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鹽酸莫西沙星 |
| CAS No.: |
186826-86-8 |
| 分子式： |
C21H25ClFN3O4 |
| 分子量： |
437.89 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸莫西沙星中文同義詞1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽;鹽酸莫西沙星(標(biāo)準(zhǔn)品);莫西沙星及其中間體;莫西沙星鹽酸鹽溶液,1000PPM;莫西沙星[鹽酸];莫西沙星鹽酸鹽溶液,100PPM;鹽酸莫西沙星;莫西沙星HCL英文名稱Moxifloxacinhydrochloride英文同義詞AVALOX;BAY-12-8039;MoxifloxacinhydrochlorideSolution,1000ppm;Moxifloxacinandintermediates;MoxifloxacinHCl(Monohydrate);MoxifloxacinHClUSP;1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-((4aS,7aS)-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacidhydrochloride;BAY12-8039HClCAS號(hào)186826-86-8分子式C21H25ClFN3O4分子量437.8923032EINECS號(hào)641-756-7相關(guān)類別氟喹諾酮;氟喹諾酮些列;醫(yī)藥中間體;中間體;DNA損傷;喹諾酮類;原料藥;抗生素;對(duì)照品;醫(yī)藥化工類;化學(xué)試劑;其它中間體;原料中間體-原料藥;ActivePharmaceuticalIngredients;Moxifloxacin;API;ARICEPT;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥原料藥;食品添加劑;抗生素類;喹諾酮抗生素;醫(yī)用原料;鹽酸莫西沙星;其他原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;有機(jī)化工原料;日用化學(xué)品;通用生化試劑-抗生素;化學(xué)原料藥;化學(xué)試劑;莫西沙星雜質(zhì);對(duì)照品Mol文件186826-86-8.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸莫西沙星性質(zhì)熔點(diǎn)Slightlyyellowtoyellowcrystallinepowder,mp324-325°比旋光度25D-256°(c=0.5inwater)沸點(diǎn)636℃RTECS號(hào)VB1983750閃點(diǎn)>110°(230°F)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O中可溶5mg/mL，澄清（加熱）形態(tài)粉末顏色白色至米色水溶解性Sparinglysolubleinwater.SolubleinDMSOBRN8377447InChIKeyIDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-NSMILESN1(C2CC2)C2=C(C=C(F)C(N3C[C@]4([H])CCCN[C@]4([H])C3)=C2OC)C(=O)C(C(O)=O)=C1.[H]Cl|&1:12,18,r|CAS數(shù)據(jù)庫(kù)186826-86-8(CASDataBaseReference)鹽酸莫西沙星用途與合成方法氟喹諾酮類抗生素藥鹽酸莫西沙星是由是由德國(guó)拜耳醫(yī)藥開發(fā)的一種氟喹諾酮類抗生素藥，作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星(trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對(duì)本品耐藥的革蘭陽(yáng)性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對(duì)金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。鹽酸莫西沙星可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。莫西沙星片用于治療成人(≥18歲)敏感細(xì)菌所引起的感染：如急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)Chemicalbook作、社區(qū)獲得性肺炎等。光敏性/光毒性：在應(yīng)用鹽酸莫西沙星后，如長(zhǎng)期過度暴露于陽(yáng)光、紫外線照射下，可能會(huì)造成皮膚出現(xiàn)中重度的光敏性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為燒灼感、水泡、紅斑、水腫等。因此應(yīng)在用藥期間避免過度暴露于光線下并做好保護(hù)措施（戴墨鏡、防曬等)，如發(fā)生光敏反應(yīng)請(qǐng)立即停藥并及時(shí)就醫(yī)。藥理作用本品作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星(trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對(duì)鹽酸莫西沙星耐藥的革蘭陽(yáng)性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對(duì)金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。圖1為鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)式。藥代動(dòng)力學(xué)45例健康志愿者口服本品單劑50～800mg后，血藥峰濃度和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量呈線性增加?？诜扑]劑量400mg，平均cmax為2.5mg/L，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1.5h，AUC為26.9mg·h/L。健康志愿者重復(fù)使用本品1日400mg口服10d，cmax為4.52mg/L，用藥10d蓄積率為1.59。本品口服生物利用度為89%，表觀分布容積為3.55L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為48%。本品400mg靜注，cmax為3.62mg/L，AUC為34.6mg·h/L。13例健康志愿者單劑口服或靜注本品400mg，24h后，皮膚水泡液中的濃度約為血清濃度的2倍，提示本品較易透入間質(zhì)組織。18例病人在接受支氣管鏡檢前口服單劑本品400mg，1h后，支氣管上皮細(xì)胞液和支氣管活檢組織中的濃度分別為24.4，5.5mg/L，大于血漿濃度12h后，本品在巨噬細(xì)胞中達(dá)到極高濃度(113.6mg/L)。34例慢性竇炎病人口服本品5個(gè)400mg劑量后，上頜竇黏膜中的濃度超過血漿濃度，末次用藥后3h的血藥濃度最高(7.47mg/kg)，36h為1.25mg/kg，提示具有劑量后效應(yīng)。健康志愿者口服單劑本品400mg后，總的清除率和腎清除率分別為每小時(shí)14.9，3.03L。本品似乎并不經(jīng)P450代謝。體外由人體肝細(xì)胞代謝為N-硫酸酯和酰基葡糖苷酸，代謝物無活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)為9.3h，第10天為11.95h。另有研究顯示，平均t1/2β約為10～16h。單次口服或靜注本品400mg后，尿液的重吸收率分別為19%～20%和22%。適應(yīng)證本品可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。用法與用量【制劑規(guī)格】口服片劑或注射劑。本品推薦劑量為每日400mg，口服或靜注。不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)大多輕微而短暫，因不良反應(yīng)而中止治療的病人為3.8%。最常見的不良反應(yīng)為惡心(7.2%)和腹瀉(5.7%)。頭暈發(fā)生率為2.8%。對(duì)健康志愿者未見生命體征，血液學(xué)，血液生化和心電圖的改變。研究顯示本品與洛美沙星不同，未見藥物引起的任何光毒性反應(yīng)。注意事項(xiàng)與其他氟喹諾酮類藥物相似，本品(400mg)與抗酸劑合用后，生物利用度將明顯下降，AUC和cmax較單獨(dú)應(yīng)用時(shí)分別下降45%和40%，但鹽酸莫西沙星在抗酸劑使用前2h服用或服用本品4h后使用抗酸劑，則藥物吸收無明顯影響。本品若和鐵劑同服，吸收率明顯下降，AUC和cmax分別降低39%和59%。本品與茶堿，丙磺舒，雷尼替丁和華法林無相互作用。用途是一種抗生素用于治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途第四代超廣譜喹諾酮類抗生素用途氟喹諾酮類抗菌藥，用于治療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、泌尿生殖系感染、急性鼻竇炎。療效顯著，不良反應(yīng)小。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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