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蘭索拉唑 |
| CAS No.: |
103577-45-3 |
| 分子式： |
C16H14F3N3O2S |
| 分子量： |
369.36 |
| 備注： |
中文名稱蘭索拉唑中文同義詞2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑;蘭索拉唑;蘭索拉唑,一種質(zhì)子泵抑制劑(PPI);達克普隆;2-[3-甲基-4-(2,2,2-村氟乙氧基)-2-吡啶基]亞磺酰]-1H-苯并咪唑;蘭索拉唑(CAS號:103577-45-3);蘭索拉唑及中間體;氘代蘭索拉唑-D4同位素標記物英文名稱Lansoprazole英文同義詞LANSOPRAZOLE,RELATEDCOMPOUNDA2-[[[3-METHYL-4-(2,2,2-TRIFLOUROETHOXY)-2-PYRIDYL]METHYL]SULFONYL]BENZIMIDAZOLEUSPSTANDARD;LANSOPRAZOLE,MM(CRMSTANDARD);LANSOPRAZOLEUSP(CRMSTANDARD);2-[3-METHYL-4-(2,2,2-TRIFLUORO-ETHOXY)-PYRIDIN-2-YLMETHANESULFINYL]-1H-BENZOIMIDAZOLE;2-(((3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1h-benz;PREVACID;OGAST;LANSOPRAZOLECAS號103577-45-3分子式C16H14F3N3O2S分子量369.36EINECS號2017-001-1相關(guān)類別有機原料;離子通道;膜轉(zhuǎn)運;特色原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)藥原料藥;消化系統(tǒng)用藥;消化性潰瘍治療藥;藥物;原料藥;胃潰瘍，消化系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥中間體;膜轉(zhuǎn)運/離子通道;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;IonPumpInhibitors;MonovalentIonChannels;Voltage-gatedIonChannels;APIReferenceStandardFreeBaseAPI;OtherAPIs;醫(yī)藥原料;消化系統(tǒng)類;小分子抑制劑;pharmaceutical;醫(yī)藥研發(fā)及中間體;標準品;醫(yī)用原料;中藥對照品;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;抗生素;化工原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;生物化工;有機化工原料;消化類;化工中間體;化學試劑;ActivePharmaceuticalIngredients;ATPase;PharmaceuticalIntermediatesMol文件103577-45-3.mol結(jié)構(gòu)式蘭索拉唑性質(zhì)熔點178-182°Cdec.沸點555.8±60.0°C(Predicted)密度1.50±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度幾乎不溶于水，溶于無水乙醇，極微溶于乙腈。酸度系數(shù)(pKa)pKa2.34±0.37(Occasionally);3.53±0.37(Occasionally);8.48±0.30(Occasionally)形態(tài)粉末顏色米白色Merck14,5362BCSClass2InChIKeyMJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫103577-45-3(CASDataBaseReference)蘭索拉唑用途與合成方法抑制胃酸分泌的藥物蘭索拉唑是一種新型的抑制胃酸分泌的藥物，對基礎(chǔ)胃酸分泌和所有刺激物（如組胺、氨甲酰膽堿等）所致的胃酸分泌均有顯著抑制作用，其抑酸作用明顯優(yōu)于H2受體阻滯劑，抑制程度與濃度有明顯的依賴關(guān)系。蘭索拉唑在酸性條件下可迅速地透過壁細胞膜轉(zhuǎn)變?yōu)榇位撬岷痛位酋Ｑ苌锒l(fā)揮藥效,對幽門螺桿菌(Hp)有抑制作用，為奧美拉唑的4倍。臨床上用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、吻合口部潰瘍、反流性食管炎，卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison綜合征；胃泌素瘤）的治療，療效顯著。服用蘭索拉唑的時候一定要注意用藥的劑量，用藥過量一般會出現(xiàn)輕度頭痛、頭暈、嗜睡、腹瀉、皮疹、皮膚瘙癢；少見納差、乏力、蛋白Chemicalbook尿；偶見陽痿、焦慮、抑郁和肌痛；轉(zhuǎn)氨酶升高、總膽固醇升高、白細胞減少、血小板減少、及嗜酸細胞增多。這些不良反應(yīng)，不但沒有起到治療的效果，反而可能會加重病情，并且引發(fā)一些不明的鏈鎖反應(yīng)。藥理作用蘭索拉唑為取代的苯并咪唑衍生物，是第二個質(zhì)子泵抑制劑。在胃壁細胞的細管酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)變成有活性的亞磺酰胺衍生物，該活性物連接到H+-K+-(ATP)腺苷三磷酸酶的巰基上(H+-K+-ATP酶催化胃酸分泌過程的最后一步)，所以鈍化了H+-K+-ATP酶，抑制了中樞及外周兩者調(diào)節(jié)的胃酸分泌。本品在抑制胃酸分泌方面至少與奧美拉唑一樣強。動物模型體內(nèi)研究表明，本品抑制胃酸分泌不如H2受體拮抗劑雷尼替丁、法莫替丁，但與奧美拉唑一樣有效。與H2受體拮抗劑不一樣，本品不管是早晨服用還是晚上服用，均能抑制白天及夜間的胃酸分泌。本品也能減少胃酸分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。本品能清除胃粘膜上的幽門彎曲桿菌(引起消化性潰瘍復(fù)發(fā)的一種細菌)。藥動學本品在胃壁細胞的酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì)AG-1812和AG-2000時，血清中本品迅速并完全代謝成2個主要的排泄物：蘭索拉唑砜及羥基蘭索拉唑。大約劑量的14%～23%以綴合的和非綴合的羥基化代謝物排泄到尿中，在尿中未發(fā)現(xiàn)原型本品。半衰期為1.3～1.7h，老年人半衰期約為2h。嚴重肝功能衰弱病人半衰期延長至7h。服用本品30mg腸溶膠囊大約在2h內(nèi)達血峰濃度1038μg/L。臨床應(yīng)用反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍。十二指腸潰瘍患者每天服用本品30mg，用藥2～4周，4周后有效率75%～100%，治愈速度比法莫替丁、奧美拉唑快，減輕潰瘍引起疼痛比雷尼替丁快。每天服用本品30mg可有效地治療反流性食管炎，4周后治愈率63%～84%，8周后治愈率85%～92%。作用對反流性食管炎作用，本品優(yōu)于雷尼替丁而與奧美拉唑相當。用藥治療4周后，本品緩解胃灼熱癥狀明顯好于雷尼替丁和奧美拉唑。本品能有效地用于治療H2受體拮抗劑難以奏效的消化性潰瘍或反流性食管炎患者，每天服用本品30mg，用藥8周，可獲得69%～100%的治愈率;若從第8周將劑量加大到每日本品30mg，可獲得更高的治愈率。用法與用量商品別名：蘭索拉唑膠囊，蘭悉多，郎素那唑，南索拉唑，達克普隆。生產(chǎn)廠家：湖北潛龍藥業(yè)有限公司，天津武田藥品有限公司1.成人常用量：口服，①胃十二指腸潰瘍、反流性食管炎：通常1次30mg、每日1次，于清晨口服。治療十二指腸潰瘍的療程為2～4周，胃潰瘍?yōu)?～6周，反流性食管炎為6～10周；②合并Hp感染的胃或十二指腸潰瘍：可口服本藥1次30mg，每日1～2次，與2種抗生素聯(lián)合應(yīng)用，1～2周為一療程；③卓-艾綜合征：治療劑量因人而異，可加大至每日120mg。2.腎功能不全時劑量：口服，1次15mg，每日1次。3.肝功能不全時劑量：口服，用量同腎功能不全時劑量。化學性質(zhì)結(jié)晶，熔點178～182℃(分解)。用途苯并咪唑衍生物，是第二個質(zhì)子泵抑制劑。用于反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍。用途用于治療十二指腸潰瘍等癥用途對基礎(chǔ)胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用，蘭索拉唑是新一代質(zhì)子抑制劑，作用于胃酸分泌最后一環(huán)，強力抑制胃酸，用于治療十二指腸潰瘍、反流性食管炎等癥生產(chǎn)方法往2，3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%雙氧水，加熱后再補加剩下的雙氧水。反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸出溶劑，得化合物(I)。將其緩慢加入混酸中，加熱，得硝化產(chǎn)物(Ⅱ)。三氟乙醇的溶液在堿性條件下反應(yīng)數(shù)小時，滴入硝化產(chǎn)物(Ⅱ)，加熱得到取代產(chǎn)物(Ⅲ)。往取代產(chǎn)物(Ⅲ)中，滴人乙酸酐和濃硫酸，加熱。減壓抽去溶劑，殘物加入甲醇、水和氫氧化鈉配成的溶液，調(diào)至堿性，室溫反應(yīng)。得化合物(Ⅳ)?；衔?Ⅳ)溶于氯仿，滴人二氯亞砜，回流。減壓蒸出溶劑，加入甲醇待用。另外加入2-巰基苯并咪唑和甲醇鈉的甲醇溶液，回流。降溫后，滴入待用的甲醇溶液，回流得化合物(V)?；衔?V)溶于二氯甲烷，緩慢滴入雙氧水、五氧化二釩和叔丁醇所成的溶液。反應(yīng)結(jié)束后，加入0.5%硫代硫酸鈉溶液，劇烈攪拌。處理后得蘭索拉唑。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
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