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德拉沙星葡甲胺鹽 |
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352458-37-8 |
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中文名稱德拉沙星葡甲胺鹽中文同義詞德拉沙星N-甲基葡萄糖胺鹽;德拉沙星葡甲胺鹽;地拉沙星葡甲胺;德拉沙星葡甲胺;DELAFLOXACIN葡甲胺鹽;德拉沙星葡甲陂;(2R,3R,4R,5S)-6-(甲氨基)己烷-1,2,3,4,5-戊醇-1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-8-氯-6-氟-7-(3-羥基氮雜丁-1-基)-4-氧基-1,4-二氫喹啉-3-羧酸酯;德拉沙星葡胺英文名稱ABT-492MegluMine英文同義詞100850;ABT492meglumine(Delafloxacinmeglumine);Delafloxacinmeglumine(ABT492meglumine;(2R,3R,4R,5S)-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-(MethylaMino)hexyl1-(6-aMino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate;ABT492MegluMine;ABT492MegluMine;ABT-492MegluMine;Delafloxacin(MegluMine)CAS號352458-37-8分子式C25H29ClF3N5O9分子量635.98EINECS號相關類別抑制劑;原料藥;常規(guī)產品;原料藥及中間體;醫(yī)藥原料;APIMol文件352458-37-8.mol結構式德拉沙星葡甲胺鹽性質儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度溶于二甲基亞砜形態(tài)粉末顏色米白色至黃色德拉沙星葡甲胺鹽用途與合成方法簡介德拉沙星葡甲胺(delafloxacinmeglumine)由日本湧永制藥株式會社(WakunagaPharmaceuticalCo.Ltd.)研制，1996年授予美國RIB-X制藥公司全球獨家開發(fā)權，由該公司旗下Melinta生物制藥公司全權負責研發(fā)、上市、生產和銷售。美國參議院為激勵抗菌藥物的研發(fā)，于2012年6月26日審議通過美國抗菌藥物研發(fā)法案，即《食品藥品管理局安全與創(chuàng)新法案》(FDASIA)。2014年尚處于Ⅲ期臨床試驗的德拉沙星葡甲胺符合美國食品藥品管理局(FDA)制定的"合格的抗感染藥品"(QIDP)認證條件，從而獲得優(yōu)先審評待遇，于2017年6月19日獲準上市，商品名為Baxdela。藥理作用德拉沙星葡甲胺是一種新型的氟喹諾酮類廣譜抗菌藥，具有陰離子特性，在酸性條件下具有較好的抗菌活性。通過抑制細菌DNA的復制過程，從而達到殺菌的作用。用途德拉沙星葡甲胺鹽對革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌和厭氧菌都具有較好的抗菌活性，可用于治療急性細菌性皮膚和皮膚結構感染。其具有較好的安全性和耐受性，沒有明顯的心臟QT間期延長和光毒性。生物活性Delafloxacinmeglumine(ABT492meglumine;RX-3341meglumine;WQ-3034meglumine)是一種廣譜氟喹諾酮類抗生素。Delafloxacin具有廣泛的活性，對耐藥性的金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌和肺炎克雷伯菌都有效。靶點Antibiotic體內研究Delafloxacin(thetotaldailydosesvaryfrom0.156to640mgChemicalbook/kg/24h,subcutaneousinjection)ishighlyeffectiveagainstS.aureus.Againstallfourstrainsareobservedadecreaseof1.5to2.2log10CFUinorganismburdenfromuntreatedcontrolsateventhelowestdosestudied,andfortwostrains(MW2andR2527)thereisnetbactericidalactivityatthelowestdose.Atthemaximaldosesstudied,thereisa>4-log10killfrominitialburdenforallS.aureusstrains.Delafloxacin(2.5,10,40,and160mg/kg;subcutaneousinjection,24h)hasmoderateterminaleliminationhalf-life(t1/2=0.68h,0.79h,0.69hand1.0hfor2.5mg/kg,10mg/kg,40mg/kg,and160mg/kg,respectively).AnimalModel:Micewithaneutropenicmurinelunginfectionmodel(fourS.aureus,fourS.pneumoniae,andfourK.pneumoniaestrains)Dosage:Thetotaldailydosesvaryfrom0.156to640mg/kg/24hAdministration:0.03to160mg/kgareadministeredevery6h(q6h)toinfectedmicebysubcutaneousinjectionResult:InhibitedS.aureusstrainsATCC29213,ATCC33591,MW2,R2527withMICsof0.008,0.008,0.004,and0.004mg/L,respectively.InhibitedS.pneumoniaestrainsATCC10813,ATCC49619,145,and1329withMICsof0.03,0.125,0.016,and0.016mg/L,respectively.InhibitedK.pneumoniastrainsATCC43816,4105,4110,and81-1260AwithMICsof0.06,1,0.5,and0.06mg/L,respectively.AnimalModel:NeutropenicmiceDosage:2.5,10,40,and160mg/kg;0.2mLAdministration:Subcutaneousinjection;24hResult:Themaximumdrugconcentrations(Cmax)concentrationsrangedfrom2to71mg/L.AUC0-∞valuesrangedfrom2.8to152mg?h/Landwerelinearacrossthe2.5-to160-mgdosingrange.Theeliminationhalf-life(t1/2)rangedfrom0.7to1h. |
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