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鹽酸伐地那非
CAS No.: 224785-91-5
分子式: C23H33ClN6O4S
分子量: 525.06
備注: 中文名稱鹽酸伐地那非中文同義詞2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽;瓦地拉非鹽酸鹽;鹽酸伐地那非;艾力達(dá);伐地那非原料廠家;伐地那非鹽酸鹽標(biāo)準(zhǔn)品;VARDENAFIL鹽酸鹽;瓦地那非鹽酸鹽20G英文名稱Vardenafilhydrochloride英文同義詞1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazinedihydrochloride;2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-onehydrochloride;vardenafilhydrochloride;VARDENAFILHCL;VardenafilHydrochlorideTrihydrate224785-90-4/;Levitra,Valdenafil.HCl;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine;NuvivaCAS號(hào)224785-91-5分子式C23H33ClN6O4S分子量525.07EINECS號(hào)606-590-1相關(guān)類別原料藥;醫(yī)藥原料;激素甾體;保健品原料;化合物;保健減肥原料;壯陽(yáng)原藥系列;原料;生物及化學(xué)藥品-藥物雜質(zhì);保健;壯陽(yáng);保健品;醫(yī)藥類-原料藥;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Vardenafil;化工原料;保健原料;男性保健原料;主打;其他原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;勃起功能性障礙;治療勃起功能性障礙Mol文件224785-91-5.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸伐地那非性質(zhì)熔點(diǎn)214-216°C儲(chǔ)存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:100mg/mL(190.45mM);水:≥100mg/mL(190.45mM)形態(tài)固體顏色白色至灰白色結(jié)晶InCChemicalbookhIKeyXCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-NSMILESC(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl鹽酸伐地那非用途與合成方法簡(jiǎn)介鹽酸伐地那非是一種治療男性勃起功能障礙藥,為勃起功能障礙的第一線治療藥物。由德國(guó)拜爾公司研制成功,2002年在美國(guó)首次上市。與西地那非一樣,屬于第二代5型磷酸二酯酶抑制劑,起效非常迅速,約15~20分鐘起效。作用比西地那非強(qiáng)十倍。臨床數(shù)據(jù)顯示50歲以上的男性糖尿病患者50%~60%患勃起功能障礙,由糖尿病所致神經(jīng)和血管損傷而造成的勃起功能障礙尤為難治。不良反應(yīng)作為一次性治療藥物,性生活前1小時(shí)左右口服后,通過(guò)選擇性抑制PDE5作用,阻斷性刺激后釋放的一氧化氮(NO)誘導(dǎo)生成的cGMP降解而提高其濃度,松弛動(dòng)脈血管平滑肌,增強(qiáng)勃起功能,偶有頭痛、臉紅、胃部不適、色覺(jué)障礙等不良反應(yīng)。作用機(jī)制三種選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑:西地那非(西力士)、鹽酸伐地那非(艾力達(dá))和他達(dá)拉非都是治療ED的一線藥物;在藥物的有效性、安全性和耐受性方面,PDE5抑制劑與阿樸嗎啡沒(méi)有顯著差別;海綿體內(nèi)注射前列腺素E1是ED的二線治療方Chemicalbook法;而尿道內(nèi)給予前列腺素E1的有效性要比海綿體內(nèi)注射前列腺素E1差一些。結(jié)論認(rèn)為PDE5抑制劑在治療ED中具有有效、耐受性好和安全的特點(diǎn);阿樸嗎啡、海綿體內(nèi)注射前列腺素E1及尿道內(nèi)給予前列腺素E1的治療方法也是有效的,且具有較好的耐受性。生物活性Vardenafilhydrochloride是一種高選擇性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,IC50為0.7nM。Vardenafilhydrochloride對(duì)PDE1(180nM),PDE6(11nM),PDE2,PDE3,PDE4(>1000nM)具有選擇性。Vardenafilhydrochloride非競(jìng)爭(zhēng)性地抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水解,從而提高cGMP水平。Vardenafilhydrochloride可用于研究勃起功能障礙。靶點(diǎn)PDE50.7nM(IC50)PDE611nM(IC50)PDE1180nM(IC50)體外研究VardenafilspecificallyinhibitsthehydrolysisofcGMPbyPDE5withanIC50of0.7nM.
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