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鹽酸氮卓斯汀 |
| CAS No.: |
79307-93-0 |
| 分子式： |
C22H24ClN3O.HCl |
| 分子量： |
418.36 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸氮卓斯汀中文同義詞4-(4-氯芐基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪鹽酸鹽;鹽酸氮卓斯汀(標準品);鹽酸氮卓斯汀-D4;鹽酸氮斯丁;(R)-鹽酸氮卓斯汀;鹽酸氮卓斯汀;鹽酸氮斯汀;鹽酸氮卓斯丁英文名稱Azelastinehydrochloride英文同義詞a5610;azeptin;e-0659;w-2979m;AZELASTINEHCL;AZELASTINEHYDROCHLORIDE;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-onehydrochloride;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinoneHydrochlorideCAS號79307-93-0分子式C22H25Cl2N3O分子量418.36EINECS號620-469-0相關(guān)類別其他科研原料藥;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;神經(jīng)信號;原料藥;醫(yī)藥原料藥;化學試劑-精細化工;化學試劑;科研原料;Antihistaminic;Astelin;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;HistaminereceptorMol文件79307-93-0.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸氮卓斯汀性質(zhì)熔點225--2290C儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL形態(tài)粉末顏色白色至類白色Merck14,906穩(wěn)定性與強氧化劑不相容。InChIInChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1HInChIKeyYEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]ClCAS數(shù)據(jù)庫79307-93-0(CASDataBaseReference)鹽酸氮卓斯汀用途與合成方法毒理作用1.藥理作用：鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。2.毒理研究：遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒Chemicalbook性。生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎。規(guī)格及用量鼻噴劑：10ml：10mg/瓶，噴藥是保持頭部直立。2mg片劑：2mg?？诜?，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫(yī)囑。藥物相關(guān)作用在飲酒或使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制?？诜}酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同時口服西咪替丁(150mg2次/天)可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%?？诜}酸氮卓斯汀同時分別口服紅霉素(500mg3次/天，連續(xù)7天)和酮康唑(200mg2次/天，連續(xù)7天)，紅霉素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑?qū)T間期無影響，但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。生物活性AzelastineHCl是有效的，第二代選擇性組胺拮抗劑。靶點TargetValueHistaminereceptor體外研究在大鼠肥大RBL-2H3細胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin誘導的TNF-alpha釋放，IC50值分別為25.7mM和1.66mM。在Ag刺激的細胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表達和TNF-α蛋白的合成和釋放，并可能涉及到這些效果，Ca2+內(nèi)流。Azelastine抑制TNF-α的釋放，以比在離子霉素刺激的細胞中的mRNA表達/蛋白質(zhì)合成和Ca2+內(nèi)流更大，這表明Azelastine通過用信號而不是鈣離子抑制TNF-α的轉(zhuǎn)錄和產(chǎn)生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小時后立即阻斷TNF-α的釋放，而不影響鈣離子的內(nèi)流。Azelastine抑制ionomycin誘導的，而不是Ag誘導的蛋白激酶C至細胞膜。在人牙齦成纖維細胞中，Azelastine鹽酸（Azeptin）劑量依賴性地抑制了DNA和蛋白質(zhì)的合成，也抑制人外周血淋巴細胞（PBL）的胚細胞。在小鼠腹腔巨噬細胞中，Azelastine鹽酸（Azeptin）抑制誘導型一氧化氮合酶mRNA表達水平和NO的生成。在正常的人類肥大細胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及細胞內(nèi)鈣離子水平。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:580毫克/公斤;口服-小鼠LD50:143毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧儲運特性通風低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
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Q Q： |
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