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尼日利亞菌素鈉鹽
CAS No.: 28643-80-3
分子式: C40H67O11Na
分子量: 746.94
備注: 中文名稱尼日利亞菌素鈉鹽中文同義詞尼日利亞菌素鈉鹽;尼日利亞菌素鈉鹽,來源于吸水鏈霉菌;尼日利亞菌素鈉鹽,來源于鏈霉菌,吸濕性菌;NIGERICIN(鈉鹽形式);尼日利亞菌素鈉;尼日利亞菌素鈉NIGERICINSODIUMSALT;尼日利亞菌素,鈉鹽,吸水鏈霉菌;尼日利亞霉素(鈉鹽)英文名稱Nigericinsodiumsalt英文同義詞Nigericinsodiumsalt;PolyetherinA,AzalomycinM,HelixinC,AntibioticK178,AntibioticX-464;AntibioticK178,AntibioticX464,AzalomycinM,HelexinC,PolyetherinA;Sodium(2R)-2-[(3S,6R)-6-[[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-[(5S)-5-[(2R,3S,5R)-5-[(2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-5-methyloxolan-2-yl]-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl]methyl]-3-methyloxan-2-yl]propanoate;Nigericin,monosodiumsalt;Nsc292567;Nigericinsodiumsalt,AntibioticK178,AntibioticX464,AzalomycinM,HelexinC,PolyetherinA;NigericinsodiuMsaCAS號28643-80-3分子式C40H69NaO11分子量748.97EINECS號608-231-4相關(guān)類別微生物代謝物;抗生素;聚醚類抗生素;抗生素及抗病毒;生化試劑;原料藥;試劑盒-細(xì)胞分析試劑盒;APIMol文件28643-80-3.mol結(jié)構(gòu)式尼日利亞菌素鈉鹽性質(zhì)熔點(diǎn)approximate255℃儲存條件2-8°C溶解度溶于氯仿、甲醇或乙醇形態(tài)溶液在儲存期間顏色可能會變暗顏色白色Merck13,6569BRN3892398穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)2個月。InChIKeyMOYOTUKECQMGHE-NTQCAYBPSA-MLogP4.817(est)尼日利亞菌素鈉鹽用途與合成方法生物活性Nigericin鈉鹽是從Streptomyceshygroscopicus衍生的抗生素,通過充當(dāng)H+,K+和Pb2+的離子載體起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性體以誘導(dǎo)促炎和免疫刺激過程。靶點(diǎn)TargetValuePotassiumchannel()Hydrogenchannel()Pb2+()NLRPChemicalbook3()體外研究Nigericin(0.1μM)decreasesinhibitsproliferationandclonogenicityofH460lungcancercellsinadosedependentmanner.NigericininhibitsmigrationandinvasionofH460lungcancercells.Nigericin(0.1-10nM)hasapparentlyadualeffectoncellvolume,thatisashrinkingeffectatlowerNigericinconcentrationsandaswellingeffectathigherconcentrations.Nigericin(0.1-1nM)significantlydecreasescytosolicpH(pHi),andslightlyincreasesthepHiat5and10nM.NigericinexhibitshighertoxicityonS18cellsthanS26cells,withIC50of2.03±0.55μMand4.77±2.35μM,respectively.NigericincanselectivelykillcancerstemcellsinNPCinvitro.NigericindramaticallyreducesthemigrationabilityofS18andHONE-1cells.NigericinexhibitsgteattoxicityfortheHT29andSW116celllinewithIC50of12.92±0.25μmoland15.86±0.18μmol.Nigericinalsoshowsadecreasedabilitytoformcoloniesunderanchorage-independentconditionsinastandardsoftagarassay.體內(nèi)研究Ngericin(4mg/kg,i.p.)significantlyreducestumorgrowthandactssynergisticallywiththechemotherapeuticagentDDP,asshownbythetumorvolumes.NigericinmarkedlydecreasesBmi-1invivo.OverexpressionofBmi-1partiallyrestoresCSCcontentandmetastaticabilityofNPCcellsunderNigericintreatment.ThedownregulationofBmi-1maybeinvolvedintheinhibitoryeffectofNigericinonCSCsinNPC.
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