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石杉堿甲 |
| CAS No.: |
102518-79-6 |
| 分子式： |
C15H18N2O |
| 分子量： |
242.32 |
| 備注： |
中文名稱石杉堿甲中文同義詞石杉堿鉀A;石杉堿A;-石杉堿甲A,卷柏石松驗(yàn),哈伯因;石杉堿甲,來源于蛇足石杉;石杉堿甲提取物;杉堿甲;石杉堿甲((±)-石杉堿甲A,卷柏石松驗(yàn),哈伯因);(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環(huán)辛并(B)吡啶-2(1H)酮英文名稱(-)-HuperzineA英文同義詞Huperzine-A1-5%;(5r-(5-alpha,9-beta,11e))-ydro-7-methyl;5,9-methanocycloocta(b)pyridin-2(1h)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrah;HUPERIZINE;(-)-HUPERZINEAFROMHUPERZIASERRATA;HuperziaSerrateP.E120786-18-7/;(5R,9R,E)-5-AMino-11-ethylidene-7-Methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one;(-)-HuperzineA(HupA)CAS號102518-79-6分子式C15H18N2O分子量242.32EINECS號600-320-6相關(guān)類別原料;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;天然產(chǎn)物;植提;植物提取物;中藥對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;對照品,標(biāo)準(zhǔn)品;分析標(biāo)準(zhǔn)品;對照品;神經(jīng)系統(tǒng)藥物;植物成分單體;標(biāo)準(zhǔn)提取物;Inhibitor;chemicalreagent;pharmaceuticalintermediate;phytochemical;referencestandardsfromChinesemedicinalherbs(TCM).;standardizedherbalextract;心血管;植物生化提取物;原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;中藥標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品-對照品;生物堿;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料藥;分析試劑-標(biāo)準(zhǔn)品;化妝品原料;工業(yè)化產(chǎn)品;化工中間體;通用生化試劑-天然產(chǎn)物;高定高含量產(chǎn)品;化妝品類;有機(jī)中間體;有機(jī)原料;Alkaloids;API;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Acetylcholinereceptor;NutritionalIngredients;referencesubstanceMol文件102518-79-6.mol結(jié)構(gòu)式石杉堿甲性質(zhì)熔點(diǎn)211-216oC比旋光度D-147°(c=0.36inCH3OH)(Ayer);D24.5-150.4°(c=0.498inMeOH)(Liu)沸點(diǎn)505.0±50.0°C(Predicted)密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C溶解度不溶于水；DMSO中≥12.12mg/mL；乙醇中≥23.13mg/mL酸度系數(shù)(pKa)12.25±0.60(Predicted)形態(tài)固體顏色白色到近乎白色旋光性(opticalactivity)[α]/D-153±5°,c=0.5inmethanolInChIInChI=1S/C15H18N2O/c1-3-11-10-6-9(2)8-15(11,16)12-4-5-14(18)17-13(12)7-10/h3-6,10H,7-8,16H2,1-2H3,(H,17,18)/b11-3+/t10-,15+/m0/s1InChIKeyZRJBHWIHUMBLCN-YQEJDHNASA-NSMILESC12C[C@@]3([H])/C(=CC)/[C@@](N)(C=1C=CC(=O)N2)CC(C)=C3LogP0.833(est)CAS數(shù)據(jù)庫102518-79-6(CASDataBaseReference)石杉堿甲用途與合成方法千層塔提取物石杉堿甲是從中藥石杉屬植物千層塔中提取出來的天然植物堿，是一種強(qiáng)效、可逆和高選擇性第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑,外觀呈微黃色至白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿，溶于甲醇、乙醇，微溶于水，具有較高的脂溶性，分子小，能很好地透入血腦屏障，進(jìn)入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū)，在低劑量下對乙酰膽堿酯酶(AchE)有強(qiáng)大的抑制作用，使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(Ach)含Chemicalbook量明顯升高，從而增強(qiáng)神經(jīng)元興奮傳導(dǎo)，強(qiáng)化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用，起到提高認(rèn)知功能、增強(qiáng)記憶保持和促進(jìn)記憶再現(xiàn)的作用。是目前國內(nèi)開發(fā)最為成功的治療阿爾茨海默病(老年性癡呆癥)的藥物。乙酰膽堿酯酶乙酰膽堿酯酶是一種大腦里分解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的酶，負(fù)責(zé)大量神經(jīng)元突觸功能和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)興奮。一個(gè)乙酰膽堿酯酶分子就可以降低大約2萬5千個(gè)乙酰膽堿分子的功能。這種酶的抑制劑經(jīng)常用于制作神經(jīng)毒氣制劑，因?yàn)轶w內(nèi)乙酰膽堿過多會導(dǎo)致肌肉麻痹和窒息死亡。阿爾茨海默病人通常都缺乏乙酰膽堿，這是因?yàn)橐阴Ｄ憠A在神經(jīng)刺激，記憶和學(xué)習(xí)，以及興奮方面扮演著重要角色。降低乙酰膽堿酯酶水平可以釋放乙酰膽堿，讓更多神經(jīng)元活動起來。適應(yīng)癥石杉堿甲為可逆的強(qiáng)效膽堿酯酶抑制劑，作用強(qiáng)于毒扁豆堿、新斯的明和Tacrine。用于重癥肌無力，有效率達(dá)99%。臨床試驗(yàn)表明本品適用于良性記憶障礙，可提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力，對正常人的學(xué)習(xí)與記憶也有增強(qiáng)作用;本品對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。臨床上石杉堿甲可適用于以下癥狀的治療：1，用于治療和改善中老年記憶功能減退，提高聯(lián)想回憶功能;用于因過度用腦而造成的記憶力下降，提高學(xué)習(xí)和工作效率;2，用于神經(jīng)衰弱伴發(fā)的記憶功能減退;3，石杉堿甲用于因腦血管障礙引起的記憶力減退;4，用于老年性癡呆癥的記憶力改善，對提高和恢復(fù)患者的認(rèn)知、記憶功能和改善情緒行為異常有明顯療效;5，用于治療重癥肌無力;6，石杉堿甲對精神分裂癥伴發(fā)的聯(lián)想障礙、認(rèn)知功能低下、記憶力減退等有改善作用;7，對多種腦部疾病和軀體性疾病伴發(fā)的記憶功能減退有改善作用。ByChemicalBookAndy編輯整理2013-04-27副作用皮膚蕁麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹瀉和失眠，但不常見。劑量過大時(shí)可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、胸悶、乏力、心動過緩等反應(yīng)，一般可自行消失，反應(yīng)明顯時(shí)減量或停藥后可緩解、消失。抑制作用石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用，抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍；抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制，與單純競爭性抑制劑有顯著不同；易通過血腦屏障進(jìn)入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時(shí)間長；從胃腸道吸收良好；安全指數(shù)大；穩(wěn)定性好。不同藥物對乙酰膽堿酯酶(AChE)的抑制強(qiáng)度對比結(jié)果為：石杉堿甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿乙＞加蘭他敏＞甘丙肽。對人類丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制強(qiáng)度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿甲＞石杉堿乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用以及增強(qiáng)大鼠的記憶功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿，但毒性低于毒扁豆堿，作用時(shí)間長。HPLC法測定石杉堿甲含量[供試品]石杉科植物千層塔Huperziaserrata(Thunb)Trev.的提取物加工成的膠囊劑。(1)色譜條件：色譜柱：AlltimaC18柱(4.6mm×150mm)，流動相：甲醇-0.1mol/L乙酸銨緩沖液(pH6.0)(36：64);流速：0.6ml/min;檢測波長：308nm;柱溫：室溫。(2)對照品溶液的配制：取石杉堿甲對照品適量，加流動相制成每毫升含0.005mg的對照品溶液。(3)樣品溶液的制備：取石杉堿甲膠囊內(nèi)容物適量(相當(dāng)于石杉堿甲0.125mg)，置25ml量瓶中，用流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為樣品溶液。(4)測定：分別取對照品及樣品溶液各20μl，進(jìn)樣分析?；瘜W(xué)性質(zhì)來源于石杉科植物千層塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev用途能有效預(yù)防中老年人腦神經(jīng)衰弱、恢復(fù)腦神經(jīng)功能、活化腦神經(jīng)傳遞物質(zhì)，是目前治療良性記憶障礙的新藥。用途ReversiblealkaloidinhibitorofAChEwhichcrossestheblood-brainbarrier.ApotentialtherapeuticagentforAlzheimer鈥檚disease.Itreducescelldeathinducedbyglutamateinprimaryculturesderivedfromforebrain,hippocampus,cortexandcerebellumofembryonicratbrain.用途石杉堿甲不僅通過抑制膽堿酯酶活性，還可以通過影響自由基系統(tǒng)，降低生長抑素、細(xì)胞內(nèi)[Ca2+]、谷氨酸含量，提高鈣調(diào)蛋白(CaM)和鈣調(diào)蛋白的信使核糖核酸(CaMmRNA)表達(dá)水平等多種藥理機(jī)制，提高認(rèn)知功能和學(xué)習(xí)記憶能力。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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電子郵件： |
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