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3-羥基-2-硝基吡啶 |
| CAS No.: |
15128-82-2 |
| 分子式： |
C5H4N2O3 |
| 分子量： |
140.09 |
| 備注： |
中文名稱3-羥基-2-硝基吡啶中文同義詞2-硝基-3-羥基吡啶;3-羥基-2-硝基吡啶;2-硝基-3-吡啶酚;2-硝基-3-羥基吡啶2-硝基-3-吡啶酚;3-羥基-2-硝基吡啶(97%);3-羥基-2-硝基吡啶,98%;2-硝基-3-羥基砒啶;3-羥基-2-硝基砒啶英文名稱3-Hydroxy-2-nitropyridine英文同義詞2-nitro-3-pyridino;2-Nitro-pyridin-3-ol;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE;3-PYRIDINOL,2-NITRO-;2-NITRO-3-PYRIDINOL;3-Hydroxy-2-NitroPyridine2-Nitro-3-HydroxyPyridine;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE97%;TIMTEC-BBSBB004168CAS號(hào)15128-82-2分子式C5H4N2O3分子量140.1EINECS號(hào)239-191-2相關(guān)類別醫(yī)藥原料;吡啶類;吡啶及其衍生物;雜環(huán)化合物;醫(yī)藥中間體;中間體;有機(jī)原料;吡啶;雜環(huán)砌塊;通用試劑;其他原料;克卓替尼中間體;工業(yè)化產(chǎn)品;NITRO;blocks;NitroCompounds;Pyridines;Heterocycles;Pyridines,Pyrimidines,PurinesandPteredines;Pyridine;Pyridinesderivates;CHIRALCHEMICALS;系列1;化工中間體;生化試劑Mol文件15128-82-2.mol結(jié)構(gòu)式3-羥基-2-硝基吡啶性質(zhì)熔點(diǎn)69-71°C(lit.)沸點(diǎn)256.56°C(roughestimate)密度1.5657(roughestimate)折射率1.4800(estimate)儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）酸度系數(shù)(pKa)0.31±0.22(Predicted)形態(tài)結(jié)晶粉末顏色粘黃色BRN124473InChIKeyQBPDSKPWYWIHGA-UHFFChemicalbookFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫15128-82-2(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息3-Hydroxy-2-nitropyridine(15128-82-2)3-羥基-2-硝基吡啶用途與合成方法概述3-羥基-2-硝基吡啶是一種刺激性物品，對(duì)眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚均有刺激作用，其是合成克唑替尼的一個(gè)重要的中間體。應(yīng)用3-羥基-2-硝基吡啶為雜環(huán)有機(jī)物，可用作醫(yī)藥中間體。應(yīng)用3-羥基-2-硝基吡啶則是合成克唑替尼的一個(gè)重要的中間體?？诉蛱婺崾敲绹?guó)Pfizer公司近年來所研制發(fā)明的一種小分子新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶的抑制劑(即TKI)。2011年8月，TKI得到美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)，可將其用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的晚期NSCLC，作為世界上第一個(gè)研制開發(fā)的關(guān)于ALK陽性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制劑，克唑替尼可有效地抑制肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR)以及間變型淋巴瘤激酶(ALK)的生長(zhǎng)。制備制備3-羥基吡啶：在裝有溫度計(jì)，回流冷凝管，恒壓滴液漏斗，磁力攪拌的250ml的三頸燒瓶中加入85ml20％濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))的鹽酸溶液，之后慢慢滴加10g的糠胺滴加完畢，冷卻至10℃之間，慢慢滴加19ml的30％濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))的H2O2，滴加時(shí)間為30～40分鐘，滴完后，保溫時(shí)間1.5小時(shí)，加熱至100℃，加熱回流2.5～3小時(shí)，點(diǎn)樣監(jiān)控反應(yīng)終點(diǎn)，反應(yīng)完之后冷卻至室溫，用1mol/L的NaOH調(diào)節(jié)PH7～8，乙醚多次萃取得到3-羥基吡啶8.1g，產(chǎn)率為83％。制備3-羥基-2-硝基吡啶：將10g的3-羥基吡啶和80ml的乙酸乙酯和4.2g的KNO3和21ml的乙酸酐加到250mL的三口瓶中，45℃的溫度下加熱磁力攪拌反應(yīng)，點(diǎn)樣監(jiān)控反應(yīng)終點(diǎn)，反應(yīng)完之后冷卻到室溫，抽濾，用少量乙酸乙酯洗滌1～2次，取濾液用NaOH飽和溶液調(diào)節(jié)pH至中性，用乙酸乙酯萃取3～4次，取萃取液加活性炭加熱回流1小時(shí)后，冷卻過濾，取濾液用無水硫酸鎂干燥，過濾，置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上濃縮后，置于干燥箱烘干。得到3-羥基-2-硝基吡啶11.9g，產(chǎn)率為81％?；瘜W(xué)性質(zhì)淡黃色粉末 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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