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阿西替尼 |
| CAS No.: |
319460-85-0 |
| 分子式： |
C22H18N4OS |
| 分子量： |
386.47 |
| 備注： |
中文名稱阿西替尼中文同義詞阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼雜質(zhì);阿西替尼&阿昔替尼;AXI錫IB;苯甲酰胺,N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;阿西替尼標準品;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺;阿西替尼原料藥英文名稱Axitinib英文同義詞N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE;N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinibforresearch;AG013736;N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide;Benzamide,N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;AG013736;AG013736;AG-013736;AXITINIB;BRANDNAME:INLYTA.CAS號319460-85-0分子式C22H18N4OS分子量386.47EINECS號638-771-6相關類別雜質(zhì)對照品;科研原料;對照品-雜質(zhì)對照品;抗病毒類;醫(yī)藥類-原料藥;推薦;細胞生物學試劑;醫(yī)藥原料藥科研原料;蛋白酪氨酸激酶;抗腫瘤類;含硫化合物;抗腫瘤原料藥;原料藥;科研試劑;Pfizercompounds;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑;原料藥中間體;API;AG013736;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;醫(yī)藥原料;阿西替尼API;抗癌類;原料;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;chemical;藥物雜質(zhì)及中間體;實驗室定制產(chǎn)品;化工原料;常規(guī)產(chǎn)品;原料藥及中間體;獸藥原料;科研出口類;日用化學品;雜質(zhì)對照品;對照品;化學試劑;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;ProteinKinaseInhibitorsandActivatorsMol文件319460-85-0.mol結構式阿西替尼性質(zhì)熔點213-215°C沸點668.9±55.0°C(Predicted)密度1.4儲存條件roomtemp溶解度二甲基亞砜：≥8mg/mL形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)12.70±0.40(Predicted)顏色白色至棕褐色穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。InChIInChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+InChIKeyRITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-NSMILESC(NC)(=O)C1=CC=CC=C1SC1=CC2=C(C=C1)C(/C=C/C1=NC=CC=C1)=NN2CAS數(shù)據(jù)庫319460-85-0(CASDataBaseReference)阿西替尼用途與合成方法概述阿西替尼（阿昔替尼），是一個多靶點的小分子抑制劑，主要的靶點是VEGFR、Kit、PDGChemicalbookFR、RET。目前批準上市的適應癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實體瘤中，也有一定的療效。適應癥阿西替尼，是一個多靶點的小分子抑制劑，主要的靶點是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶點的、抗血管生成為主的小分子抑制劑，靶點上基本也就是這些，有的還同時能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批準上市的適應癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實體瘤中，也有一定的療效。簡介阿昔替尼為白色粉末，熔點218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，極微溶于乙腈，幾乎不溶于水。在20℃pH1.2鹽酸溶液中溶解度為0.8mg/ml，pH6.8磷酸鹽緩沖溶液中溶解度為0.2微克/ml，為典型的pH依賴型藥物。應用阿西替尼（阿昔替尼）(Axitinib)是Pfizer公司開發(fā)的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細胞生長因子受體VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生長因子受體和c-KIT。阿昔替尼為抗腫瘤藥，臨床上主要用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。藥理作用阿西替尼在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關。體外試驗與小鼠體內(nèi)模型試驗顯示阿西替尼可抑制VEGF介導的內(nèi)皮細胞增殖與存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。不良反應阿西替尼最常見(≥20%)不良反應是腹瀉，高血壓，疲乏，食欲減低，惡心，發(fā)音障礙，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)綜合征，體重減輕，嘔吐，乏力，和便秘。美國FDA批準阿西替尼用于治療晚期腎癌2012年1月27日，美國FDA批準Inlyta（axitinib，阿西替尼）治療對其它藥物沒有應答的晚期腎癌（腎細胞癌）。Inlyta由輝瑞公司生產(chǎn)并銷售，為口服藥丸，日服兩次。腎細胞癌是一類始發(fā)于腎小管內(nèi)皮細胞的腫瘤。阿西替尼可阻止對腫瘤生長和轉(zhuǎn)移起作用的某些被稱為激酶的蛋白發(fā)揮作用。阿西替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，對多個靶點有效，包括VEGF受體1,2和3。FDA藥物評價和研究中心的血液學和腫瘤學藥品辦公室主任RichardPazdur博士指出：“這是自2005年以來獲準的第7種治療轉(zhuǎn)移性或晚期腎細胞癌的藥物?？偟恼f來，這段時間藥物開發(fā)的空前水平已大大改變了轉(zhuǎn)移性腎細胞癌的治療范式，并為患者提供了多種治療選擇?！苯陙肀慌鷾视糜谥委熌I癌的藥物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西羅莫司[temsirolimus](2007)，依維莫司[everolimus](2009)，貝伐單抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib](2009)。用法與用量有腫瘤治療經(jīng)驗的醫(yī)生才可使用阿昔替尼治療。(1)開始劑量為5mg口服每天2次。阿昔替尼說明書可根據(jù)個體安全性和耐受性調(diào)整劑量。(2)約間隔12小時給予INLYTA劑量有或無食物。(3)INLYTA應與一杯水整片吞服。(4)如需要強CYP3A4/5抑制劑，阿昔替尼價格減低INLYTA劑量約半量.(5)對中度肝受損患者，阿昔替尼價格減低開始劑量約半量。 |
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