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5-單硝酸異山梨酯 |
| CAS No.: |
16051-77-7 |
| 分子式： |
C6H9NO6 |
| 分子量： |
191.14 |
| 備注： |
中文名稱5-單硝酸異山梨酯中文同義詞3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯;5-單硝酸異山梨酯;異山梨醇5-單硝酸酯;單硝異山梨酯;單硝酸異山梨酯;單硝基異山梨酯;單硝酸異山梨酯(普粉);單硝酸異山梨酯(微粉)英文名稱Isosorbide5-mononitrate英文同義詞IMDUR;IS-5-MN;ISOSORBIDEMONONITRATE;ISOSORBIDE5-MONONITRATE;ISOSORBIDE5-NITRATE;ELANTAN;ELAN;CORANGINCAS號16051-77-7分子式C6H9NO6分子量191.14EINECS號240-197-2相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;酯;醫(yī)藥原料;抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;對照品;原料;原料藥;化工原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化工類;chiral;NitricOxideReagents;VariousMetabolitesandImpurities;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;Pharmaceuticals;API’s;LEXAPRO;中藥對照品;精細(xì)化工原料;添加劑1;無機(jī)酸類Mol文件16051-77-7.mol結(jié)構(gòu)式5-單硝酸異山梨酯性質(zhì)熔點(diǎn)88-93°C比旋光度170o(c=1,EtOH)沸點(diǎn)326.86°C(roughestimate)密度1.5784(roughestimate)折射率145°(C=5,H2O)儲存條件-20°CFreezer溶解度未稀釋的單硝酸異山梨醇酯易溶于水、丙酮、乙醇（96%）和二氯甲烷。稀釋產(chǎn)品的溶解度取決于稀釋劑及其濃度。酸度系數(shù)(pKa)13.09±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色水溶解性solubleMerck5225InChIKeyYWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫16051-77-7(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息D-Glucitol,1,4:3,6-dianhydro-,5-nitrate(16051-77-7)5-單硝酸異山梨酯用途與合成方法簡介單硝酸異山梨酯（IsosorbideMononitrate）是1，4:3，6-二脫水-D-山梨醇-5單硝酸酯的通用名，又名5-硝酸異山梨酯，是二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物。主要藥理作用是松弛血管平滑肌，臨床使用劑型有：普通片劑、緩釋制劑和注射劑，主要用于：冠也病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)必絞痛的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；治療老年單純性收縮期高血壓、高血壓危象和圍手術(shù)期的急性高血壓。臨床應(yīng)用1.心腦血管疾病方面，該藥有改善心肌缺血程度，減少心肌耗氧，改善心功能等作用,不良反應(yīng)少且輕微。2.肝硬化治療上，在消化性潰瘍治療基礎(chǔ)上加用單硝酸異山梨酯治療肝性潰瘍，結(jié)果表明，其愈合率和有效率Chemicalbook明顯優(yōu)于不用單硝酸異山梨酯。藥理學(xué)5-單硝酸異山梨酯在血管平滑肌與細(xì)胞內(nèi)琉基結(jié)合，產(chǎn)生NO或S－亞硝基巰基化合物，兩者可激活鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，加速鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋出，抑制鈣離子內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子降低，從而舒張血管平滑肌。5-單硝酸異山梨酯的血管舒張作用呈劑量依賴性，隨著劑量的增加，依次擴(kuò)張靜脈血管、冠狀動脈和阻力小動脈。其主要作用機(jī)制為：①靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，減少回必血量，降低必臟前負(fù)荷，降低室壁張力；擴(kuò)張動脈血管，降低外周血管阻力，使收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）下降，降低心肌耗氧量，提高必排出量；②擴(kuò)張冠狀動脈，使冠脈血流重新分布，改善心肌供血，增強(qiáng)心肌負(fù)荷順應(yīng)性和收縮力，促進(jìn)衰竭心肌細(xì)胞功能恢復(fù)，增加心排血量；在臨床常用劑量范圍內(nèi)，不擴(kuò)張微動脈，避免發(fā)生＂冠狀動脈竊血＂的現(xiàn)象；③擴(kuò)張肺血管，降低肺血管床壓力，降低肺毛細(xì)模壓，改善肺淤血，同時(shí)降低體循環(huán)阻力，改善心功能；④能有效促進(jìn)機(jī)體的血管內(nèi)皮細(xì)胞合成前列腺素（PG），抑制合成血小板血栓素A2，同時(shí)抑制血小板的功能，避免血管內(nèi)形成粥樣斑塊，進(jìn)而減少血管狹窄的發(fā)生。上述作用，共同促使降低心肌耗氧量，增加供氧量，增強(qiáng)心肌收縮力，改善缺血組織器官的灌注量，使心絞痛、心力衰竭及高血壓的癥狀得到明顯緩解。藥代動力學(xué)注射用5-單硝酸異山梨酯是一種強(qiáng)效、長效抗心絞痛藥物，經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，無肝或腸道不良反應(yīng)，有完全而絕對的生物利用度，其t1/2為4-5h，有效血藥濃度時(shí)間長達(dá)8-9h，是硝酸甘油的10多倍;普通片劑口服吸收快，服藥后1h血藥濃度達(dá)峰值，胃腸吸收完全，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達(dá)90%-100%，與靜脈用藥一致，可精確預(yù)計(jì)其血藥濃度值，t1/2為4-5h，血漿蛋白結(jié)合率<4%，持續(xù)作用達(dá)8h；緩釋片劑口服給藥后，約5h血藥濃度達(dá)到峰值，口服吸收完全，生物利用度接近100%，為12h，血漿蛋白結(jié)合率為13%，有效血藥濃度穩(wěn)定，持續(xù)時(shí)間長。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象，本品在腎功能受損者和健康人體內(nèi)消除無明顯區(qū)別。本品脫硝后形成異山梨醇（約37%）和右旋山梨醇（約7%），由尿排出。此外，本品的25%以葡萄糖醒酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出不足1%，其代謝產(chǎn)物均無血管擴(kuò)張作用。毒理學(xué)小鼠ig、靜注和腹腔注射給藥，LD50分別為3231.7、2215.5和2224.6mg/kg。狗的長期毒性試驗(yàn)中，單硝酸異山梨酯每日50mg/kg口服，持續(xù)6月，未出現(xiàn)任何毒性癥狀；每日500mg/kg為狗的中毒劑量?；瘜W(xué)性質(zhì)熔點(diǎn)52-53℃。用途為硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物?？诜皇芨未x效應(yīng)的影響，以原形藥物進(jìn)入全身循環(huán)。長效，半衰期長達(dá)5h左右，生物利用度高。臨床用于心絞痛的預(yù)防和治療。用途冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣和混合型心絞病，也適用于心肌梗塞后的治療和慢性心衰的長期治療。生產(chǎn)方法以山梨醇為原料，經(jīng)脫水環(huán)合生成脫水山梨醇，再和硝酸及乙酐于10～15℃反應(yīng)2.5h，即得單硝酸異山梨醇酯。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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