|
|
洛索洛芬 |
| CAS No.: |
68767-14-6 |
| 分子式： |
C15H18O3 |
| 分子量： |
246.3 |
| 備注： |
中文名稱洛索洛芬中文同義詞環(huán)氧洛芬;洛索洛芬;2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸;洛索洛芬-D6;洛索洛芬鈉中間體;洛酸;索洛芬;洛索洛芬酸68767-14-6英文名稱Loxoprofen英文同義詞IOXOPROFEN;2-[4-[(2-Oxocyclopentan-1-yl)methyl]phenyl]propionicacid;KOLOXO;LOXOPROFEN;2-[4-(2-OXO-CYCLOPENTYLMETHYL)-PHENYL]-PROPIONICACID;A-METHYL-4-[(2-OXOCYCLOPENTYL)METHYL]BENZENEACETICACID;α-methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]benzeneaceticacid;2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoicacidCAS號68767-14-6分子式C15H18O3分子量246.31EINECS號1806241-263-5相關(guān)類別非甾體消炎藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;酶抑制劑;消炎鎮(zhèn)痛藥;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;原料藥;原料藥API;其他原料;抗炎鎮(zhèn)痛藥物;ActivePharmaceuticalIngredients;LOXONIN;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;原料;化學(xué)原料;系列1;原藥中間體;雜質(zhì)對照品Mol文件68767-14-6.mol結(jié)構(gòu)式洛索洛芬性質(zhì)熔點108.5-111°沸點bp0.3190-195°密度1.182±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）酸度系數(shù)(pKa)4.39±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色Merck14,5589InChIInChI=1S/C15H18O3/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18)InChIKeyYMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-NSMILESC(C1CCCC1=O)C1C=CC(C(C)C(=O)O)=CC=1CAS數(shù)據(jù)庫68767-14-6(CASDataBaseReference)洛索洛芬用途與合成方法洛索洛芬鈉洛索洛芬鈉(loxoprofensodium)，化學(xué)名2-[4-[(2-氧代環(huán)戊基)甲基]苯基]丙酸鈉二水合物，是日本三共株式會社研發(fā)的2-苯丙酸類非甾體抗炎藥。1986年在日本上市，臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肩周炎等炎癥的鎮(zhèn)痛及急性上呼吸道感染的消炎，具有解熱鎮(zhèn)痛作用強、消化道不良反應(yīng)小、臨床應(yīng)用范圍廣等特點。洛索洛芬鈉主要用于治療急慢性關(guān)節(jié)炎如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強直性脊柱炎，骨關(guān)節(jié)炎，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等；還可以治療Chemicalbook軟組織風(fēng)濕癥，比如腰疼，頸肩臂綜合癥，纖維肌痛瘤，肩周炎，網(wǎng)球肘等；還可以治療術(shù)后的一些疼痛及外傷或拔牙后的疼痛。還可以用于急性上呼吸道炎癥的解熱和鎮(zhèn)痛。它屬于一種非甾體抗炎藥，對于消化性潰瘍的患者及嚴(yán)重肝腎功能損害的患者，嚴(yán)重心功能不全及以往有服用非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥引起的過敏反應(yīng)等要禁止使用。對于一些慢性疾病的抗炎鎮(zhèn)痛應(yīng)避免長期使用；對于感染引起的嚴(yán)重疼痛，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬?，并仔?xì)觀察。藥代動力學(xué)本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0％，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8％，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時內(nèi)約排出50％。連續(xù)口服5天，沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。藥理毒理洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。不良反應(yīng)洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。藥物相互作用1、本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應(yīng)用時，會增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。2、與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。3、與磺脲類降血糖藥合用時，能增強這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。4、與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。5、與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時應(yīng)減量。制備2-氧環(huán)戊烷羧酸乙酯和氫氧化鉀在二甲基甲酰胺中，在80℃和2-(4-氯-基苯基)丙酸乙酯反應(yīng)2h。得到的產(chǎn)物和47%氫溴酸反應(yīng)，水解脫羧，得洛索洛芬?；瘜W(xué)性質(zhì)無色油狀物，沸點190--195℃/40.0Pa。熔點108.5～111℃。用途洛索洛芬又名氯索洛芬，為苯丙酸類非甾體消炎藥。用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征以及手術(shù)后、外傷后、拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。用途用作消炎鎮(zhèn)痛藥生產(chǎn)方法2-氧環(huán)戊烷羧酸乙酯和氫氧化鉀在二甲基甲酰胺中，在80℃和2-(4-氯-基苯基)丙酸乙酯反應(yīng)2h。得到的產(chǎn)物和47%氫溴酸反應(yīng)，水解脫羧，得洛索洛芬。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險責(zé)任. |
|
