乙胺]鹽(5),最后經(jīng)酸化、水解得目標(biāo)化合物,總收率43%,純度99.8%,ee值99.9%。用途克里唑替尼關(guān)鍵中間體?？死镞蛱婺崾荈DA批準(zhǔn)的首個(gè)非小細(xì)胞肺癌精準(zhǔn)藥物，也是腫瘤藥物研發(fā)史上開發(fā)最快的四大傳奇藥物之一。2006年，克里唑替尼被發(fā)現(xiàn)對攜帶EML4-ALK融合基因表達(dá)的腫瘤細(xì)胞具有抑制作用，并開始I期臨床試驗(yàn)，2011年克里唑替尼通過快速通道被FDA批準(zhǔn)上市，并引發(fā)轟動(dòng)，主導(dǎo)發(fā)明人華裔女科學(xué)家崔景榮博士也因此榮獲第38屆美國國家發(fā)明者年度獎(jiǎng)，每年全美各行業(yè)中只有一個(gè)專利可獲此殊榮。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實(shí),僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險(xiǎn)責(zé)任. |
|
